Azitro

Azitro este un medicament antibacterian sistemic, aparține grupului de medicamente macrolide.

[ 1 ]

Indicaţii Azitro

În doze de 100 mg/5 ml, precum și de 200 mg/5 ml, se utilizează pentru eliminarea bolilor infecțioase cauzate de bacterii sensibile la azitromicină:

• patologii ale organelor ORL (otită medie cu amigdalită sau faringită bacteriană, precum și sinuzită);
• boli ale sistemului respirator (pneumonie dobândită în comunitate, precum și bronșită bacteriană);
• patologii infecțioase la nivelul pielii, precum și în interiorul țesuturilor moi (erizipel, eritem migrator cronic (stadiul incipient al borreliozei transmise de căpușe) și, de asemenea, piodermite secundară).

Medicamentul în doze de 200 mg/5 ml este utilizat pentru tratarea ITS-urilor (cervicita sau uretrata necomplicată cauzată de bacteria Chlamydia trachomatis).

[ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de pulbere (16,5 g de substanță) într-un flacon pentru prepararea unei suspensii de 20 ml. Într-un ambalaj separat se află 1 flacon, care este furnizat cu o seringă dozatoare și un adaptor special.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Azitromicina este o macrolidă. Este o azalidă cu o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Activitatea substanței se datorează inhibării proceselor de legare a proteinelor microbiene prin sinteză cu subunitatea S ribozomală 50, precum și prevenirii mișcării peptidelor (în absența unui efect asupra procesului de legare a polinucleotidelor). Practic, se dezvoltă un efect bacteriostatic.

Rezistența la azitromicină poate fi înnăscută sau dobândită. Rezistența încrucișată completă la pneumococi, Staphylococcus aureus (inclusiv bacterii rezistente la meticilină), enterococi fecali și streptococi β-hemolitici de tip A se dezvoltă între următoarele substanțe: azitromicină cu eritromicină, precum și alte macrolide și lincomicine.

Următorii microbi sunt sensibili la azitromicină:

• aerobe gram-negative: Haemophilus parainfluenzae și bacilul gripal, precum și Moraxella catarrhalis;
• alte bacterii: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae și Mycoplasma pneumoniae, precum și Mycobacterium avium.

Tipurile de bacterii care dobândesc ocazional rezistență la medicament sunt aerobe gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes și Streptococcus pneumococcus.

Bacterii care au rezistență înnăscută la substanță:

• Aerobe Gram-pozitive: Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus aureus rezistenți la meticilină, precum și Enterococcus faecalis;
• aerobe gram-negative: Klebsiella, Escherichia coli și Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobi Gram-negativi: grupul Bacteroides fragilis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

După administrarea medicamentului, biodisponibilitatea substanței atinge aproximativ 37%. Nivelurile serice maxime sunt observate la 2-3 ore după administrarea suspensiei.

Substanța se distribuie rapid în fluidele și țesuturile organismului. Pătrunde perfect în țesuturile și organele tractului genito-urinar, ale tractului respirator și ale țesuturilor moi, împreună cu pielea. Se acumulează în interiorul celulelor, drept urmare, indicatorul medicamentului din țesuturi depășește semnificativ valorile plasmatice similare (de până la 50 de ori). Aceasta indică faptul că medicamentul are o afinitate mare în țesuturi din cauza sintezei slabe a substanței cu proteinele plasmatice.

Nivelurile ingredientului activ în organele țintă (gâtul cu plămânii și prostata) sunt mai mari decât concentrația minimă inhibitorie (CMI 90) pentru substanțele patogene atunci când se utilizează o singură doză de 500 mg. O cantitate mare de azitromicină se acumulează în fibroblastele cu fagocite. Acestea din urmă deplasează medicamentul la locul inflamației.

Medicamentul, în proprietățile sale bactericide, continuă să acționeze în zona inflamației timp de 5-7 zile după ultima doză, ceea ce face posibilă efectuarea tratamentului în cure scurte - 3 sau 5 zile. Timpul de înjumătățire final al substanței este similar cu timpul de înjumătățire al acesteia din țesuturi și este de 2-4 zile.

Aproximativ 12% din medicament este excretat neschimbat în urină pe o perioadă de 3 zile. În bilă se observă concentrații mari de substanță neschimbată. Au fost identificați zece produși de descompunere, care se formează prin procese de hidroxilare, precum și prin N- și O-demetilare și alte transformări metabolice. Produșii de descompunere ai azitromicinei nu au proprietăți antimicrobiene.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozare și administrare

Durata tratamentului și doza sunt prescrise de medic. Suspensia se administrează o dată pe zi - cu 1 oră înainte de masă sau la 2 ore după. Acest lucru este necesar deoarece utilizarea simultană cu alimentele perturbă absorbția substanței active.

Pentru a îmbunătăți gustul după administrarea suspensiei, puteți înghiți medicamentul cu orice suc de fructe. Dacă uitați o doză, încercați să o luați cât mai repede posibil și luați toate dozele ulterioare la intervale de 24 de ore.

Pentru adulți (azitromicină în proporție de 200 mg/5 ml):

• tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului respirator și ale organelor ORL, precum și ale țesuturilor moi cutanate (cu excepția eritemului migrator cronic) - doza totală de medicament este de 1500 mg. Medicamentul se administrează 500 mg o dată pe zi timp de 3 zile;
• eliminarea bolilor cu transmitere sexuală cauzate de bacteria Chlamydia trachomatis – o singură doză de 1000 mg Azitro;
• Tratamentul eritemului migrator - cursul durează 5 zile. Doza totală de medicament este de 3 g. În prima zi, trebuie să luați 1 g de medicament, iar în zilele următoare, să luați 500 mg de suspensie o dată pe zi.

Deoarece pacienții vârstnici pot prezenta risc de tulburări de conducere cardiacă, se recomandă prudență la utilizarea azitromicinei, deoarece aceasta poate precipita aritmie sau torsada vârfurilor.

Pentru copii:

• tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului respirator, organelor ORL, precum și ale țesuturilor moi cutanate (excluzând doar eritemul migrator cronic) - doza totală de medicament este de 30 mg/kg pe parcursul unui tratament de 3 zile (o singură doză zilnică în acest caz este de 10 mg/kg);
• la eliminarea eritemului migrator - doza totală de medicament este de 60 mg / kg pe parcursul unui tratament de 5 zile. Schema de tratament este următoarea: în prima zi se administrează 20 mg / kg de medicament, iar în zilele următoare este necesar să se ia 10 mg / kg o dată pe zi.

S-a dovedit că Azitro este eficient în eliminarea faringitei streptococice la copii. Medicamentul se administrează o dată pe zi, în doză de 10 sau 20 mg/kg, timp de 3 zile. Compararea acestor doze în timpul testelor clinice a arătat că eficacitatea lor medicinală este destul de similară, dar distrugerea bacteriilor în cazul administrării unei doze zilnice de 20 mg/kg a fost și mai semnificativă. Dar, adesea, pentru prevenirea faringitei cauzate de streptococul piogen, precum și a poliartritei reumatice, care se dezvoltă sub formă de patologie secundară, penicilina este considerată medicamentul de primă electare.

Copii cu greutatea cuprinsă între 5 și 15 kg (utilizarea azitromicinei în doză de 100 mg/5 ml). Indicatorii de greutate specificați necesită o schemă de dozare specială:

• greutate 5 kg – doza zilnică de suspensie este de 2,5 ml (concentrația de azitromicină în această doză este de 50 mg);
• greutate 6 kg – doza zilnică este de 3 ml (indicator azitromicină – 60 mg);
• greutate 7 kg – doza zilnică este de 3,5 ml (nivelul azitromicinei – 70 mg);
• greutate 8 kg – doza zilnică este de 4 ml (indicator azitromicină – 80 mg);
• greutate 9 kg – doza zilnică este de 4,5 ml (nivelul azitromicinei – 90 mg);
• greutate 10-14 kg – doza zilnică este de 5 ml (conținut de substanță activă – 100 mg).

Pentru copiii cu greutatea mai mare de 15 kg (azitromicina se utilizează într-un raport de 200 mg/5 ml). Ținând cont de greutatea copilului, se oferă următoarele scheme de dozare:

• greutate între 15-24 kg – doza zilnică este de 5 ml (indicator azitromicină – 200 mg);
• greutate 25-34 kg – doza zilnică este de 7,5 ml (conținut de ingredient activ – 300 mg);
• greutate între 35-44 kg – doza zilnică este de 10 ml (conținutul substanței – 400 mg);
• greutate ≥45 kg – doza zilnică este de 12,5 ml (nivelul azitromicinei – 500 mg).

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Utilizați Azitro în timpul sarcinii

Medicamentul poate trece prin bariera placentară, dar nu are un efect negativ asupra fătului. Trebuie menționat că nu au fost efectuate teste adecvate, atent controlate, privind utilizarea medicamentelor la femeile însărcinate. Prin urmare, este necesar să se prescrie Azitro femeilor însărcinate numai în cazurile în care ajutorul oferit de acesta este mai mare decât probabilitatea apariției complicațiilor la făt.

Azitromicina trece în laptele matern, motiv pentru care este necesară întreruperea alăptării pe durata tratamentului în sine, precum și pentru încă 2 zile după finalizarea acestuia.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la componenta activă sau la alte elemente ale medicamentului sau la alte macrolide și antibiotice ketolidice;
• disfuncție hepatică severă;
• Deoarece azitromicina în combinație cu derivați de ergot poate provoca teoretic ergotism, aceste medicamente nu trebuie administrate împreună.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Efecte secundare Azitro

Administrarea suspensiei poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• reacții ale sistemului hematopoietic: ocazional se dezvoltă anemie hemolitică, leucopenie sau trombocitopenie și eozinofilie. Testele clinice au observat ocazional apariția neutropeniei tranzitorii cu severitate redusă, dar nu s-a putut găsi nicio legătură între utilizarea azitromicinei și dezvoltarea acestei tulburări;
• tulburări mintale: apar ocazional sentimente de anxietate, agresivitate, nervozitate sau excitație și, în plus, apar halucinații și se dezvoltă delir;
• manifestări ale sistemului nervos: în unele cazuri, apar cefalee și amețeli/vertij, precum și parestezii cu convulsii, sincopă, disgeuzie, hipoestezie sau astenie, senzație de oboseală severă, insomnie sau somnolență. Ocazional, se dezvoltă parosmie, anosmie, miastenie gravis sau ageuzie;
• tulburări de funcționare a organelor vizuale: ocazional apar tulburări de vedere;
• manifestări din partea organelor auditive: ocazional apar tinitus, surditate sau deficiențe de auz. Adesea, aceste probleme au apărut în timpul studiilor clinice cu utilizarea prelungită a medicamentului în doze mari. În general, astfel de manifestări au fost vindecabile;
• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: ocazional apar tahicardie sau aritmie (inclusiv tahicardie ventriculară). Au existat raportări izolate de prelungire a intervalului QT, dezvoltare a aritmiei de tip piruetă, scădere a tensiunii arteriale și fibrilație ventriculară;
• Manifestări gastrointestinale: apar adesea disconfort abdominal, greață, diaree și vărsături. Mai puțin frecvente sunt balonarea, scaunul moale, anorexia și gastrita cu dispepsie. Ocazional, se modifică culoarea limbii și a dinților și apare constipația. În cazuri izolate s-au observat pancreatită sau colită pseudomembranoasă;
• reacții ale sistemului hepatobiliar: ocazional s-au dezvoltat colestază intrahepatică sau hepatită (au fost raportate și modificări patologice ale valorilor testelor funcționale hepatice). Au fost raportate izolat cazuri de disfuncție hepatică și hepatită sub formă necrotică sau fulminantă;
• procese infecțioase și invazive: candidoza (și forma orală), patologiile vaginale, infecțiile bacteriene și fungice, precum și pneumonia, gastroenterita, rinita cu faringită și disfuncția respiratorie sunt rare;
• Manifestări cutanate: simptomele alergice sunt rare, inclusiv erupții cutanate cu mâncărime. Ocazional, se dezvoltă urticarie, fotofobie și edem Quincke. În plus, pot apărea eritem multiform și sindroame Stevens-Johnson/Lyell;
• tulburări în funcționarea sistemului muscular și a oaselor: uneori apar dureri articulare;
• reacții din sistemul urinar: ocazional, apar insuficiență renală acută, dureri renale, precum și disurie și nefrită tubulointerstițială;
• afecțiuni ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: uneori apar sângerări uterine, vaginită și afecțiuni testiculare;
• Reacții generale: uneori apare anafilaxia, care include durere în piept și umflare;
• rezultatele analizelor de laborator: adesea se observă o scădere a numărului de bicarbonați sau limfocite, precum și o creștere a nivelului de eozinofile. Uneori, indicatorul de uree poate crește, precum și creatinina cu bilirubină în plasmă și activitatea elementelor AST și ALT, precum și indicatorul de potasiu se poate modifica. Toate aceste tulburări au fost reversibile;
• procese și leziuni de intoxicație: complicații cauzate de procedură.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Supradozaj

Simptomele supradozajului de droguri includ diaree severă, vărsături și greață, precum și pierderea auzului tratabilă.

Tratamentul afecțiunii necesită lavaj gastric, precum și terapie care vizează menținerea sănătății victimei și eliminarea semnelor afecțiunii.

[ 30 ], [ 31 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă prudență atunci când se combină azitromicina cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT (acestea sunt ketoconazolul cu litiu, chinidina cu terfenadină și ciclofosfamida cu substanța haloperidol).

În procesul de studiere a interacțiunii medicamentului cu antiacidele, nu s-au observat modificări ale biodisponibilității azitromicinei, deși nivelul maxim al substanței în plasmă a fost redus cu 25%. Este necesar să se administreze azitromicină cu cel puțin 1 oră înainte de utilizarea antiacidelor sau la 2 ore după aceea.

Administrarea concomitentă a medicamentului cu cetirizină (în doză de 20 mg) timp de 5 zile nu a provocat interacțiuni farmacocinetice la starea de echilibru, dar a modificat semnificativ valorile intervalului QT.

Combinația de Azitro cu alcaloizi din ergot sau dihidroergotamină poate provoca dezvoltarea unui efect vasoconstrictor, însoțit de tulburări de perfuzie, rezultând leziuni ale degetelor de la mâini și de la picioare. Din acest motiv, astfel de combinații trebuie evitate.

Când cimetidina a fost administrată cu 2 ore înainte de administrarea azitromicinei, nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici ai acesteia din urmă.

Unele macrolide pot afecta procesul de metabolizare a ciclosporinei. Din acest motiv, atunci când aceste agenți sunt utilizați în combinație, este necesară monitorizarea constantă a nivelurilor de ciclosporină și modificarea dozei în consecință.

Combinația medicamentului cu warfarină poate spori efectul anticoagulant, motiv pentru care este necesară monitorizarea indicilor PT în timpul perioadei de tratament.

Există informații conform cărora macrolidele sunt capabile să afecteze metabolismul intestinal al substanței digoxină, drept urmare, atunci când se utilizează aceste medicamente în combinație, este necesară monitorizarea regulată a nivelurilor de digoxină.

Medicamentul nu afectează parametrii farmacocinetici ai teofilinei în cazul utilizării lor concomitente. Cu toate acestea, administrarea simultană de teofiline cu alte macrolide a determinat o creștere a nivelurilor serice ale acestei substanțe.

O doză unică de 1000 mg de zidovudină în combinație cu azitromicină (doze multiple de 600 sau 1200 mg) nu a afectat parametrii farmacocinetici sau excreția urinară a zidovudinei sau a produșilor săi de degradare glucuronică. Cu toate acestea, azitromicina a crescut nivelurile de zidovudină fosforilată din celulele mononucleare din fluxul sanguin periferic.

Utilizarea combinată a Azitro cu rifabutină nu a avut niciun efect asupra nivelurilor plasmatice ale acestor medicamente. Neutropenia s-a dezvoltat la persoanele care au utilizat aceste medicamente simultan, dar trebuie menționat că nu a fost posibil să se facă o legătură între apariția acestei tulburări și utilizarea azitromicinei.

Administrarea împreună cu cisapridă poate crește prelungirea intervalului QT și, de asemenea, poate crește aritmia ventriculară sau sindromul de fibrilație. Din acest motiv, se recomandă să nu se combine aceste substanțe.

Utilizarea concomitentă cu alfentanil sau astemizol trebuie efectuată cu precauție, deoarece s-a observat o expunere crescută în cazul asocierii cu eritromicină.

Concentrațiile serice de azitromicină la starea de echilibru sunt crescute în cazul administrării concomitente cu nelfinavir. Deși nu se recomandă ajustarea dozei în cazul administrării combinate cu nelfinavir, este necesară o monitorizare atentă a reacțiilor adverse ale azitromicinei.

Este necesar să se țină cont de posibilitatea dezvoltării rezistenței încrucișate între azitromicină, precum și alte macrolide (de exemplu, eritromicină) și clindamicină cu lincomicină.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Conditii de depozitare

Azitro trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura pentru pulbere nu trebuie să depășească 30°C, dar suspensia gata de utilizare poate fi păstrată la o temperatură de maximum 25°C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Termen de valabilitate

Azitro este potrivit pentru utilizare timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului. În același timp, suspensia finită poate fi păstrată pentru o perioadă de cel mult 5 zile.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]