Azitrox

Azitrox este un medicament antibacterian pentru uz sistemic. Aparține grupului de lincomicine, macrolide și streptogramine.

Indicaţii Azitroxa

Se utilizează pentru eliminarea diferitelor infecții cauzate de bacterii sensibile la acțiunea substanței azitromicină. Printre acestea se numără:

• infecții în stratul de țesut moale și piele: foliculită, erizipel, precum și furunculoză cu impetigo și piodermite, precum și răni infectate;
• patologii care afectează sistemul urogenital: cervicită (inclusiv forma sa bacteriană) și prostatită. Medicamentul poate fi utilizat și pentru uretrită bacteriană (aceasta include uretrită gonoreică și alte ITS);
• infecții ale sistemului respirator: bronșită în formă acută sau cronică, precum și pneumonie (inclusiv forma atipică);
• Boli ORL: amigdalită cu sinuzită, faringită cu sinuzită, amigdalită, otită medie și scarlatină;
• alte patologii infecțioase: stadiul incipient de dezvoltare a borreliozei transmise de căpușe, precum și terapia combinată pentru bolile ulcerative din duoden cu stomac (cauzate de acțiunea microbului Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate.

Azitrox 250 este disponibil în blister cu 3 sau 6 comprimate. În interiorul cutiei se află 1 blister cu comprimate.

Azitrox 500 este disponibil în blister cu 3 comprimate. Un ambalaj separat conține 1 blister.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Substanța activă a medicamentului este azitromicina, care are o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Medicamentul aparține subgrupului azalidelor din categoria antibioticelor macrolide.

Azitromicina este o substanță semisintetică care conține o structură macrociclică cu 15 membri, formată prin încorporarea unui atom de azot în inelul lactonic cu 14 membri. O astfel de modificare elimină proprietățile individuale ale lactonei, dar în același timp contribuie la întărirea rezistenței la acid a substanței (acest indicator pentru azitromicină depășește valoarea analogă a eritromicinei de 300 de ori).

Azitroxul are un efect bacteriostatic asupra majorității microbilor, dar poate avea și un efect bactericid asupra tulpinilor individuale (în cazul utilizării unor concentrații mari de medicament). Efectul medicamentului se manifestă în felul următor: molecula substanței reacționează cu substanța ribozomală 50S și, ca urmare a acestui proces, aceasta din urmă începe să se modifice. O astfel de reacție provoacă suprimarea translocazei peptidice și distrugerea legării proteinelor (acestea sunt procesele necesare bacteriilor pentru reproducerea și creșterea normală).

Azitromicina este eficientă împotriva infecțiilor cauzate atât de bacteriile situate în afara celulelor, cât și de agenții patogeni localizați în interiorul acestora.

Medicamentul are o gamă largă de activitate antimicrobiană. De exemplu, componenta activă are proprietăți bacteriostatice și acționează asupra următoarelor tulpini:

• Aerobe Gram-pozitive (inclusiv bacterii producătoare de β-lactamaze): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus și Streptococcus pyogenes. În plus, sunt prezente și streptococi din grupele C, G și F, Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus aureus;
• Aerobe Gram-negative: bacilul gripal, bacilul Ducrey, Campylobacter jejuni și Haemophilus parainfluenzae, precum și Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacilul tusei convulsive și bacilul parapertussis, precum și Moraxella catarrhalis și gonococcus.

Medicamentul este activ în patologiile cauzate de anumite bacterii anaerobe, inclusiv peptostreptococi, clostridium perfringens și Bacteroides bivius.

Microbi precum Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae și Mycoplasma pneumoniae, precum și Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi și Listeria monocytogenes sunt sensibili la azitromicină.

Următoarele tulpini sunt rezistente la acțiunea medicamentului: Acinetobacter, Pseudomonas și microbi din grupul Enterobacter.

Azitromicina prezintă, de asemenea, rezistență încrucișată cu substanța eritromicină.

[ 6 ]

Farmacocinetica

Când este administrată oral, biodisponibilitatea substanței este de aproximativ 37%. Nivelul maxim în ser este observat la 2-3 ore după administrarea medicamentului.

După utilizare, azitromicina se distribuie în tot organismul. Testele farmacocinetice au arătat că nivelul substanței din țesuturi depășește semnificativ indicatorii plasmatici (de 50 de ori). Aceasta indică faptul că substanța are o sinteză ridicată în țesuturi.

Sinteza cu proteine plasmatice fluctuează în funcție de valorile din plasmă și poate atinge un minim de 12% în cazul unei valori de 0,5 μg/ml și un maxim de 52% în cazul unei valori de 0,05 μg/ml în ser. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 31,1 l/kg.

Timpul de înjumătățire final al componentei din plasmă este complet compatibil cu timpul său de înjumătățire din țesuturi, într-o perioadă de 2-4 zile.

Aproximativ 12% din substanță este excretată neschimbată în urină pe o perioadă de 3 zile. Azitromicina neschimbată se observă în concentrații foarte mari în bilă. De asemenea, 10 dintre produșii săi de descompunere sunt obținuți prin procese de N- și O-demetilare, precum și în timpul scindării conjugatului de cladinoză și hidroxilării inelelor aglicon și dezosamină.

[ 7 ]

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează oral - fie cu 1 oră înainte de masă, fie la 2 ore după. Doza zilnică se administrează într-o singură priză. Medicamentul trebuie înghițit cu apă, comprimatul nu trebuie mestecat. Durata tratamentului și dozele sunt prescrise individual de medicul curant.

Doze pentru adulți:

• pentru eliminarea infecțiilor din organele respiratorii și ORL: este necesar să se ia 500 mg de medicament o dată pe zi timp de 3 zile;
• eliminarea patologiilor infecțioase din interiorul țesuturilor moi și de pe piele: doza inițială este o singură doză de 1000 mg, iar apoi, din a doua zi a curei, doza se reduce la 500 mg (o singură doză pe zi). Durata unei astfel de terapii este de 5 zile (pentru întreaga cură, este necesar să se ia 3 g de medicament);
• infecții ale sistemului urogenital: o singură doză de 1000 mg de medicament;
• în stadiul 1 al borreliozei transmise de căpușe: doza zilnică inițială este de 1000 mg (doză unică), iar apoi, pe parcursul întregului tratament, este necesar să se ia 500 mg de Azitrox o dată pe zi. În total, tratamentul este de 5 zile (în acest timp este necesar să se ia un total de 3 g de medicament);
• în terapie combinată pentru eliminarea ulcerelor duodenale sau stomacale (asociate cu microbul Helicobacter pylori): o singură doză de 1000 mg de medicament pe zi, timp de 3 zile.

Dozajul pentru copiii peste 12 ani: se calculează ținând cont de greutatea pacientului. Practic, doza zilnică este de 10 mg/kg per doză. Durata tratamentului este de 3 zile.

Următoarea schemă poate fi utilizată și pentru terapie: în prima zi se administrează 10 mg/kg de medicament, iar apoi, pe parcursul a 4 zile, se administrează 5 mg/kg o dată pe zi. În același timp, indiferent de schema utilizată, doza totală pentru cură nu trebuie să depășească 30 mg/kg.

În tratamentul borreliozei transmise de căpușe în stadiu incipient, copiilor li se prescrie o doză inițială de 20 mg/kg (o dată pe zi), iar din a doua zi se reduce la 10 mg/kg. Durata terapiei este de 5 zile (doza totală pentru întregul tratament poate fi de maximum 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Utilizați Azitroxa în timpul sarcinii

Azitrox poate fi utilizat de femeile însărcinate numai în cazurile în care beneficiul probabil pentru femeie depășește posibilitatea apariției diferitelor complicații la făt. Medicamentul poate fi prescris doar de medicul curant.

Componenta activă a medicamentului poate pătrunde în laptele matern, motiv pentru care, dacă medicamentul este utilizat în timpul alăptării, este necesară întreruperea alăptării pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la elementele medicamentului, precum și la alte medicamente din categoria macrolidelor;
• afecțiuni ale rinichilor sau ficatului (inclusiv insuficiență renală/hepatică);
• copii sub 12 ani.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează la persoanele cu antecedente de aritmie.

Medicamentul nu trebuie prescris în combinație cu derivați de ergot, deoarece o astfel de combinație ar putea, teoretic, provoca dezvoltarea ergotismului.

[ 8 ], [ 9 ]

Efecte secundare Azitroxa

Utilizarea comprimatelor poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• reacții din partea sistemului cardiovascular: dezvoltarea cardialgiei sau tahicardiei;
• manifestări din partea sistemului nervos primar (CNP) și a sistemului nervos central (SNC): apariția amețelilor, durerilor de cap, senzației de oboseală și anxietate severă, precum și a tulburărilor de echilibru și a problemelor cu ciclul somn-veghe;
• Tulburări gastrointestinale și hepatobiliare: vărsături, dureri abdominale, greață, tulburări intestinale, dureri epigastrice și balonare. În plus, pot fi observate tulburări de ejecție a bilei, icter, pierderea poftei de mâncare și creșterea activității enzimelor hepatice. La unii pacienți (cu utilizarea prelungită a comprimatelor), s-a dezvoltat candidomicoză la nivelul mucoasei bucale;
• manifestări ale alergiilor: apariția mâncărimii și a erupțiilor cutanate, dezvoltarea fotosensibilității, urticariei, edemului Quincke și conjunctivitei alergice;
• Altele: Unele persoane au dezvoltat uneori candidoză și nefrită.

Supradozaj

Testele clinice privind efectele azitromicinei asupra organismului au arătat că reacțiile adverse rezultate în urma supradozajului sunt similare cu cele care apar în cazul administrării dozelor terapeutice standard. Acestea includ pierderea auzului tratabilă, precum și greață, diaree și vărsături.

Pentru a elimina tulburările, este necesar să se ia cărbune activ, precum și să se efectueze proceduri generale de tratament de susținere și simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca urmare a combinării Azitrox cu antiacide care conțin hidroxid de magneziu sau aluminiu, precum și cu alimente și etanol, nivelul de absorbție al azitromicinei scade.

La asocierea medicamentului cu warfarină, nu s-au observat modificări ale indicilor PT, dar, în orice caz, este necesară combinarea acestor medicamente cu prudență, deoarece medicamentele din categoria macrolidelor pot potența proprietățile anticoagulante ale warfarinei.

Administrarea medicamentului în combinație cu digoxina crește nivelurile acestuia în sânge.

Combinarea medicamentului cu substanțele dihidroergotamină și ergotamină duce la o creștere a proprietăților toxice ale acestora.

Datorită proceselor de oxidare ale microzomilor din interiorul ficatului, proprietățile toxice ale azitromicinei sunt amplificate, iar nivelul medicamentelor individuale din plasmă crește. Printre acestea se numără: terfenadina cu ciclosporină și bromocriptină, precum și acidul valproic, carbamazepina cu teofilină, disopiramida și alcaloizii din ergot cu hexobarbital și fenitoină.

În asociere cu azitromicină, se observă o creștere a nivelului plasmatic al unor medicamente: metilprednisolon cu triazolam, precum și felodipină, cicloserină și anticoagulante indirecte. Prin urmare, este necesară monitorizarea indicatorilor acestor medicamente în sânge în timpul tratamentului combinat și, de asemenea, ajustarea dozelor în consecință.

Lincomicinele în combinație cu azitromicina slăbesc proprietățile medicinale ale acesteia din urmă.

Efectul medicinal al azitromicinei este potențat atunci când este administrat în combinație cu substanțele cloramfenicol și tetraciclină.

Utilizarea azitromicinei de către persoanele care iau medicamente antidiabetice orale poate provoca crize hipoglicemice.

Substanța activă a medicamentului este incompatibilă cu heparina.

[ 12 ], [ 13 ]

Conditii de depozitare

Azitrox trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și lumina soarelui și inaccesibil copiilor. Limitele de temperatură sunt de 15-25 ^° C.

Termen de valabilitate

Azitrox este permis a fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației comprimatelor.