Allopurinol

Alopurinolul este un medicament care inhibă formarea acidului uric. Este un medicament antigutar care inhibă legarea acidului uric și a sărurilor sale în organism.

Medicamentul este capabil să încetinească activitatea enzimei xantin oxidază, care este implicată în procesele de transformare hipoxantină/xantină și xantină/acid uric. Ca urmare a acestor interacțiuni, nivelul seric al uraților scade, ceea ce previne depunerea acestora în rinichi și țesuturi. [ 1 ]

Indicaţii Allopurinol

La adulți, medicamentul este utilizat pentru următoarele afecțiuni:

• hiperuricemie (cu acid uric seric 500+ μmol/L) care nu poate fi controlată prin dietă;
• patologii asociate cu creșterea nivelului de acid uric în sânge (în special nefropatie uricată, gută și urolitiază uricată);
• hiperuricemie secundară de diverse origini (și psoriazis);
• asociată cu diverse hemoblastoze (limfosarcom, formă activă de leucemie și mieloleucemie cronică) hiperuricemie de tip primar sau secundar;
• Tratament citotoxic pentru bolile mieloproliferative și neoplazice.

Este prescris copiilor pentru următoarele boli:

• formă de nefropatie cu urați care s-a dezvoltat în timpul tratamentului leucemiei;
• hiperuricemie secundară de diverse origini;
• deficit congenital enzimatic (inclusiv deficit complet sau parțial de GGPRT; sindromul Lesch-Nyen) și deficit congenital de APFT.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează sub formă de tablete - 10 bucăți într-un ambalaj celular. În interiorul cutiei - 5 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

În organism, alopurinolul se transformă în oxipurinol, care previne formarea acidului uric, dar activitatea sa este mai slabă decât cea a alopurinolului.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit complet și rapid. Absorbția în stomac este aproape inexistentă, absorbția având loc în duoden și în partea superioară a intestinului subțire.

Procesele metabolice duc la formarea principalei componente metabolice active din punct de vedere medicinal, oxipurinolul. Valorile Cmax ale oxipurinolului sunt observate după 3-4 ore; viteza de formare este asociată cu viteza și gradul proceselor metabolice presistemice individuale. Oxipurinolul împreună cu alopurinolul practic nu participă la sinteza proteinelor.

Timpul de înjumătățire plasmatică al alopurinolului este de aproximativ 40 de minute, iar cel al oxipurinolului este de 17-21 de ore. 80% din ambele elemente sunt excretate prin rinichi; 20% sunt excretate prin intestine. La persoanele cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire al oxipurinolului este prelungit.

Dozare și administrare

Alopurinolul trebuie administrat oral după mese; comprimatele se înghit întregi cu apă plată. Comprimatele nu trebuie mestecate. În timpul terapiei, pacientul trebuie să bea multe lichide pentru a menține o diureză stabilă. Uneori, se efectuează alcalinizarea urinei pentru a îmbunătăți excreția acidului uric.

Doza și durata tratamentului sunt selectate individual de către medicul curant, ținând cont de severitatea patologiei și de situația clinică.

La selectarea dozei zilnice a medicamentului, este necesar să se țină cont de nivelul acidului uric plasmatic. Pacientul poate lua 0,1-0,3 g de medicament pe zi. Doza se ajustează o dată la 1 sau 3 săptămâni. Este permis un maxim de 0,8 g de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului la persoanele sub 3 ani.

Utilizați Allopurinol în timpul sarcinii

Nu există informații privind utilizarea Alopurinolului în timpul sarcinii. Deoarece elementul activ al medicamentului afectează procesele metabolice ale purinelor și nu există informații privind riscurile potențiale pentru oameni, este interzisă prescrierea medicamentului femeilor însărcinate.

Medicamentul se excretă în laptele matern, motiv pentru care nu se utilizează în timpul alăptării. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la alopurinol sau la alte componente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică/renală severă (clearance al creatininei sub 2 ml pe minut);
• stadiul activ al unui atac de gută.

Efecte secundare Allopurinol

Efectele secundare includ:

• tulburări metabolice: în stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta un atac activ de gută, care este asociat cu mobilizarea acidului uric în zona nodulilor gutoși și a altor depozite;
• probleme cu funcția hepatică și tractul gastrointestinal: vărsături, creștere tratabilă a nivelului sanguin al fosfatazei alcaline și transaminazelor, stomatită, greață, hepatită, diaree și colangită activă;
• Tulburări de hematopoieză: leucocitoză, leucopenie sau eozinofilie. Afectări severe ale măduvei osoase (agranulocitoză, trombocitopenie și anemie aplastică), în special la persoanele cu insuficiență renală;
• simptome asociate cu activitatea sistemului cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale și bradicardie;
• Leziuni ale SNC: somnolență, cefalee, oboseală, amețeli, ataxie, slăbiciune, convulsii și neuropatii, precum și mialgie, depresie, parestezii și pareză, precum și neurită periferică;
• manifestări asociate cu simțurile: cataractă, tulburări de gust sau de vedere;
• afecțiuni urinare: uremie, nefrită tubulointerstițială însoțită de infiltrare limfocitară, calculi xantogenici și hematurie;
• semne de alergie: urticarie, TEN, frisoane, MEE, mâncărime, eritem, febră și artralgie;
• Altele: impotență, diabet, chelie și ginecomastie.

La pacienții cu insuficiență renală, în cazul utilizării dozelor standard poate apărea vasculită cu modificări epidermice; ulterior, acest proces se poate răspândi la ficat și rinichi. Dacă apare vasculită, administrarea de alopurinol trebuie întreruptă imediat.

Supradozaj

Uneori, la persoanele care nu au disfuncție renală și iau 20 g de medicament pe zi, se observă vărsături, tulburări intestinale, greață și amețeli.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului la persoanele cu disfuncție renală provoacă uneori eozinofilie, hipertermie, erupții cutanate și exacerbarea patologiilor renale. Nu există antidot pentru acest medicament, motiv pentru care trebuie luate măsuri simptomatice în caz de intoxicație.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului este slăbit atunci când se utilizează medicamente cu efect uricozuric (probenecid, sulfinpirazonă și benzbromaronă), precum și cu doze mari de salicilați.

Alopurinolul este capabil să încetinească activitatea xantinoxidazei, precum și procesele metabolice ale derivaților de purină (inclusiv mercaptopurina și azatioprina), motiv pentru care doza lor standard trebuie redusă cu 50-75%.

Dozele mari de medicament reduc rata de excreție a probenecidului și suprimă procesele metabolice ale teofilinei.

Combinarea medicamentului cu clorpropamidă necesită o reducere a dozei acesteia din urmă.

Introducerea Alopurinolului în combinație cu anticoagulante cumarinice necesită o reducere a dozei acestora. În plus, este necesară monitorizarea regulată a parametrilor de coagulare a sângelui.

Utilizarea medicamentului împreună cu captopril crește probabilitatea apariției simptomelor epidermice, în special dacă pacientul are insuficiență renală cronică.

Combinația cu citostatice poate provoca o creștere a frecvenței modificărilor parametrilor sanguini (în comparație cu utilizarea separată a acestor medicamente), motiv pentru care se recomandă efectuarea analizelor de sânge mai des decât de obicei.

Combinația medicamentului cu amoxicilină și ampicilină crește probabilitatea apariției semnelor de alergie.

Conditii de depozitare

Alopurinolul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Alopurinolul poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul Allohexal.