Allohexal

Allohexal este un medicament care inhibă producția de acid uric.

Substanța alopurinol este un analog structural al componentei hipoxantine. Previne legarea acidului uric și are activitate urostatică, care acționează în principal datorită faptului că alopurinolul este capabil să suprime enzima xantin oxidază. Ca urmare, oxidarea hipoxantinei este catalizată cu formarea xantinei, din care se formează acidul uric. Acest lucru permite o scădere a nivelului de acid uric și ajută la dizolvarea uraților. [ 1 ]

Indicaţii Allohexal

În pediatrie, este utilizat pentru următoarele afecțiuni:

• nefropatie uricată dezvoltată în timpul tratamentului leucemiei;
• hiperuricemie secundară, care are o natură diferită;
• deficit congenital de enzime - de exemplu, sindromul Lesch-Nyhan sau deficitul congenital al componentei APRT.

La adulți se utilizează în următoarele cazuri:

• hiperuricemie (niveluri serice de acid uric de peste 500 μmol) care nu poate fi controlată prin dietă;
• psoriazis;
• boli asociate cu creșterea nivelului de acid uric în sânge (în special în cazul nefropatiei sau urolitiazei cauzate de urați, precum și al gutei);
• hiperuricemie secundară de diverse origini;
• hiperuricemie de tip secundar sau primar, care apare pe fondul diferitelor hemoblastoze (mieloleucemie cronică, leucemie în fază activă și limfosarcom);
• radioterapie sau proceduri citostatice pentru tratamentul neoplasmelor;
• utilizarea GCS în volume mari.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală este eliberată sub formă de tablete - 10 bucăți într-un pachet de celule; într-o cutie - 5 astfel de pachete.

Farmacocinetica

Administrat oral, alopurinolul este complet și rapid absorbit în sânge. Absorbția gastrică este aproape inexistentă. Condițiile adecvate pentru absorbție sunt observate în partea superioară a intestinului subțire și în duoden. După administrarea unei doze terapeutice standard de 0,3 g, Cmax plasmatică a alopurinolului este înregistrată după aproximativ 1 oră și este de 1-2,6 mcg/ml (valoare medie - 1,8 mcg/ml).

Transformările metabolice permit obținerea elementului metabolic oxipurinol, care are efect terapeutic. Acesta atinge valorile Cmax după 3-4 ore (acestea sunt 5-11 mcg/ml (valoarea medie este de 8,4 mcg/ml)). Rata de formare este determinată de viteza și intensitatea proceselor metabolice presistemice la om.

Alopurinolul și oxipurinolul nu sunt aproape deloc implicate în sinteza proteinelor din sânge.

Timpul de înjumătățire plasmatică al alopurinolului este de aproximativ 40 de minute, iar cel al oxipurinolului este de 17-21 de ore. La aproape o treime dintre pacienți, timpul de înjumătățire așteptat al oxipurinolului este de 9-16 ore.

80% din componentele menționate mai sus sunt excretate prin rinichi, iar alte 20% prin intestine. La persoanele cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire al oxipurinolului crește.

Dozare și administrare

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 6 ani, medicamentul se utilizează în doză de 5 mg/kg. Pentru persoanele cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani - 10 mg/kg. Medicamentul trebuie administrat de 3 ori pe zi.

Pentru un adult, doza zilnică este selectată individual, ținând cont de nivelurile serice de acid uric; adesea este de 0,1-0,3 g de medicament pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat cu 0,1 g la intervale de 1-3 săptămâni până la obținerea rezultatului maxim.

Doza de întreținere este de 0,2-0,6 g pe zi; uneori poate fi crescută la 0,6-0,8 g. Dacă doza zilnică este mai mare de 0,3 g, este necesară împărțirea acesteia în 2-4 porții egale pentru consum. În cazul creșterii dozei, este necesară monitorizarea nivelurilor serice de oxipurinol (acestea nu trebuie să fie mai mari de 15 mcg/ml).

Persoanele cu insuficiență renală.

Terapia trebuie inițiată cu o doză zilnică de 0,1 g; aceasta poate fi crescută numai în cazurile în care efectul obținut prin medicație este prea slab. Scheme de selecție a dozelor:

• nivelul CC este mai mare de 20 ml pe minut – 0,1-0,3 g de LS pe zi;
• indicator în intervalul de 10-20 ml pe minut – 0,1-0,2 g de alopurinol pe zi;
• valori sub 10 ml pe minut – 0,1 g de substanță sau doze mai mari, dar administrate la intervale mai lungi (de exemplu, 1-2+ zile – ținând cont de starea pacientului și de funcția renală).

Pentru persoanele care efectuează hemodializă, se administrează 0,3 g de Allohexal în timpul fiecărei ședințe (de 2-3 ori pe săptămână).

Pentru a preveni dezvoltarea hiperuricemiei în timpul chimioterapiei și radioterapiei neoplasmelor, se utilizează o doză medie de 0,4 g pe zi. Este necesar să se înceapă administrarea cu 2-3 zile înainte sau simultan cu tratamentul antineoplazic; utilizarea medicamentului trebuie continuată timp de câteva zile după finalizarea terapiei specifice.

Comprimatele trebuie administrate fără a fi mestecate, cu mult lichid, după mese.

Durata ciclului de tratament este determinată de evoluția patologiei subiacente.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu se utilizează la copii sub 3 ani.

Utilizați Allohexal în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea de Allohexal în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă la alopurinol sau la alte componente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică/renală severă.

Efecte secundare Allohexal

În stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta un atac de gută reactivă.

Uneori se observă probleme cu tractul gastrointestinal (vărsături, diaree și greață) sau afecțiuni epidermice (urticarie, eritem sau mâncărime).

Ocazional, se observă oboseală, pareze, tulburări de vedere, slăbiciune, depresie și neuropatie. În plus, se observă ataxie, cataractă, convulsii, amețeli, parestezii, dureri de cap, tulburări ale gustului și somnolență.

La persoanele cu insuficiență renală (când doza medicamentului nu este redusă), poate apărea vasculită cu modificări epidermice și afectarea ficatului și a rinichilor. Dacă pacientul prezintă vasculită, terapia trebuie întreruptă imediat.

Alte efecte secundare includ:

• simptome de intoleranță - manifestări epidermice, febră, artralgie și frisoane;
• modificări ale hemoleucogramei (leucocitoză sau leucopenie, precum și eozinofilie) și leziuni severe ale măduvei osoase (agranulocitoză, trombocitopenie sau anemie aplastică), în special la persoanele cu insuficiență renală;
• leziuni epidermice - TEN sau MEE;
• disfuncții hepatice (creștere vindecabilă a nivelului de transaminaze și fosfatază alcalină în sânge), stomatită și hepatită;
• alopecie;
• neurită periferică sau mialgie;
• nefrită tubulointerstițială asociată alergiilor medicamentoase cu infiltrare limfocitară;
• hematurie sau uremie;
• colangită în faza activă;
• pietre xantogene;
• ginecomastie sau disfuncție erectilă;
• creșterea tensiunii arteriale, diabet zaharat sau bradicardie.

Supradozaj

Semne de otrăvire: vărsături, amețeli, diaree, oligurie și greață.

Se efectuează proceduri peritoneale și de hemodializă, precum și diureză forțată.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul terapeutic al alopurinolului este slăbit atunci când este utilizat împreună cu substanțe cu efect uricozuric (probenecid, sulfinpirazonă și benzbromaronă), precum și cu doze mari de salicilați.

Alopurinolul poate potența efectul multor medicamente. De exemplu, deoarece alopurinolul poate încetini acțiunea xantinoxidazei, procesele metabolice ale derivaților purinici (mercaptopurină cu azatioprină) încetinesc. Din această cauză, doza standard a acestora trebuie redusă cu 50-75%. În același timp, dozele mari de Allohexal inhibă excreția probenecidului și procesele metabolice ale teofilinei.

Utilizarea medicamentelor împreună cu anticoagulante cumarinice necesită o reducere a dozei acestora din urmă; de asemenea, este necesară monitorizarea regulată a valorilor coagulării sângelui.

Doza agentului hipoglicemiant clorpropamidă trebuie, de asemenea, redusă.

Medicamentul poate crește intensitatea efectelor negative ale anumitor medicamente.

Asocierea cu captopril crește probabilitatea apariției simptomelor epidermice, în special în insuficiența renală cronică.

Administrarea în combinație cu citostatice crește frecvența modificărilor hemoleucogramei, motiv pentru care este necesară efectuarea frecventă a analizelor de sânge.

Administrarea concomitentă de amoxicilină sau ampicilină crește probabilitatea apariției simptomelor alergice.

Conditii de depozitare

Allohexal trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Allohexal poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Febux și Allopurinol.