Allertek

Allertek este un medicament antihistaminic sistemic, un derivat al piperazinei.

Cetirizina, care este unitatea metabolică a hidroxizinei, este un antagonist puternic și selectiv al terminațiilor histaminice H1 periferice. Testele de sinteză in vitro cu terminații nu au arătat o afinitate semnificativă pentru alte terminații decât H1.[ 1 ]

Utilizarea dozelor standard de cetirizină duce la o îmbunătățire a calității și stării de sănătate la persoanele cu rinită sezonieră sau cronică de etiologie alergică.

Indicaţii Allertek

Se utilizează pentru eliminarea simptomelor oculare și nazale ale rinitei pe tot parcursul anului sau sezoniere (de origine alergică), precum și pentru eliminarea simptomelor urticariei idiopatice (stadiul cronic).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate - 7 sau 20 de bucăți într-un blister. Există un astfel de pachet într-o cutie.

Farmacodinamica

Pe lângă efectul său antagonist asupra terminațiilor H1, cetirizina prezintă activitate antialergică: la persoanele cu intoleranță cauzată de acțiunea unui alergen, o doză de 10 mg administrată de 1-2 ori pe zi încetinește afluxul de eozinofile în conjunctivă și epidermă.

Într-un studiu clinic controlat cu placebo, în care s-a utilizat o doză mare de cetirizină (60 mg) timp de 7 zile, nu s-a observat o prelungire semnificativă statistic a intervalului QT.[ 2 ]

Farmacocinetica

Persoane în vârstă.

La 16 subiecți vârstnici, la administrarea unei doze unice de 10 mg, timpul de înjumătățire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar rata de clearance a scăzut cu 40% comparativ cu alți pacienți. Se sugerează că scăderea clearance-ului medicamentului la voluntarii vârstnici a fost cauzată de disfuncție renală.

Copii, inclusiv bebeluși.

În perioada de 6-12 ani, timpul de înjumătățire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore, iar în subgrupul de vârstă de 2-6 ani - 5 ore. La copiii sub 2 ani, această cifră scade la 3,1 ore.

Persoanele cu disfuncție renală.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului în cazul disfuncției renale ușoare (clearance-ul creatininei este mai mic de 40 ml pe minut) au fost similare cu cele observate la persoanele sănătoase. În cazul disfuncției renale moderate, timpul de înjumătățire plasmatică a fost prelungit de trei ori, iar rata de clearance a fost redusă cu 70%.

La persoanele supuse hemodializei (cu valori ale clearance-ului creatininei mai mici de 7 ml pe minut), la utilizarea unei doze unice de 10 mg cetirizină, timpul de înjumătățire plasmatică a fost de trei ori mai lung, iar valoarea clearance-ului a fost cu 70% mai mică. Hemodializa elimină cetirizină din plasmă într-o cantitate insuficientă. Persoanele cu disfuncție renală severă sau moderată necesită o modificare a dozei medicamentului.

Persoanele cu disfuncție hepatică.

La pacienții cu patologii hepatice cronice (ciroză biliară și boli hepatice cauzate de colestază), care au utilizat 10 sau 20 mg de Allertek o singură dată, timpul de înjumătățire plasmatică a fost prelungit cu 50%, iar rata de clearance a scăzut cu 40%. Ajustările dozei sunt necesare numai dacă pacientul prezintă atât disfuncții renale, cât și hepatice.

Dozare și administrare

Comprimatul se administrează oral cu apă plată și se înghite fără a fi mestecat.

Subgrupa de vârstă 6-12 ani trebuie să ia 0,5 comprimate (5 mg) de 2 ori pe zi. Persoanele cu vârsta peste 12 ani și adulții - 1 comprimat o dată pe zi.

Persoanele cu disfuncție renală severă sau moderată.

Deoarece cetirizină se excretă prin rinichi, dacă nu sunt posibile metode alternative de terapie, intervalele dintre administrările de medicamente trebuie selectate individual (ținând cont de gradul de disfuncție renală).

Ajustarea dozei pentru un adult cu disfuncție renală:

Fără încălcări (nivel CC ≥80 ml pe minut) – 10 mg de medicament o dată pe zi;

Disfuncție ușoară (clearance-ul creatininei în intervalul 50-79 ml pe minut) - 10 mg de substanță o dată pe zi;

Disfuncție moderată (valoarea CC între 30-49 ml pe minut) - 5 mg de medicament o dată pe zi;

Disfuncție severă (valori CC <30 ml pe minut) – 5 mg de medicament administrat o singură dată după 2 zile;

Faza terminală a insuficienței renale (la persoanele care efectuează dializă; nivel CC <10 ml pe minut) – utilizarea este interzisă.

Pentru copiii cu disfuncție renală, porția este selectată individual, ținând cont de vârstă și greutate, precum și de indicatorii CC ai copilului.

Durata cursului terapeutic este selectată individual de către medic, ținând cont de natura patologiei.

• Aplicație pentru copii

Allertek nu se utilizează la copiii sub 6 ani, deoarece cu această formă de eliberare a medicamentului este imposibil să se selecteze o doză potrivită pentru un copil.

Utilizați Allertek în timpul sarcinii

Nu există suficiente informații privind efectele medicamentului asupra femeilor însărcinate. Testele pe animale nu demonstrează efecte directe sau indirecte asupra evoluției sarcinii, dezvoltării fetale și embrionare, precum și asupra procesului de naștere sau dezvoltare postnatală. Medicamentul trebuie utilizat cu mare atenție în timpul sarcinii - numai în situațiile în care medicul stabilește că beneficiul administrării medicamentului este mai probabil decât riscurile de complicații pentru făt.

Cetirizina poate fi excretată în laptele matern în cantități care reprezintă 25-90% din concentrația plasmatică (în funcție de perioada de timp scursă de la administrarea medicamentului). Din acest motiv, medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu ingredientul activ sau componentele auxiliare ale medicamentului, precum și cu hidroxizină sau orice derivat al piperazinei;
• cei cu disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei este sub 10 ml pe minut);
• forme rare de intoleranță la galactoză (ereditară), deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză (aceste contraindicații se aplică medicamentului sub formă de comprimate filmate).

Efecte secundare Allertek

Efectele secundare includ:

• tulburări care afectează sistemul sanguin și limfa: trombocitopenia este observată ocazional;
• tulburări imune: intoleranța este observată ocazional. Anafilaxia se dezvoltă ocazional;
• probleme cu regimul nutrițional și procesele metabolice: posibilă creștere a poftei de mâncare;
• Tulburări mintale: uneori se observă agitație, însoțită de anxietate. Ocazional se observă depresie, insomnie, confuzie, agresivitate și halucinații. Un tic nervos apare sporadic. Pot apărea gânduri suicidare;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: uneori apar parestezii. Ocazional apar tulburări de mișcare sau convulsii. Ocazional se dezvoltă diskinezie, sincopă, disgeuzie, distonie sau tremor. Pot apărea tulburări de memorie sau amnezie;
• leziuni care afectează organele vizuale: vedere încețoșată ocazională, tulburări de acomodare sau tulburări de mișcare care afectează globii oculari;
• tulburări ale organelor auditive și ale echilibrului: pot apărea vertij;
• probleme cu activitatea cardiacă: ocazional apare tahicardie;
• tulburări gastrointestinale: uneori se observă diaree;
• simptome din sistemul hepatobiliar: ocazional se observă disfuncție hepatică (niveluri crescute de fosfatază alcalină, bilirubină, transaminaze și GGT);
• leziuni la nivelul epidermei și stratului subcutanat: uneori apar erupții cutanate sau mâncărime. Urticaria apare rar. Izolat se observă eritem medicamentos fix sau edem Quincke;
• afecțiuni care afectează rinichii și uretra: enurezis sau disurie se observă sporadic. Se poate dezvolta retenție urinară;
• probleme sistemice: uneori există stare generală de rău sau astenie. Ocazional, apare umflarea;
• modificări ale rezultatelor testelor de diagnostic și de laborator: creșteri ocazionale în greutate.

Supradozaj

Semnele intoxicației cu cetirizină sunt asociate în principal cu efecte asupra sistemului nervos central sau cu simptome similare unui efect anticolinergic.

În cazul supradozelor severe (de cel puțin cinci ori mai mare decât doza zilnică standard), s-au observat diaree, midriază, stupoare, confuzie, dureri de cap, anxietate, oboseală severă, tahicardie și amețeli. În plus, s-au raportat stare generală de rău, mâncărime, tremor, somnolență, retenție urinară și sedare.

Medicamentul nu are antidot. În caz de intoxicație, se efectuează lavaj gastric (în situațiile în care au trecut mai puțin de 60 de minute de la administrarea medicamentului) și se iau măsuri simptomatice. Procedura de dializă nu va fi eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul testării unor doze multiple de teofilină (0,4 g o dată pe zi) împreună cu cetirizină, s-a observat o scădere nesemnificativă (16%) a clearance-ului acesteia din urmă. În același timp, nu s-au înregistrat modificări ale valorilor teofilinei în cazul acestei combinații.

În testele cu doze multiple de ritonavir (0,6 g de două ori pe zi) și cetirizină (10 mg zilnic), durata expunerii la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%. Valori similare pentru ritonavir au arătat o scădere de 11%.

Volumul de absorbție al cetirizinei nu este redus atunci când este administrat cu alimente, deși rata de absorbție este încetinită cu 60 de minute.

Conditii de depozitare

Allertek trebuie depozitat într-un loc ferit de lumina soarelui, umiditate și copii mici. Temperatura maximă – 25°C.

Termen de valabilitate

Allertek este aprobat pentru utilizare în termen de 4 ani de la data fabricației substanței farmaceutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak cu Aleron, Analergin și Xizal cu Alercetină. În plus, lista include Letizen, Amertil, Lazin cu Contrahist Allergy, Cetirinax și Glencet cu Levzirin, Cetrin, Egizin și Cetirizina cu Cetrinal.