Alendra

Alendra este un medicament care afectează mineralizarea și structura oaselor.

Alendronatul de sodiu este un reprezentant al categoriei aminobisfosfonaților, un analog artificial al pirofosfatului natural. Medicamentul suprimă procesele de precipitare a fosfatului de calciu, blochează procesul de conversie a acestuia în hidroxiapatită și, în plus, încetinește agregarea cristalelor de apatită, formând cristale mai mari și crește rata de dizolvare inversă a acestor cristale. [ 1 ]

Efectul selectiv este legat de afinitatea puternică observată la bifosfonați pentru elementele minerale osoase. Medicamentul acționează ca o substanță specifică eficientă (nehormonală) care încetinește resorbția osoasă mediată de osteoclaste. Principiul exact al dezvoltării acestui proces nu a fost încă pe deplin determinat.

Indicaţii Alendra

Se utilizează pentru tratarea osteoporozei care se dezvoltă în postmenopauză. Medicamentul reduce probabilitatea fracturilor în zona osului șoldului, precum și la nivelul coloanei vertebrale. [ 2 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de comprimate - 4 bucăți într-un blister. Într-o cutie - 1 astfel de ambalaj.

Farmacodinamica

Medicamentul ajută la stabilirea unui echilibru pozitiv în ceea ce privește restaurarea și resorbția osoasă. Crește densitatea osoasă minerală în zona pelviană odată cu coloana vertebrală și ajută la formarea țesuturilor osoase cu o structură histologică sănătoasă. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra previne apariția de noi fracturi osoase. Reduce valorile serice de Ca, încetinind resorbția osoasă și reducând volumele eliberate din țesutul osos.

Efectul de scădere a calciului al medicamentului, mediat prin inhibarea osteoclastelor, se dezvoltă după 1-2 zile.

Farmacocinetica

Alendronatul de sodiu se absoarbe în proporție de 25% în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor (între 5-10 mg), administrate pe stomacul gol cu 2 ore înainte de masă, este de 0,64% (la femei) și 0,59% (la bărbați). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indicele de biodisponibilitate scade (cu aproximativ 40%) dacă medicamentul este administrat cu 0,5-1 oră înainte de un mic dejun obișnuit. Valorile de biodisponibilitate ale medicamentului vor fi scăzute dacă este administrat în timpul mesei sau în decurs de 2 ore după masă. Administrarea medicamentului cu orice băutură (inclusiv cafea, apă minerală și suc de portocale) reduce valorile sale de biodisponibilitate cu 60%.

Studiile pe animale au arătat că, după injectarea intravenoasă a 1 mg/kg de alendronat de sodiu, substanța este distribuită temporar în țesuturile moi, dar apoi se redistribuie destul de rapid.

Jumătate din porțiunea absorbită este excretată neschimbată, în mare parte prin rinichi (pe o perioadă de 72 de ore), restul se acumulează în țesutul osos pentru o perioadă lungă de timp. Excreția sa are loc extrem de lent - datorită sintezei cu ajutorul țesutului osos. Timpul de înjumătățire al medicamentului din oase este de câțiva ani.

Aproximativ 78% din substanță este sintetizată cu proteine intraplasmatice și nu participă la procesele metabolice. Valorile plasmatice ale medicamentului sunt destul de scăzute (sub 5 ng/ml) și scad cu 95% în decurs de 6 ore de la perfuzie. [ 9 ]

În urma administrării unei singure doze de 10 mg de medicament, ratele de clearance intrarenal au fost egale cu 71 ml pe minut; clearance-ul total a fost de maximum 0,2 l pe minut. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat într-o doză de 70 mg (1 comprimat), o dată pe săptămână.

Nu există o durată optimă a unui tratament cu bifosfonați pentru osteoporoză. Decizia privind necesitatea continuării tratamentului trebuie luată de către medicul curant, individual pentru fiecare pacient, ținând cont de raportul beneficiu-risc (în special după 5+ ani de administrare a medicamentului).

Comprimatul se înghite cu apă plată, cu cel puțin o jumătate de oră înainte de prima masă, băutură sau alt medicament. Alte băuturi (inclusiv apa minerală), alimentele și anumite medicamente pot reduce absorbția alendronatului de sodiu.

Pentru a facilita trecerea medicamentului în stomac, ceea ce va reduce efectul său iritant asupra membranelor mucoase ale orofaringelui și esofagului, trebuie să luați medicamentul cu cel puțin 0,2 litri de apă plată (dimineața, după somn); nu puteți mesteca comprimatul, deoarece acest lucru poate provoca apariția ulcerelor la nivelul orofaringelui. Prima masă a zilei trebuie să aibă loc la cel puțin o jumătate de oră după administrarea primului comprimat. Pacientul nu trebuie să se întindă timp de cel puțin o jumătate de oră după administrarea medicamentului. Este interzisă administrarea medicamentului seara, înainte de culcare sau la trezirea din pat dimineața.

Trebuie să existe un interval de cel puțin o jumătate de oră între administrarea Alendra și alte medicamente (administrate oral).

Aportul suplimentar de calciferol cu Ca este necesar în cazurile în care cantități insuficiente din aceste elemente sunt furnizate prin alimente. [ 19 ], [ 20 ]

Medicamentul trebuie administrat în aceeași zi a săptămânii. Dacă se omite accidental o doză, comprimatul se administrează în dimineața zilei următoare. Apoi, utilizarea continuă conform schemei obișnuite - se administrează un nou comprimat în ziua aleasă inițial pentru utilizare.

Utilizați Alendra în timpul sarcinii

Alendra nu trebuie administrat femeilor însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu alendronat de sodiu sau cu un alt element al medicamentului;
• hipocalcemie;
• boli care afectează esofagul (acalazie sau strictură), în care există o întârziere în eliminarea conținutului său;
• incapacitatea de a sta în picioare sau în șezut timp de cel puțin o jumătate de oră;
• insuficiență renală severă (valori ale clearance-ului creatininei <35 ml pe minut). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare Alendra

Principalele efecte secundare:

• afectare imunitară: semne de intoleranță, inclusiv manifestări de alergii, urticarie și edem Quincke;
• tulburări asociate cu funcția sistemului nervos: amețeli sau dureri de cap, precum și tulburări de gust (apariția unui gust neobișnuit sau amar după administrarea unui medicament);
• tulburări de vedere: episclerită sau sclerită, precum și uveită;
• probleme cu funcționarea organelor auditive: osteonecroză care afectează partea externă a canalului auditiv (o complicație adesea întâlnită la utilizarea bifosfonaților) și vertij;
• semne legate de tractul gastrointestinal: constipație, ulcere la nivelul gurii, esofagului sau faringelui, arsuri la stomac, dureri abdominale, balonare, disfagie și dispepsie, precum și vărsături, eroziuni ale esofagului, tensiune a peretelui abdominal, greață, esofagită și regurgitare a conținutului stomacal. În plus, pot apărea stricturi în interiorul esofagului, melenă și perforații, sângerări sau ulcere la nivelul tractului gastrointestinal (cavitatea bucală, stomacul cu esofag și faringe);
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: eritem, alopecie, erupții cutanate, fotosensibilitate, mâncărime și manifestări epidermice, inclusiv TEN și SJS;
• probleme cu funcționarea țesuturilor conjunctive și a sistemului musculo-scheletic: osteonecroză a maxilarului, durere care afectează articulațiile cu oase sau mușchi, umflarea zonei articulare și fracturi atipice în zona femurului;
• tulburări metabolice: hipocalcemie, care este însoțită de semne clinice corespunzătoare (de obicei asociate cu prezența factorilor provocatori);
• manifestări sistemice: tulburări temporare (stare de rău și dureri musculare; ocazional - febră), care se dezvoltă adesea în stadiul inițial al terapiei, precum și edeme periferice și astenie;
• rezultate ale testelor de laborator: hipocalcemie sau β-fosfatemie (în cazul utilizării a 10 mg/kg alendronat pe zi). [ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, se dezvoltă hipofosfatemie și β-calcemie, precum și manifestări negative care afectează tractul gastrointestinal superior (arsuri la stomac, disfuncție gastrică, gastrită, esofagită sau ulcer gastric).

Pentru a sintetiza alendronatul, este necesar să se bea lapte sau să se utilizeze antiacide. Din cauza posibilității existente de iritație a esofagului, nu trebuie provocate vărsăturile; în plus, victima trebuie să rămână în poziție verticală în permanență.

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția afectată a medicamentului poate apărea atunci când este administrat cu băuturi (inclusiv apă minerală), alimente, antiacide, substanțe cu calciu (inclusiv aditivi alimentari) și anumite alte medicamente pentru administrare orală. Intervalul dintre utilizarea acestor substanțe trebuie să fie de cel puțin o jumătate de oră.

Administrarea AINS poate avea un efect iritant asupra mucoasei gastrointestinale. Prin urmare, este necesară combinarea acestor medicamente cu Alendra cu mare atenție. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Conditii de depozitare

Alendra trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C. [ 26 ]

Termen de valabilitate

Alendra poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat la copii (sub 18 ani).

Analogi

Analogii medicamentului sunt Londromax și Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]