Agapurin Retard

Agapurin RETARD este cunoscut în farmacologia internațională sub denumirea de Pentoxifilină. Conform codului ATC, medicamentul aparține unui grup de medicamente care afectează sistemul cardiovascular, în special, este un vasodilatator. În ceea ce privește grupul farmacologic, Agapurin este un medicament adenosinergic care are proprietăți angioprotectoare și este capabil să corecteze procesele microcirculatorii.

Agapurina se distinge prin capacitatea sa de a proteja peretele vascular, de a preveni agregarea elementelor sanguine și, datorită relaxării mușchilor peretelui vascular, de a le mări lumenul și de a asigura activarea microcirculației.

Medicamentul este fabricat în Republica Cehă. Clasa de boli pentru care se utilizează Agapurin include procese patologice precum ocluzia vasculară, bolile ORL, hemoragia subarahnoidiană, leziunile aterosclerotice ale peretelui interior al unui vas de sânge, bolile vasculare periferice, sensibilitatea scăzută a pielii, inclusiv degerăturile. În plus, este necesar să se adauge gangrena și leziunile ulcerative cu circulație sanguină afectată într-o anumită zonă a corpului.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Agapurina Retarda

Deoarece Agapurin are un efect asupra vaselor de sânge, controlând astfel volumul de sânge care curge către un organ sau țesut, indicațiile pentru utilizarea Agapurin RETARD se bazează pe această capacitate principală.

Medicamentul este utilizat pe scară largă pentru tulburări circulatorii de diferite grade în zonele periferice. Printre astfel de afecțiuni patologice, merită evidențiate leziunile aterosclerotice, afectarea vasculară cu dezvoltarea claudicației intermitente, în patologia sistemului endocrin, în special în diabetul zaharat, precum și în endarterita obliterantă.

Întreruperea vascularizației locale cu progresia modificărilor trofice contribuie la dezvoltarea defectelor ulcerative varicoase, a gangrenei și a sindromului post-accident vascular cerebral.

Indicațiile pentru utilizarea Agapurin RETARD includ, de asemenea, angioneuropatia, care se manifestă prin modificări ale sensibilității, paloare a pielii degetelor, vârfurilor urechilor, nasului, numită acrocianoză și spasm al extremităților distale cu dezvoltarea bolii Raynaud.

Agapurina și-a dovedit eficacitatea în leziunile aterosclerotice ale vaselor cerebrale cu circulație cerebrală afectată. Datorită capacității sale de a activa microcirculația, medicamentul este utilizat pe scară largă în stadiile acute și cronice de alimentare insuficientă cu sânge a retinei și coroidei, precum și în tulburările funcționale ale structurilor urechii interne.

Formularul de eliberare

În funcție de severitatea stării patologice, este necesar să se selecteze un medicament astfel încât forma sa de eliberare să asigure o eficiență maximă datorită ratei de absorbție și debutului acțiunii.

Astfel, dacă Agapurina trebuie administrată într-un tratament scurt în stadiul acut al bolii pentru a asigura o concentrație constantă a substanței active în fluxul sanguin, atunci se recomandă utilizarea preparatului sub formă de comprimate. Fiecare comprimat are o formă rotund-convexă, iar substanța activă în sine este protejată de o membrană exterioară albă.

Comprimatul conține 400 mg sau 600 mg de pentoxifilină, ingredientul activ, precum și componente auxiliare, cum ar fi povidonă, eudragit, talc, macrogol și stearat de magneziu. Agapurin RETARD are o doză de 600 mg de pentoxifilină. Fiecare blister conține 10 comprimate, iar un pachet conține 2 blistere.

Forma de eliberare sub formă de drajeuri sugerează utilizarea pentru prevenirea patologiei vasculare sau ca terapie de întreținere după sfârșitul perioadei acute. Fiecare drajeu conține 100 mg de pentoxifilină, care la rândul său este semnificativ mai puțin decât în comprimate, prin urmare, folosind drajeuri, este dificilă supradozajul medicamentului. Un flacon conține 60 de drajeuri.

În ceea ce privește administrarea injectabilă a medicamentului, aceasta este utilizată pentru accesul rapid al Agapurinei în patul vascular, cu debut imediat al acțiunii. În plus, această formă de eliberare este utilizată pentru unele afecțiuni ale tractului gastrointestinal, pentru a evita încărcarea suplimentară cu medicamente. Fiecare ml de soluție conține 20 mg de substanță activă. Deoarece fiecare fiolă conține 5 ml de medicament, aceasta conține 100 mg de pentoxifilină, ca într-un drajeu. Cutia conține 5 fiole.

Farmacodinamica

Farmacodinamica Agapurinei RETARD este determinată de principalele proprietăți ale substanței active. Astfel, are loc o blocare a receptorilor de adenozină, inhibarea activității fosfodiesterazei și acumularea de cAMP în trombocite, drept urmare acestea sunt mai puțin predispuse la agregare.

În plus, pentoxifilina ajută la restabilirea capacității eritrocitelor de a-și schimba forma și reduce agregarea lor. În paralel, se observă o scădere a nivelului de fibrinogen și o scădere a aderenței leucocitelor la endoteliu, ceea ce este asigurat de o scădere a activității lor cu traumatizarea ulterioară a endoteliului. Toate aceste procese îmbunătățesc proprietățile reologice ale sângelui prin reducerea vâscozității.

În cele din urmă, farmacodinamica Agapurin RETARD asigură activarea microcirculației, îmbunătățind „fluiditatea” sângelui și reducând riscul de tromboză. Pentoxifilina nu are un efect inotrop pozitiv puternic asupra mușchiului cardiac. Aceasta înseamnă că Agapurin RETARD nu este capabil să crească forța de contracție a inimii.

Farmacocinetica

Când se utilizează Agapurin intravenos, concentrația sa în fluxul sanguin depinde de viteza de administrare și de diluarea medicamentului. Datorită selecției corecte, este posibilă menținerea unei concentrații constante pe o perioadă lungă de timp.

În ceea ce privește administrarea orală a medicamentului, farmacocinetica Agapurinei RETARD se bazează pe capacitatea sa de a fi absorbită aproape complet (mai mult de 95%) pe măsură ce trece prin tractul gastrointestinal. După administrarea unui comprimat, pentoxifilina începe să fie eliberată lent, în decurs de 10-12 ore, datorită căruia se poate menține o concentrație constantă a substanței active timp de până la 12 ore.

După absorbția completă, pentoxifilina suferă o transformare primară, care în final furnizează un exces de 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantină de două ori mai mult decât pentoxifilina. Administrat oral, timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului ajunge la 16 ore.

Farmacocinetica Agapurin RETARD asigură metabolizarea completă a pentoxifilinei și excreția acesteia (aproximativ 90%) prin rinichi sub formă de metaboliți polari legați, solubili în apă. În acest sens, este necesară prudență la persoanele cu afecțiuni grave ale sistemului excretor. În plus, la persoanele cu disfuncție hepatică, declinul, timpul de înjumătățire și biodisponibilitatea absolută cresc.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Deoarece un comprimat de Agapurin RETARD conține 600 mg de substanță activă, este necesar să se ia 2 comprimate pe zi, cu un interval de aproximativ 12 ore între doze. Volumul total de pentoxifilină pe zi nu trebuie să depășească 1200 mg atunci când este administrat oral, pentru a evita apariția efectelor secundare.

Comprimatul trebuie luat întreg, băut cu o cantitate suficientă de apă. Practic, nu este nevoie de mai mult de 100 ml. În ceea ce privește aportul alimentar, Agapurin poate fi administrat atât în timpul, cât și după mese.

Metoda de administrare și dozajul trebuie revizuite și monitorizate cu atenție în special la persoanele cu funcție urinară insuficientă, în special a rinichilor. Evaluarea clearance-ului creatininei este determinată prin determinarea clearance-ului creatininei, care în astfel de cazuri scade sub 30 ml/min. Cu acești indicatori, doza zilnică maximă de pentoxifilină este de 600 mg.

Un comprimat pe zi este permis persoanelor cu insuficiență hepatică severă. Metoda de administrare și doza trebuie, de asemenea, ajustate în caz de tensiune arterială scăzută și hemodinamică instabilă, în caz de boală coronariană sau stenoză a vaselor cerebrale. În astfel de cazuri, este necesar să se înceapă cu doze minime, apoi să se crească treptat acestea.

Utilizați Agapurina Retarda în timpul sarcinii

Autoadministrarea acestui medicament este strict interzisă în timpul sarcinii sau alăptării. Cu toate acestea, sub supravegherea specialiștilor, este încă posibilă utilizarea Agapurin RETARD în timpul sarcinii. Totul depinde de sănătatea femeii.

Dacă medicul decide să prescrie, atunci este necesar să se ia în considerare perioada de sarcină în avans, deoarece nu este recomandabil să se ia niciun medicament înainte de 12 săptămâni. Acest lucru se datorează formării rapide a tuturor organelor fetale, al căror proces poate fi perturbat.

Utilizarea Agapurin RETARD în timpul sarcinii este permisă în situații acute ale femeii însărcinate, când există o amenințare la adresa fătului sau a viitoarei mame. Medicamentul este utilizat pentru a îmbunătăți procesele microcirculatorii, în scopul de a furniza fătului un volum suficient de oxigen și nutrienți.

O atenție deosebită este necesară pentru afecțiunea patologică numită insuficiență fetoplacentară. În plus, stadiul cronic al acestui proces afectează negativ și nutriția fătului. Medicamentul poate fi administrat oral sau prin injecție. Dozajul și metoda de administrare a medicamentului sunt decise exclusiv de medic.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Agapurin RETARD includ afecțiuni acute și pe termen lung, inclusiv întreruperea acută a alimentării cu sânge a mușchiului inimii, în urma căreia o anumită zonă a mușchiului nu primește volumul necesar de sânge și se dezvoltă un atac de cord.

În plus, hemoragiile retiniene și hemoragiile cerebrale acute sunt, de asemenea, contraindicații pentru utilizarea Agapurinei. Afecțiunile acute în care se observă sângerări masive cu pierderea unui volum mare de sânge circulant împiedică prescrierea acestui medicament. Nu uitați de caracteristicile individuale ale fiecărei persoane și de intoleranța atât la pentoxifilină, cât și la substanțele auxiliare.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului la copii sub 18 ani, prin urmare, pentru a evita apariția efectelor secundare severe, utilizarea acestuia nu este recomandată.

Contraindicațiile pentru utilizarea Agapurin RETARD, așa cum am menționat deja, includ perioada de sarcină și alăptare.

Efecte secundare Agapurina Retarda

În majoritatea cazurilor, medicamentul nu provoacă efecte adverse, dar efectele secundare ale Agapurinei RETARD sunt totuși posibile dacă nu se respectă anumite recomandări. Printre acestea, este necesar să se evidențieze respectarea strictă a dozei și a frecvenței de administrare, precum și refuzul utilizării acestuia dacă există contraindicații.

În unele cazuri, pot apărea tulburări ale procesului digestiv cu apariția grețurilor, vărsăturilor, stomacului deranjat și a unei senzații de plenitudine în stomac.

Efectele secundare ale Agapurinei RETARD asupra sistemului nervos se caracterizează prin unele modificări ale stării psiho-emoționale, cu apariția durerilor de cap, a excitabilității crescute, a tulburărilor de somn și a transpirației crescute.

Reacțiile cutanate se pot manifesta ca o scădere a pragului de sensibilitate, însoțite de erupții cutanate și mâncărime, care scade de obicei pe măsură ce doza este redusă și tratamentul cu Agapurin este întrerupt complet.

Din sistemul endocrin și din metabolism în general, se poate observa o scădere a nivelului de glucoză din sânge. În ceea ce privește sistemul cardiovascular, se observă o creștere a ritmului cardiac, tulburări de conducere și ritm la nivelul inimii, atacuri de durere în piept și sângerare, în special la persoanele cu o predispoziție crescută la acest lucru.

[ 3 ]

Supradozaj

Supradozajul este posibil în cazurile în care medicamentul a fost administrat în doze nejustificat de mari sau în absența corectării terapiei în caz de patologie renală sau hepatică. Pentru a evita această afecțiune, este necesară monitorizarea medicală regulată a stării unei persoane care ia pentoxifilină.

Totuși, dacă s-a administrat o doză mare de medicament, supradozajul se poate manifesta inițial prin greață, amețeli, tulburări de conducere și ritm cardiac, creșterea frecvenței cardiace și scăderea tensiunii arteriale sistemice.

În plus, sunt posibile simptome de urticarie, tulburări ale stării psiho-emoționale cu excitabilitate crescută, iritabilitate, senzație de „bufeuri”, până la dezvoltarea convulsiilor tonico-clonice și o lipsă completă de activitate motorie și reflexe.

Dacă voma seamănă cu „boabele de cafea”, atunci ar trebui să suspectăm o sângerare din sistemul digestiv superior, de exemplu, din stomac.

În scopuri terapeutice, este recomandabil să se activeze excreția și să se oprească absorbția ulterioară a pentoxifilinei în fluxul sanguin. Pentru a face acest lucru, se efectuează lavaj gastric și se utilizează cărbune activ sau un alt sorbent. În caz de sângerare, este necesar să se utilizeze agenți hemostatici până la metode chirurgicale de oprire a sângerării.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea Agapurin RETARD cu alte medicamente se bazează pe efectul de potențare atât al pentoxifilinei în sine, cât și al altor medicamente. De exemplu, atunci când se utilizează Agapurin împreună cu antihipertensive și alte vasoconstrictoare, efectul acestora din urmă este amplificat, ceea ce poate duce la o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Același lucru se observă atunci când pentoxifilina este combinată cu agenți adrenergici și blocanți ganglionari. Administrarea paralelă cu xantine asigură activarea sistemului nervos.

Interacțiunile Agapurinei RETARD cu alte medicamente, cum ar fi insulina și alte agenți hipoglicemianti orali, conferă influenței acestora din urmă un efect mai mare, ceea ce duce la o scădere excesivă a glicemiei. Prin urmare, se recomandă măsurarea mai frecventă a nivelului de zahăr din sânge și apoi, pe baza datelor obținute, în cazul continuării terapiei cu Agapurină, ajustarea dozei.

Risc crescut de sângerare la persoanele care iau pentoxifilină împreună cu anticoagulante, agenți antiplachetari sau agenți trombolitici. În acest caz, timpul de protrombină trebuie monitorizat și verificat periodic.

În ceea ce privește pentoxifilina, efectul acesteia poate fi potențat de cimetidină, cu dezvoltarea de efecte secundare nedorite.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare ale Agapurin RETARD asigură o durată de valabilitate mai lungă și asigurarea efectelor terapeutice necesare. Dacă regulile de depozitare a medicamentului nu sunt respectate, acesta își poate pierde proprietățile terapeutice înainte de perioada specificată a ultimei utilizări a pentoxifilinei. În cele din urmă, ne putem aștepta nu numai la efecte care nu corespund medicamentului, ci și la apariția diferitelor efecte secundare.

Astfel, condițiile de depozitare ale Agapurin RETARD sugerează amplasarea sa într-un loc fără expunere la lumina directă a soarelui și umiditate. De asemenea, trebuie respectat regimul de temperatură, astfel încât temperatura să corespundă unui nivel de cel mult 25 de grade.

În plus, este important să se țină cont de faptul că depozitarea necesită ca copiii să nu aibă acces la medicament. Aceștia pot lua o doză mare de medicament, după care pot apărea reacții adverse și simptome de supradozaj sau intoxicație. Mai mult, este important să se țină cont de faptul că nu au fost efectuate studii privind utilizarea pentoxifilinei în copilărie, prin urmare nu se știe pe deplin ce fel de reacții pot fi așteptate în urma administrării medicamentului.

[ 6 ]

Termen de valabilitate

Data de expirare nu este mai puțin importantă decât condițiile de depozitare. Acestea asigură efectele terapeutice cunoscute ale Agapurinei pentru o anumită perioadă de timp. Data de expirare indică durata perioadei în care medicamentul are proprietatea terapeutică necesară, fiind necesară în fiecare caz în parte.

Astfel, Agapurin are o durată de valabilitate de 4 ani. Timp de 4 ani, producătorul garantează prezența efectelor medicinale dovedite ale pentoxifilinei fără apariția efectelor secundare, cu condiția respectării regulilor de utilizare a acesteia.

Termenul de valabilitate al medicamentului depinde și de condițiile sale de depozitare, deoarece dacă această cerință nu este luată în considerare, pentoxifilina nu numai că își pierde proprietățile benefice, dar poate provoca și dezvoltarea unor efecte secundare nedorite de severitate variabilă.

După data specificată pentru ultima doză de medicament, este strict interzisă utilizarea Agapurin RETARD, deoarece efectele sale sunt imprevizibile.