Agapurin

Agapurina este un medicament pe bază de pentoxifilină. Medicamentul aparține metaboliților grupei xantinice și purinice și are ca scop corectarea și îmbunătățirea microcirculației în diverse patologii vasculare. Ca vasodilatator activ, Agapurina îmbunătățește semnificativ proprietățile reologice ale sângelui, dilată arterele coronare, tonifică mușchii și poate crește nivelul de ATP din celulele organismului.

[ 1 ]

Indicaţii Agapurina

Pentoxifilina, ca principal ingredient activ al Agapurinei și analogilor săi, a fost sintetizată pentru prima dată în anii '70 ai secolului trecut. Germania este considerată producătorul de origine al medicamentului, producătorii germani fiind considerați printre cele mai eficiente medicamente, deși medicamentele care conțin pentoxifilină, produse în alte țări, nu sunt inferioare nici ca și calitate, nici ca eficacitate a impactului asupra microcirculației și parametrilor reologici ai sângelui.

Principalele indicații de utilizare:

1. Efect anticoagulant, reducere semnificativă a vâscozității sângelui
2. Efect angioprotector
3. Activarea fluxului sanguin, creșterea fluidității sângelui
4. Îmbunătățirea tuturor parametrilor reologici ai sângelui
5. Creșterea nivelului de ATP în eritrocite și leucocite, rezultând o plasticitate îmbunătățită
6. Activarea producției de citokine (efect citoprotector)
7. Relaxarea mușchilor netezi
8. Dilatarea vaselor pulmonare
9. Creșterea tonusului diafragmei
10. Prevenirea hipoxiei tisulare

Nozologii pentru care este indicat Agapurin:

• Tulburări vestibulare
• Patologii otosclerotice
• Ocluzii vasculare retiniene
• Ocluzia arterială retiniană
• Spasmul arterelor retiniene
• Boli ale urechii interne
• Patologiile cerebrovasculare și consecințele acestora
• Ateroscleroza, inclusiv ateroscleroza extremităților
• Sindromul Raynaud
• Angiopatii periferice, inclusiv angiopatii diabetice
• Tromboangiită obliterantă
• Varice ale extremităților inferioare, inclusiv cele însoțite de ulcerații
• Cangrenă
• Parestezie
• Degerături
• Claudicație intermitentă
• Tulburare circulatorie cerebrală (ischemie)
• Encefalopatie discirculatorie
• Tulburări ale țesutului trofic (ulcere, consecințe ale tromboflebitei)
• Acrocianoză
• Afecțiuni post-accident vascular cerebral
• Cefalee asociată cu tulburări ischemice
• Pierderea memoriei
• IHD – cardiopatie ischemică
• Neuroinfecții de etiologie virală
• Sepsis
• Afecțiuni după infarctul miocardic
• Impotența asociată cu afecțiuni vasculare
• BA – astm bronșic
• BPOC - boală pulmonară obstructivă cronică.

Trebuie menționat că acest medicament are mulți analogi, care sunt, de asemenea, dezvoltați pe bază de pentoxifilină. Medicul curant poate alege medicamentul în funcție de indicații. Printre analogi, următoarele medicamente sunt cele mai solicitate:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifilină
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Indicațiile de utilizare pot fi variate, uneori contrazicând instrucțiunile și contraindicațiile, de exemplu, în timpul sarcinii. O perioadă limitată de administrare a medicamentului poate fi cauzată de o nevoie urgentă care depășește riscul de efecte secundare, atunci când beneficiile și eficacitatea pentoxifilinei depășesc semnificativ potențialele complicații ale acesteia. În plus, proprietățile medicamentului sunt studiate constant, deoarece Agapurina este considerată un medicament relativ „tânăr”. Este probabil ca lista indicațiilor sale să fie în curând extinsă semnificativ și multe boli asociate cu insuficiența circulatorie să primească o nouă metodă de tratament eficient.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și injecții, în diferite doze, care sunt indicate pentru diverse patologii vasculare, în funcție de severitatea bolii. De regulă, dacă afecțiunile sunt diagnosticate ca fiind severe, se prescriu injecții intravenoase sau intramusculare cu Agapurină, terapia de întreținere sau tratamentul bolilor cronice implică administrarea medicamentului sub formă de tablete.

Formular de eliberare:

• Soluție injectabilă - fiole de 5 mililitri, 5 fiole într-un ambalaj
• Tablete într-o doză de 100 de miligrame, 60 de tablete într-un flacon
• Comprimate - 400 miligrame de ingredient activ - 10 comprimate într-un blister, 2-10 blistere în ambalajul original
• Comprimate - 600 miligrame de pentoxifilină, 10 comprimate per blister, 2 până la 10 blistere per pachet
• Agapurin retard - 400, 600 miligrame de substanță activă, 10 comprimate într-un blister, 2 blistere într-un ambalaj

Compoziția include următoarele componente:

• Pentoxifilină (100, 400, 600 mg)
• Lactoză monohidrat (lactoză monohidrat, zahăr din lapte)
• Talc
• Amidon de porumb
• Stearat de magneziu (stearat de magneziu, acid stearic)
• Dioxid de siliciu coloidal (dioxid de siliciu coloidal)
• Carmeloză sodică, glicerol (carmeloză sodică)
• Zaharoză
• Metilparaben (metilparaben în cantitate minimă)
• Gummi arabicum (gumă de acacia)
• Dioxid de titan (dioxid de titan)
• Celuloză microcristalină

Farmacodinamica

Acțiunea farmacologică se datorează activității pentoxifilinei în raport cu receptorii adenozinici (purinergici) P1 și P2. Substanța activă a medicamentului îi blochează, provocând inhibarea PDE (fosfodiesterazei) - o enzimă capabilă să detașeze nucleotidele din lanțul polinucleotidic al ADN-ului. Ca urmare, adenozin monofosfatul ciclic (AMPc) începe să se acumuleze în trombocite, rata de agregare plachetară scade, elasticitatea eritrocitelor crește semnificativ, iar nivelul vâscozității și densitatea sângelui scade. Astfel, farmacodinamica Agapurinei vizează vasodilatația, reducerea nivelului de agregare, activarea microcirculației și concentrarea ATP în mediul extern. Medicamentul acționează în principal în capilare și vase mici, unde proprietățile reologice ale sângelui se îmbunătățesc, iar datorită afluxului său, aportul de oxigen către țesuturi devine mai intens.

Farmacodinamică:

• Efect antiinflamator
• Efect citoprotector
• Activarea microcirculației sângelui
• Oxigenarea fluxului sanguin (SNC, extremități)
• Prevenirea hipoxiei miocardice
• Creșterea tonusului mușchilor intercostali, scaleni și diafragmei - mușchii respiratori
• Activarea fluxului sanguin colateral
• Prevenirea sau reducerea convulsiilor idiopatice (nocturne)
• Creșterea concentrației de ATP și îmbunătățirea semnificativă a parametrilor bioelectrici ai sistemului nervos central

Farmacocinetica

Agapurina are o rată de absorbție ridicată. Farmacocinetica se caracterizează prin absorbția aproape completă în tractul digestiv (până la 95%). Ingredientul activ se combină cu structurile proteice ale eritrocitelor (membrane), procesul de biotransformare având loc în eritrocite și celule hepatice. Aproape toată pentoxifilina este excretată sub formă de produși ai metabolismului intracelular, sub formă de metaboliți. Produșii metabolici formați de ficat sunt împărțiți în metabolitul I (1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantină) și metabolitul V (1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantină), acești compuși fiind concentrați în plasma sanguină și eliminați din organism în timpul defecației și urinării (metabolitul V cu urină până la 95%). Nu mai mult de 2% din ingredientul activ este excretat în formă pură - sub formă de pentoxifilină. Timpul de excreție nu depășește 4 ore după prima doză. Trebuie luat în considerare faptul că Agapurina poate fi excretată în laptele matern, prin urmare nu este prescrisă în timpul alăptării sau alăptarea este înlocuită cu amestecuri artificiale. De asemenea, farmacocinetica normală a medicamentului poate fi perturbată în nefropatologia severă, având în vedere excreția maximă a medicamentului prin rinichi.

Dozare și administrare

Regimul și dozajul depind de nozologia și severitatea bolii. Nu pot exista prescripții universale în acest sens, însă există recomandări generale, care sunt prezentate mai jos.

Mod de administrare și dozaj pe formă:

1. Formă de tabletă. Medicamentul se administrează după mese, tableta trebuie luată fără a fi mestecată, cu un volum mare de lichid (apă).
2. Doza trebuie determinată în funcție de regim - comprimatul se administrează la aceeași oră din zi.
3. Doza inițială a medicamentului este de 200 de miligrame de trei ori pe zi.
4. Dacă apar reacții adverse, doza se reduce în același mod ca în regimul terapeutic - 100 mg de 2 ori pe zi. După 3-4 zile, se pot administra 100 mg de trei ori pe zi.
5. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 1200 de miligrame.
6. Agapurin retard (medicament cu eliberare prelungită) se administrează mai rar - de 1-2 ori pe zi, în funcție de indicații
7. Injecțiile pot fi administrate fie intramuscular, fie intravenos:

• Intramuscular 100 mg de 102 ori pe zi, fără utilizarea unui solvent
• Intravenos - medicamentul este diluat în 250 sau 500 ml de clorură de sodiu (opțional în soluție de glucoză - 5%). Metoda de administrare este lentă, nu mai mare de 150 mililitri pe oră. Doza maximă zilnică de Agapurină injectabilă este de 2 fiole.
• Administrare intra-arterială prin perfuzare – fiola se dizolvă în 20 sau 50 mg de clorură de sodiu. Administrarea trebuie să fie lentă, 10 minute per fiolă. Doza zilnică maximă este de 3 fiole pe zi.
• Durata tratamentului depinde de tabloul clinic al bolii și de efectul terapeutic așteptat.

Aceste recomandări nu sunt dogme și nu pot fi considerate o recomandare directă pentru utilizarea medicamentului. Metoda de administrare și dozajul sunt determinate de medicul curant în funcție de starea pacientului și de indicațiile patologiei vasculare diagnosticate.

[ 4 ]

Utilizați Agapurina în timpul sarcinii

Conform instrucțiunilor, utilizarea în timpul sarcinii nu este recomandată. Cu toate acestea, în practica clinică obstetrică, există adesea cazuri în care viitoarei mame i se poate prescrie totuși un medicament care conține pentoxifilină. În timpul gestației, sunt posibile diverse tulburări circulatorii, iar aceste afecțiuni sunt foarte periculoase pentru dezvoltarea fătului. În astfel de cazuri, medicul curant se confruntă cu problema raportului dintre efectele secundare pentru mamă și amenințările la adresa copilului. Una dintre cele mai periculoase afecțiuni este gestația, care se dezvoltă în al doilea trimestru de sarcină din cauza congestiei venoase sau a blocării capilarelor. Procesul începe cu umflare, apoi apare disfuncția renală, apar proteine în urină, dureri de cap și chiar convulsii. De asemenea, periculoasă este NPF - insuficiența fetoplacentară, însoțită de spasme ale sistemului vascular al placentei și hipoxie fetală.
Utilizarea în timpul sarcinii în astfel de cazuri nu este doar acceptabilă, ci și necesară, deoarece medicamentul este capabil să restabilească microcirculația normală și circulația sângelui în general. Prescrierea medicamentului ajută la activarea fluxului sanguin, la reducerea riscului de agregare plachetară (lipire) și la îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui. Vasodilatația asigură o alimentare adecvată cu sânge a țesuturilor și neutralizează potențiala amenințare a hipoxiei fetale. Astfel de prescripții sunt justificate, deoarece beneficiile pentru mamă și copil depășesc semnificativ toate efectele secundare posibile ale pentoxifilinei.

Se prescrie cu precauție femeilor însărcinate cu antecedente de ulcer gastric sau ulcer duodenal, precum și celor care au un nivel scăzut de coagulare a sângelui. De asemenea, medicamentul trebuie întrerupt la sfârșitul sarcinii pentru a evita riscul de sângerare în timpul nașterii. În general, Agapurina, precum și analogii săi, este utilizată pe scară largă în practica ginecologică și obstetrică ca un vasodilatator eficient care nu are un efect patologic asupra dezvoltării fetale.

Contraindicații

Ca și alte medicamente vasodilatatoare eficiente, Agapurin are propriile contraindicații specifice.

Contraindicații pentru utilizare:

• Intoleranță individuală la metixantine, inclusiv pentoxifilină
• Perioada de gestație, alăptare
• Copii, adolescenți, tineri sub 18 ani
• Orice sângerare
• Hemoragii retiniene (sângerări în retină)
• Infarct miocardic, infarct acut
• Porfirie
• Accident vascular cerebral hemoragic
• Aritmie
• Ateroscleroza coronariană în stadiul acut
• Ateroscleroza cerebrală în stadiul acut
• Hipotensiune arterială (risc de scădere semnificativă a tensiunii arteriale)
• Diateză hemoragică
• Patologii renale în care clearance-ul creatininei este mai mic de 30 ml/minut

Următoarele condiții nu sunt contraindicații directe pentru utilizare, dar trebuie luate în considerare pentru a evita complicațiile:

• Insuficiență cardiacă cronică
• GU – ulcer gastric
• Istoric de ulcer duodenal
• Insuficiență renală
• Hepatită
• Operație recentă (pierdere de sânge)
• Diabet (terapia necesită ajustarea dozei)

Agapurina nu afectează reacțiile psihomotorii și nu influențează concentrarea, memoria, coordonarea mișcărilor sau psihicul.

Efecte secundare Agapurina

Administrarea de Agapurin este rareori însoțită de efecte nedorite, însă acestea merită menționate pentru a evita complicațiile.

Efectele secundare se pot manifesta sub forma următoarelor simptome:

• O scădere bruscă a tensiunii arteriale (hipotensiune arterială)
• Tahicardie
• Sângerări, inclusiv interne
• Hipoglicemie
• Aritmie
• Cefalee tranzitorie, spasme
• Excitabilitate nervoasă crescută
• Tulburări de somn
• Scotom (punct orb în câmpul vizual)
• Hiperhidroză (transpirație excesivă)
• Rar - reacții alergice sub formă de erupție cutanată, urticarie, iritații ale pielii, mâncărime
• Edemul în patologia renală
• Rar - sindrom convulsiv
• Ameţeală
• Fragilitate crescută a unghiilor
• Scăderea poftei de mâncare, greață
• În cazul utilizării prelungite, este posibilă exacerbarea colecistitei (hepatitei colestatice).
• Trombocitepenie

Efectele secundare sunt rare, cu utilizarea corectă a medicamentului, conform recomandărilor medicului, astfel de situații fiind observate doar în 3 cazuri la 1000 de pacienți. Cu toate acestea, este necesară prudență atunci când se prescrie pacienților cu infarct miocardic, tensiune arterială scăzută, nefropatologie și hepatită, precum și pacienților vârstnici.

[ 3 ]

Supradozaj

Supradozajul se manifestă sub formă de efecte secundare - sângerări, greață, vărsături, amețeli, hipotensiune arterială, hipoglicemie, reacție alergică, mai rar - convulsii. De regulă, aceste cazuri sunt asociate fie cu o supradoză a medicamentului, fie în cazul utilizării excesiv de frecvente. Cea mai gravă amenințare este un supradozaj însoțit de anafilaxie și convulsii.

Cum se manifestă o supradoză?

• Ameţeală
• Scăderea tensiunii arteriale
• Hiperemia pielii
• Tahicardie
• Somnolență, slăbiciune
• Temperatura corporală crescută
• Hipoglicemie
• Pierderea conștienței
• Simptome de sângerare internă (vărsături cu sânge)
• Frisoane
• Crizele tonico-clonice

Aceste afecțiuni necesită asistență medicală imediată, deoarece este aproape imposibil să se elimine medicamentul acasă, neexistând un antidot specific pentru acesta. Singurul lucru care se poate face acasă este spălarea stomacului și administrarea oricărui enterosorbant. Aceleași acțiuni se efectuează în condiții spitalicești, pe lângă acestea, pacientului i se administrează terapie simptomatică, care ameliorează simptomele severe. Pacientul trebuie, de asemenea, să fie sub supravegherea constantă a unui medic care monitorizează toate funcțiile vitale, în special respirația și tensiunea arterială.

Intoxicația cauzată de supradozaj poate fi evitată prin respectarea cu strictețe a recomandărilor medicului curant; dacă regimul și doza nu sunt depășite, riscul de complicații este redus la minimum.

[ 5 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile medicamentoase se datorează farmacodinamicii sale, medicamentul fiind capabil să activeze orice agent antihipertensiv, vasodilatatoare, amine sintetice (blocante ganglionare). Astfel, toate medicamentele care pot afecta coagularea sângelui, atunci când sunt administrate simultan, își amplifică efectul, provocând un efect sinergic. Anticoagulantele directe și indirecte, medicamentele care conțin acid valproic, unele tipuri de antibiotice, în special cefalosporinele în combinație cu Agapurin pot provoca reacții adverse nedorite, acest lucru trebuind luat în considerare la prescrierea unor astfel de medicamente.

Interacțiuni cu alte medicamente:

1. Eficiență sporită:

• În combinație cu trombolitice
• Când se administrează simultan medicamente antihipertensive
• În combinație cu insulină sau alte medicamente hipoglicemiante sub formă de tablete
• Când este administrat concomitent cu cefalosporine (cefoperazonă, cefamandol, cefotetan)
• În combinație cu PVC-valproați (Depakine, Valparine, Convulex)

1. A se utiliza cu precauție împreună cu următoarele medicamente:

• În combinație cu cimetidina, concentrația substanței active (pentoxifilină) din plasma sanguină poate crește.
• Utilizarea simultană a Agapurinei și a altor purine, xantine, poate provoca reacții adverse din partea sistemului nervos (creșterea excitabilității nervoase)
• În combinație cu medicamente antiastmatice (teofilină), pot apărea reacții adverse tipice inhibitorilor de fosfodiesterază - greață, diaree, cefalee, afecțiuni epileptoide.

Deoarece Agapurina activează rapid acțiunea medicamentelor destinate reducerii tensiunii arteriale, este necesar să se asigure că o astfel de combinație de medicamente nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale (hipotensiune arterială). În plus, utilizarea pe termen lung a xantinelor poate potența efectul medicamentelor hipoglicemiante, precum și al insulinei, în astfel de cazuri se recomandă tratamentul antidiabetic corect și monitorizarea constantă a nivelului de zahăr din sânge pentru a evita hipoglicemia. Când Agapurina și tromboliticele sunt prescrise simultan, PT (timpul de protrombină) și PTI (indicele de protrombină) trebuie măsurate constant pentru a preveni riscul de hemoragie.

[ 6 ], [ 7 ]

Conditii de depozitare

Medicamentele sub orice formă se depozitează conform procedurii reglementate prin ordine speciale ale Ministerului Sănătății. Condițiile și termenii de depozitare sunt stabiliți în Lista B, destinată farmaciilor. Această listă include un grup de medicamente clasificate drept puternice, astfel de medicamente fiind depozitate separat de alte medicamente. Grupul include aproape toate analgezicele, medicamentele cardiace, vasodilatatoarele precum Agapurina, sulfonamidele, medicamentele care conțin alcaloizi, hormonii și multe alte medicamente.

Condiții și perioade de depozitare pentru medicamentele din lista B:

• Dulap separat, dulap cu medicamente pentru acasă
• Protecție împotriva luminii
• Protecție împotriva umidității
• A se păstra în ambalajul original al fabricii
• Temperatura aerului nu depășește +20 grade
• Loc inaccesibil copiilor

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate depinde de cantitatea principalului ingredient activ și de forma medicamentului, de regulă, termenul de valabilitate nu depășește 5 ani. Data de expirare este indicată pe ambalajul din fabrică, după care nu se recomandă administrarea medicamentului, chiar dacă acesta nu este utilizat complet.

Termen de valabilitate în funcție de forma medicamentului:

• Comprimate (100 și 400 mg) - termen de valabilitate de până la 5 ani
• Comprimate (600 mg) – termen de valabilitate de până la 4 ani
• Soluția injectabilă se păstrează cel mult 3 ani.

Agapurina este unul dintre cele mai fiabile și eficiente medicamente care ajută la îmbunătățirea semnificativă a stării pacienților cu insuficiență arterială cronică, ateroscleroză obliterantă a extremităților inferioare, precum și alte patologii însoțite de microcirculație sanguină afectată și patologie cerebrovasculară. Acesta este un medicament promițător, ale cărui proprietăți continuă să fie studiate, rezultând o listă de indicații pentru utilizarea sa care se extinde în fiecare an. Recenziile pozitive ale medicamentului din partea medicilor și pacienților indică eficacitatea Agapurinei și efectul său pozitiv real asupra microcirculației sanguine, sub rezerva respectării regulilor de administrare, a regimului de tratament și a dozei necesare.