Orlip

Orlip are un principiu de acțiune periferic; este un medicament utilizat pentru obezitate. Componentul orlistat este o substanță specifică care are un efect inhibitor puternic asupra lipazelor gastrointestinale (are un efect de lungă durată).

Efectul medicinal al medicamentului se realizează în interiorul intestinului subțire și al lumenului gastric - se formează legături covalente cu regiunile serice active ale lipazelor pancreatice și gastrice. În acest caz, enzima inactivată își pierde capacitatea de a descompune grăsimile alimentare care se prezintă sub formă de trigliceride și, în plus, efectul asupra acizilor grași liberi absorbiți și a monogliceridelor. [ 1 ]

Indicaţii Orlip

Se utilizează în combinație cu un regim alimentar (aport hipocaloric moderat) la persoanele obeze (IMC ≥30 kg/m2) sau supraponderale (IMC ≥28 kg/m2), inclusiv la cele cu factori de risc asociați cu obezitatea.

Tratamentul cu orlistat trebuie întrerupt după 3 luni dacă nu se înregistrează o pierdere în greutate de cel puțin 5% față de valoarea inițială.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de capsule, în cantitate de 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare. Există 3 astfel de plăci într-o cutie.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Testele efectuate pe voluntari cu greutate normală și obezi au arătat că efectul greutății asupra ratelor de absorbție este extrem de scăzut. După 8 ore de administrare orală a medicamentului, substanța nemodificată nu a fost detectată în plasma sanguină, ceea ce sugerează că valoarea acesteia este mai mică de 5 ng/mol. [ 2 ]

În general, atunci când s-au administrat doze terapeutice de Orlip, orlistatul nemodificat a putut fi detectat doar sporadic în plasmă; nivelurile sale au fost foarte scăzute (<10 ng/ml sau 0,02 μmol). Nu s-au observat semne de acumulare, ceea ce confirmă absorbția slabă a medicamentului. [ 3 ]

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție nu poate fi determinat deoarece medicamentul este slab absorbit. In vitro, medicamentul este sintetizat în proporție de peste 99% cu proteine intraplasmatice din sânge (în principal cu albumină și lipoproteine). Volume minime de orlistat trec în eritrocite.

Procese de schimb.

Informațiile obținute din testele pe animale au arătat că procesele metabolice ale orlistatului se realizează în principal prin pereții tractului gastrointestinal. Aproximativ 42% din valorile minime ale medicamentului care se absoarbe în general la persoanele obeze sunt reprezentate de cele 2 produse metabolice principale ale Orlistatului - M1 și M3.

Moleculele de tip M1 și M3 au un inel β-lactonic deschis și inhibă activitatea lipazei destul de slab (de 1000 și 2500 de ori mai puțin decât orlistatul). Având în vedere acest efect inhibitor slab și valorile plasmatice scăzute (nivelul mediu este de 26 și respectiv 108 ng/ml), se consideră că aceste produse metabolice nu au activitate medicamentoasă după administrarea de doze terapeutice.

Excreţie.

Medicamentul neabsorbit este eliminat în principal prin fecale (aproximativ 97% din doză, 83% sub formă nemodificată).

Excreția renală cumulativă a tuturor substanțelor sintetizate structural cu orlistat este mai mică de 2% din porție. Termenul pentru excreția completă a medicamentului (prin urină și fecale) este de 3-5 zile. Proporțiile căilor de excreție ale medicamentului la voluntarii cu greutate corporală excesivă și normală sunt complet analoge. Atât elementele metabolice M1, cât și M3, cât și orlistatul pot fi excretate prin bilă.

Dozare și administrare

Adulților li se recomandă să ia o capsulă de 0,12 g (dizolvată cu apă plată) imediat înainte de masă, în timpul mesei sau în decurs de o oră după masă. Dacă săriți peste o masă sau consumați alimente cu conținut scăzut de grăsimi, puteți sări peste administrarea de Orlip.

Pacienții trebuie să aibă o dietă echilibrată, să urmeze o dietă hipocalorică moderată, conținând aproximativ 30% din calorii (sub formă de grăsimi). Este necesar să se consume o cantitate mare de legume împreună cu fructe. Volumul zilnic de proteine cu grăsimi, precum și carbohidrați, trebuie împărțit în 3 mese zilnice.

Depășirea dozei standard a medicamentului (0,12 g de 3 ori pe zi) nu determină potențarea efectului medicamentului.

Utilizarea orlistatului duce la o creștere a secreției de grăsime prin fecale după 24-48 de ore de la momentul administrării medicamentului. La sfârșitul tratamentului, secreția de grăsime prin fecale revine la volumul inițial după 48-72 de ore.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind utilizarea Orlip în pediatrie.

Utilizați Orlip în timpul sarcinii

Nu există date clinice privind utilizarea orlistatului în timpul sarcinii.

Testele pe animale nu au demonstrat niciun efect nociv direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării fetale/embrionare, nașterii sau dezvoltării postnatale. Cu toate acestea, utilizarea orlistatului este încă interzisă în această perioadă.

Nu există informații privind excreția orlistatului în laptele matern, motiv pentru care nu este prescris în timpul alăptării.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în sindromul de malabsorbție cronică sau în cazurile de intoleranță la ingredientul activ sau la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Orlip

Efectele secundare includ:

• afectarea funcției sistemului nervos: de obicei apar dureri de cap;
• afecțiuni asociate cu tractul respirator, sternul și organele mediastinale: apar adesea leziuni ale sistemului respirator inferior și superior;
• probleme cu tractul gastrointestinal: adesea apar secreții grase din rect, durere sau disconfort în zona abdominală, balonare însoțită de eliberarea unei cantități mici de fecale, steatoree, scaune moi, secreții uleioase, nevoia imperioasă de a defeca și o frecvență crescută a defecației. Adesea pot apărea scaune moi, leziuni ale gingiilor sau dinților, disconfort sau durere în rect și incontinență fecală;
• afecțiuni renale și urinare: apare adesea o infecție a tractului urinar;
• probleme cu procesele metabolice: de obicei se dezvoltă hipoglicemia;
• invazii și alte infecții: apare adesea gripa;
• simptome sistemice: se observă adesea slăbiciune;
• tulburări asociate cu glandele mamare și funcția reproductivă: apare adesea dismenoreea;
• probleme mentale: se observă adesea anxietate.

Supradozaj

Studiile clinice efectuate la persoane cu greutate normală și obezitate, care au administrat o singură doză de 0,8 g de orlistat sau doze multiple de 0,4 g de 3 ori pe zi, timp de 15 zile, nu au evidențiat apariția unor simptome negative semnificative. În plus, persoanele obeze au experiență în administrarea medicamentului de 3 ori pe zi, la o doză de 0,24 g, timp de șase luni.

De obicei, în caz de supradozaj în timpul testelor post-marketing, semnele negative au fost absente sau similare cu cele observate la administrarea dozelor terapeutice ale medicamentului.

În cazurile de intoxicație severă, starea pacientului trebuie monitorizată timp de 24 de ore. Datele din testele pe animale și oameni sugerează că efectul general, care poate fi legat de efectul de inhibare a lipazei al orlistatului, dispare de obicei rapid.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ciclosporină.

Combinarea medicamentului cu ciclosporină duce la o scădere a indicilor plasmatici ai acesteia din urmă. Drept urmare, activitatea imunosupresoare a ciclosporinei poate fi slăbită. Din acest motiv, o astfel de combinație este interzisă. Cu toate acestea, dacă există o nevoie strictă de a utiliza aceste substanțe simultan, este necesară monitorizarea regulată a valorilor plasmatice ale ciclosporinei. Monitorizarea indicilor de ciclosporină din plasma sanguină trebuie efectuată până la stabilizarea acestora.

Acarboză.

Deoarece interacțiunea farmacocinetică a medicamentului cu acarboza nu a fost studiată, acestea nu pot fi combinate.

Anticoagulante orale.

Asocierea medicamentelor cu warfarină și alte anticoagulante necesită monitorizarea regulată a valorilor INR.

Vitamine liposolubile.

Administrarea împreună cu orlistat determină o scădere a absorbției retinolului, calciferolului, tocoferolului și vitaminei K. În același timp, la majoritatea pacienților care au utilizat medicamentul timp de până la 4 ani întregi, în testele clinice s-au observat niveluri normale ale acestor vitamine, precum și ale β-carotenului.

Pentru a asigura o nutriție adecvată celor care urmează o dietă de control al greutății, este necesar să includă mai multe legume și fructe în dieta lor, precum și să ia suplimente multivitaminice.

Dacă aveți nevoie de multivitamine, acestea trebuie luate la cel puțin 2 ore după administrarea orlistatului sau seara înainte de culcare.

Amiodaronă.

Combinația medicamentului cu amiodaronă a dus la o ușoară scădere a nivelurilor plasmatice ale acesteia din urmă la un număr mic de voluntari. La persoanele care utilizează amiodaronă, semnificația clinică a acestui simptom nu a fost clarificată, dar uneori poate fi important. La persoanele care combină Orlip cu amiodaronă, trebuie sporite observațiile clinice și monitorizarea ECG.

Alte combinații.

Administrarea medicamentului împreună cu anticonvulsivante (lamotrigină sau valproat) duce uneori la convulsii. Relația dintre aceste fenomene nu a fost stabilită, dar pacienții trebuie monitorizați pentru posibile modificări ale intensității sau frecvenței convulsiilor.

Ocazional, apare hipotiroidismul sau slăbirea controlului acestuia. Mecanismul acestei tulburări nu a fost dovedit, dar poate apărea o slăbire a absorbției levotiroxinei sau a sărurilor de iod.

Există informații despre scăderea activității terapeutice a medicamentelor antiretrovirale la persoanele cu HIV, antipsihoticelor (inclusiv litiu) și antidepresivelor, coincidând cu începerea tratamentului cu medicamentul la persoanele cu patologii controlate adecvat. Din acest motiv, înainte de începerea terapiei, este necesară evaluarea atentă a oricăror posibile complicații pentru acești pacienți.

Orlistatul poate reduce indirect eficacitatea contracepției orale, ceea ce poate duce uneori la concepție neplanificată. În cazurile severe de diaree, trebuie utilizate măsuri contraceptive suplimentare.

Conditii de depozitare

Orlip trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copii, la o temperatură cuprinsă între 10-20˚C.

Termen de valabilitate

Orlip este aprobat pentru utilizare pe o perioadă de 36 de luni de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Xenical, Orlikel și Xenistat cu Olistat.

Recenzii

Orlip primește recenzii mixte din partea pacienților. Este considerat eficient ca mijloc de pierdere în greutate, dar, în același timp, în timpul utilizării sale, se observă un număr mare și o intensitate ridicată a efectelor secundare.