Visan

Visanne este o substanță hormonală (progestativ) și un medicament utilizat pentru bolile care afectează zona genitală. Substanța activă a medicamentului este dienogestul.

Dienogestul este un derivat al nortestosteronului, care prezintă un puternic efect antiandrogenic. În general, acest element reprezintă 1/3 din activitatea totală a componentei acetat de ciproteronă. Dienogestul este capabil să influențeze endometrioza prin reducerea producției interne de estradiol. Ca urmare, efectul trofic al estradiolului asupra endometrului este inhibat. [ 1 ]

Indicaţii Visan

Se utilizează în tratamentul endometriozei.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 14 bucăți în interiorul unei plăci celulare. În interiorul cutiei - 2 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Administrarea continuă de dienogest creează un mediu hipergestativ și hipoestrogenic, în care are loc mai întâi decidualizarea țesuturilor endometriale, iar ulterior atrofierea zonelor afectate de endometrioză.

Dienogestul este capabil să se sintetizeze cu terminațiile progesteronice situate în interiorul uterului, dar are o afinitate relativă de doar 10%. Deși elementul activ al medicamentului are o afinitate slabă pentru terminațiile progesteronice, are un efect progestogenic puternic in vivo. [ 2 ]

Medicamentul nu are efecte mineralocorticoide, androgenice sau GCS semnificative in vivo. Alte efecte, inclusiv cele antiangiogenice și imunologice, ajută la încetinirea efectului dienogestului asupra proliferării celulare. [ 3 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Administrat oral, dienogestul este absorbit complet și rapid. Valorile serice Cmax sunt observate după 90 de minute de administrare unică și sunt egale cu 47 ng/ml. Valorile biodisponibilității medicamentului sunt de aproximativ 91%. Caracteristicile farmacocinetice ale dienogestului sunt legate de mărimea porției în intervalul de dozaj de 1-8 mg.

Procese de distribuție.

Dienogestul este sintetizat cu albumină, dar nu cu globulină care sintetizează SHBG sau cu globulină care sintetizează GCS (GOK). Doar 10% din valorile totale ale dienogestului din serul sanguin sunt sub formă de steroizi liberi, iar 90% din substanță este sintetizată nespecific cu albumină. Volumul aparent de distribuție al medicamentului este de 40 de litri.

Procese de schimb.

Dienogestul este implicat în procesele metabolice – prin metabolismul steroizilor, cu formarea de elemente metabolice care, în general, nu au activitate endocrinologică. Testele in vitro și in vivo au arătat că CYP3A4 este principala enzimă implicată în procesele metabolice ale dienogestului. Astfel de elemente metabolice sunt excretate din plasmă într-un ritm foarte mare, dienogestul nemodificat fiind metabolitul intraplasmatic dominant.

Rata clearance-ului intraseric este de 64 ml pe minut.

Excreţie.

Nivelurile intraserice de dienogest scad în 2 etape, cu un timp de înjumătățire plasmatică de 9-10 ore. Dienogestul este excretat sub formă de componente metabolice în urină și materii fecale (într-un raport de 3:1) după administrarea unei doze de 0,1 mg/kg.

Timpul de înjumătățire plasmatică al componentelor metabolice din urină este de aproximativ 14 ore. După administrarea medicamentului, 86% din doză este excretată în decurs de 6 zile, cea mai mare parte fiind eliminată în primele 24 de ore, în principal prin urină.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, la aceeași oră din zi. Este permisă începerea utilizării în orice zi a ciclului menstrual al femeii. Nu este nevoie să se facă pauze între noile plicuri de medicament, utilizarea continuă fără intervale și fără a ține cont de ciclul menstrual.

Dacă se omite un comprimat sau dacă pacientul prezintă diaree sau vărsături, eficacitatea medicamentului poate fi redusă.

Dacă uitați să luați o doză, luați pilula cât mai curând posibil și luați una nouă la ora obișnuită. Doza nu poate fi crescută; rămâne neschimbată. Se respectă același regim dacă uitați să luați o doză din cauza diareei sau a vărsăturilor.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat pentru prescrierea fetelor care nu au avut încă prima menstruație.

Utilizați Visan în timpul sarcinii

Visanne nu se utilizează în timpul sarcinii, deoarece terapia pentru endometrioză nu este necesară în această perioadă. Cu toate acestea, sarcina trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului.

Dacă trebuie să luați medicamente în timp ce alăptați, trebuie să întrerupeți alăptarea pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului;
• tromboembolism venos;
• boli de natură cardiovasculară sau arterială (inclusiv ischemie cardiacă, infarct miocardic și patologii cerebrovasculare);
• diabetul zaharat, care este însoțit de boli vasculare;
• stadii severe ale bolilor hepatice (aceasta include neoplasme de orice etiologie);
• neoplasme, a căror dezvoltare este asociată cu gonadosteroizii;
• sângerări vaginale de origine necunoscută;
• intoleranță la lactoză.

Când utilizați medicamentul, trebuie să utilizați contraceptive de barieră, deoarece în perioada specificată este interzisă administrarea de contraceptive hormonale.

Efecte secundare Visan

În timpul administrării medicamentului, pot fi observate unele reacții adverse (în special în primele luni de tratament). În timpul terapiei, aceste tulburări dispar. Printre manifestările observate se numără: disconfort la nivelul glandelor mamare, acnee, dureri de cap și depresie.

Dacă apar alte simptome negative în timpul utilizării Visanne, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cu privire la o posibilă modificare a schemei de tratament.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectele altor medicamente în comparație cu Visanne.

Progestativele, inclusiv dienogestul, participă la procesele metabolice în principal prin structura hemoproteinei P450 ZA4 (CYP3A4), care se află în ficatul și mucoasa intestinală. Din acest motiv, agenții care induc sau încetinesc acțiunea CYP3A4 pot afecta procesele metabolice ale progestativelor. O creștere a nivelului de clearance al gonadosteroizilor din cauza inducției enzimatice poate slăbi activitatea terapeutică a Visanne și poate provoca apariția simptomelor negative (de exemplu, o modificare a naturii sângerărilor menstruale).

O scădere a ratelor de clearance al gonadosteroizilor din cauza inhibării enzimatice poate reduce efectul terapeutic al medicamentului și poate provoca apariția efectelor secundare.

Elemente care cresc clearance-ul gonadosteroizilor (slăbind efectul prin inducție enzimatică).

Acestea includ barbiturice cu carbamazepină, fenitoină, rifampicină și primidonă și, în plus, posibil felbamat și oxcarbazepină cu griseofulvină și topiramat, precum și substanțe care conțin sunătoare.

Inducerea enzimatică poate fi observată după câteva zile de tratament. Inducerea enzimatică maximă se dezvoltă după câteva săptămâni. Inducerea enzimatică poate dura până la 1 lună după terminarea tratamentului.

Efectul rifampicinei (un inductor al acțiunii CYP 3A4) a fost studiat la femei sănătoase aflate la postmenopauză. Administrarea concomitentă de rifampicină cu comprimate de dienogest/valerat de estradiol a dus la o scădere semnificativă a valorilor la starea de echilibru și a expunerii sistemice la estradiol în asociere cu dienogest. Efectul global al estradiolului și dienogestului (la valorile la starea de echilibru calculate din ASC (0-24 h)) a fost redus cu 44%, respectiv 83%.

Medicamente care au efecte diferite asupra nivelului de clearance al gonadosteroizilor.

Utilizarea combinată a gonadosteroizilor și a unui număr mare de combinații de inhibitori ai proteazei HIV și inhibitori non-nucleozidici ai activității transcriptazei inverse, împreună cu combinații de inhibitori ai virusului hepatitei C, poate scădea sau crește nivelurile plasmatice de progestin. Efectul combinat al acestor modificări poate fi semnificativ clinic în anumite situații.

Medicamente care reduc nivelul clearance-ului gonadosteroizilor (inhibitori enzimatici).

Dienogestul este un substrat al hemoproteinei P450 (CYP) 3A4. Administrarea împreună cu inhibitori puternici ai componentei CYP3A4 poate crește concentrația plasmatică a substanței.

Utilizarea în combinație cu ketoconazol, un inhibitor puternic al enzimei CYP3A4, determină o creștere a valorilor ASC a dienogest (interval 0-24 ore) de 2,9 ori la starea de echilibru.

Asocierea cu eritromicină (inhibitor moderat) a cauzat o creștere a ASC a dienogestului (0-24 ore) de 1,6 ori la valorile la starea de echilibru.

Teste de laborator.

Utilizarea progestativelor poate modifica rezultatele anumitor teste de laborator, inclusiv biochimia hepatică sau tiroidiană, funcția renală și adrenală, valorile proteinelor plasmatice (purtătoare) (inclusiv, de exemplu, GOC și fracțiile lipoproteinice/lipidice), valorile fibrinolizei și coagulării și proprietățile metabolismului carbohidraților. Astfel de modificări se încadrează adesea în limitele normale de laborator.

Conditii de depozitare

Visanne trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 30°C.

Termen de valabilitate

Visanne poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt următoarele medicamente: Sofiti, Zhastinda cu Denovel 30, Yulidora și Klimodien cu Dinoret, precum și Luvina, Janine, Silhouette cu Klayra și Naadin.