Verapamil

Verapamilul are activitate antianginoasă și antiaritmică.

Indicaţii Verapamil

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• tahicardie supraventriculară;
• angina pectorală de natură stabilă;
• angina pectorală, în care se observă tulburări de ritm supraventricular;
• tahicardie cardiacă sinusală;
• extrasistolă supraventriculară;
• fibrilație atrială;
• criză hipertensivă (prin administrare intravenoasă);
• valori crescute ale tensiunii arteriale.

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic se eliberează în comprimate sau drajeuri cu un volum de 40 și 80 mg, precum și în comprimate cu acțiune prelungită (volum 0,24 g) și într-o soluție de 2,5% pentru injecții intravenoase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Verapamilul blochează activitatea canalelor de Ca. Medicamentul are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice.

Efectul medicamentului se bazează pe blocarea activității canalelor de Ca „lente” situate în interiorul celulelor miocardice, al celulelor vasculare musculare netede și al sistemului de conducere cardiacă. În același timp, aceste canale sunt prezente în interiorul mușchilor netezi ai uterului, bronhiilor și uretrei. Blocarea duce la stabilizarea fluxului patologic crescut de ioni de calciu în celule. Prin slăbirea intrării transmembranare a elementului Ca2+ în cardiomiocite, medicamentul reduce ritmul cardiac și forța contracțiilor miocardice, ceea ce duce la o scădere a necesarului de oxigen al miocardului.

Verapamilul reduce tonusul muscular al membranelor vasculare și duce la expansiunea arteriolelor, datorită căreia rezistența din interiorul cercului mare de flux sanguin este slăbită și postsarcina este redusă. În plus, medicamentul crește și circulația coronariană. Inhibă procesele de conducere AV și suprimă activitatea automată a nodului sinusal, datorită căreia medicamentul poate fi utilizat pentru aritmiile supraventriculare.

Medicamentul are un efect mai pronunțat asupra sistemului de conducere (nodul AV și nodul sinusal), iar efectul asupra vaselor este mai slab. Medicamentul îmbunătățește activitatea secretorie a rinichilor. Este necesar să se țină cont de faptul că medicamentul agravează insuficiența cardiacă existentă și provoacă, de asemenea, bloc AV și bradicardie severă.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Substanța este absorbită aproape complet la pătrunderea în tractul gastrointestinal. Valorile Cmax din sânge sunt înregistrate după 1-2 ore. Sinteza cu proteine din sânge este de 90%.

Acesta suferă un metabolism intrahepatic rapid. În cazul terapiei cursive, efectul medicamentului este potențat, deoarece diclofenacul și produșii săi metabolici se acumulează în organism.

Timpul de înjumătățire după o singură utilizare este de 3-6 ore, iar în cazul utilizării prelungite ajunge la 12 ore. Excreția se realizează prin rinichi (aproximativ 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Comprimatele convenționale pentru tahicardie sau angină pectorală se administrează oral înainte de mese, de 3 ori pe zi, într-o doză de 40-80 mg. Pentru a reduce tensiunea arterială crescută, medicamentul trebuie administrat de 2 ori pe zi (doza zilnică în acest caz poate ajunge la 0,48 g).

Copiii sub 5 ani trebuie să ia 40-60 mg de medicament pe zi.

Comprimatele cu acțiune prelungită la valori crescute ale tensiunii arteriale se administrează dimineața, în porții de 0,24 g. Se recomandă începerea tratamentului cu o porție redusă - 0,12 g o dată pe zi. Apoi, după 14 zile, doza este crescută. De asemenea, poate fi crescută la 0,48 g pe zi (de 2 ori la un interval de 12 ore). Dacă este necesar să se efectueze un ciclu de tratament pe termen lung, este interzisă utilizarea a mai mult de 0,48 g de medicament pe zi.

Pentru a opri dezvoltarea unei crize hipertensive, medicamentul se administrează intravenos prin metoda jet - în cantitate de 5-10 mg. În cazul tulburărilor de ritm paroxistic, doza și metoda de administrare sunt similare. Dacă nu există niciun rezultat, aceeași porție se administrează din nou după 20-30 de minute. Pentru procedurile de întreținere, medicamentul se administrează intravenos printr-un pipetăr (se utilizează soluție de NaCl sau dextroză). Cantitatea unei porții intravenoase unice pentru un copil cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani este de 2-3 g de substanță.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Utilizați Verapamil în timpul sarcinii

În prezent, nu există informații despre feto- și embriotoxicitatea medicamentului. Acesta poate fi utilizat de femeile însărcinate, dar numai în cazurile în care beneficiul probabil este mai mare decât dezvoltarea complicațiilor. Dar, în același timp, este adesea prescris în timpul sarcinii. Există atât indicații obstetricale, cât și medicinale pentru utilizarea sa.

Obstetrică:

• risc de naștere prematură (în combinație cu alte medicamente);
• insuficiență fetoplacentară;
• nefropatie care se dezvoltă la femeile însărcinate.

În caz de risc de naștere prematură, medicamentul se utilizează împreună cu Ginipral; Verapamilul trebuie administrat puțin mai devreme - cu 20-30 de minute. Recenziile arată că utilizarea Ginipralului nu duce întotdeauna la tahicardie, ceea ce permite refuzul utilizării Verapamilului, dar, de obicei, este totuși necesară.

Deoarece medicamentul afectează metabolismul calciului, este adesea utilizat în situații în care există riscul de travaliu prematur. S-a constatat că tratamentul tocolitic poate fi efectuat doar folosind agenți care blochează canalele de Ca. După administrarea lor orală, amplitudinea contracțiilor uterine este redusă semnificativ (uneori până la încetarea completă a acestei activități).

În cazul unui stadiu ușor de nefropatie, este posibilă utilizarea monoterapică a medicamentelor, iar în dezvoltarea preeclampsiei se utilizează metode combinate, inclusiv sulfat de magneziu (are efect diuretic, anticonvulsivant și antihipertensiv), administrarea a 80 mg de Verapamil pe zi și alte medicamente.

Terapeutic:

• aritmie (aceasta include tahicardie supraventriculară);
• valori crescute ale tensiunii arteriale. Acesta este unul dintre medicamentele antihipertensive utilizate la femeile însărcinate (și poate fi utilizat pentru o perioadă lungă de timp), deși este rareori prescris femeilor însărcinate ca medicament antihipertensiv de bază;
• angina pectorală.

Comentariile femeilor care au utilizat medicamentul în timpul sarcinii arată că acesta este eficient, tolerat fără complicații atunci când este utilizat în doze medicinale și nu are un impact negativ asupra fătului.

În analiza postnatală, femeile care au utilizat medicamentul în primul trimestru de sarcină nu au prezentat o creștere a incidenței malformațiilor congenitale asociate cu utilizarea acestuia la sugar. De asemenea, nu s-au constatat manifestări negative la sugarii femeilor care au luat Verapamil în al doilea și al treilea trimestru de sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• grad sever de bradicardie;
• disfuncție ventriculară stângă severă;
• bloc atrioventricular de 2-3 grade;
• prezența intoleranței la medicament;
• valori scăzute ale tensiunii arteriale;
• SSSU.

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu bloc atrio-ventricular de gradul I, insuficiență cardiacă congestivă (ICC), bradicardie, bloc sinoatrial, insuficiență renală sau hepatică și la vârstnici.

[ 11 ], [ 12 ]

Efecte secundare Verapamil

Reacțiile adverse frecvente includ constipație, greață, creștere în greutate, scădere bruscă a tensiunii arteriale, bradicardie, înroșirea pielii feței, dureri de cap și amețeli.

Simptomele mai puțin frecvente includ: oboseală, nervozitate sau letargie, erupții cutanate, diaree, mâncărime, hiperplazie gingivală, galactoree și, în plus, edem pulmonar, bloc atrioventricular de gradul trei (dacă se administrează intravenos cu viteză mare), ginecomastie, agranulocitoză, artrită, trombocitopenie și edem periferic.

[ 13 ]

Supradozaj

Intoxicația medicamentoasă provoacă bloc SA sau AV, asistolă, bradicardie sau scăderea tensiunii arteriale.

Mai întâi se efectuează lavaj gastric și administrarea de sorbenți. Dacă se observă tulburări de conducere, se administrează intravenos atropină, gluconat de calciu 10%, izoprenalină și substanțe care substituie plasma. Se recomandă utilizarea unui stimulator cardiac. Pentru creșterea nivelului tensiunii arteriale, se utilizează stimulente α-adrenergice.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad nivelurile de verapamil; sucul de grepfrut, dimpotrivă, crește nivelurile plasmatice ale acestuia.

Medicamentul crește nivelurile plasmatice de ciclosporină, chinidină în asociere cu carbamazepină, alcool etilic, teofilină și CG. În plus, crește probabilitatea dezvoltării unui efect neurotoxic al agenților Li+.

Nivelul de biodisponibilitate al medicamentului crește cu 50% atunci când este combinat cu cimetidină, ceea ce necesită uneori o reducere a dozei sale.

Rifampicina reduce semnificativ biodisponibilitatea medicamentului.

Utilizarea combinată cu analgezice inhalatorii crește probabilitatea dezvoltării insuficienței cardiace, bradicardiei și blocului atrioventricular.

Administrarea concomitentă a medicamentului cu beta-blocante crește severitatea slăbirii contractilității miocardice și, în plus, crește probabilitatea tulburărilor de conducere AV și a apariției bradicardiei.

În combinație cu α-blocante, efectul antihipertensiv este potențat.

Efectul inotrop negativ este cumulativ atunci când este administrat împreună cu flecainidă și disopiramidă. Utilizarea acestor agenți este interzisă cu 2 zile înainte și 1 zi după administrarea de Verapamil.

Medicamentul potențează activitatea relaxantelor musculare periferice.

[ 22 ]

Conditii de depozitare

Verapamilul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Termen de valabilitate

Verapamilul este permis a fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analogi ai substanței terapeutice sunt medicamentele Isoptin, Riodipină, Nifedipină cu Kaveril, precum și Finoptin, Amlodipină, Nimodipină și Lekoptină cu Nifedipină Retard, Galopamil și Nicardipină.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recenzii

Verapamilul este adesea utilizat pentru terapia afecțiunilor combinate (fibrilație atrială combinată cu tahicardie supraventriculară de natură paroxistică și hipertensiune arterială). Recenziile pacienților indică faptul că medicamentul este destul de eficient și, în același timp, ieftin.

Printre dezavantaje, se evidențiază dezvoltarea semnelor negative - de obicei, aceasta este constipație, bradicardie și înroșirea pielii feței.