Velcade

Velcade are efect antitumoral.

Indicaţii Velcade

Se utilizează pentru tratarea mielomului multiplu, precum și a limfomului cu celule de mantă (la persoanele care au urmat deja tratament).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție medicinală, administrată intravenos sau subcutanat. Este conținut în flacoane cu o capacitate de 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ din Velcade, bortezomibul, este o substanță care încetinește reversibil activitatea asemănătoare chimotripsinei a proteasomului 26S situat în interiorul anumitor celule ale mamiferelor. Proteazomul menționat mai sus este cel mai mare complex proteic capabil să descompună proteinele conjugate cu substanța ubiquitină. Trebuie menționat că forma de transport ubiquitină-proteasom este extrem de importantă în procesele de reglare a nivelului intracelular al proteinelor individuale, deoarece menține procesul de homeostază în interiorul celulelor.

Inhibarea funcției proteazomilor duce la prevenirea proceselor de proteoliză selectivă, care afectează și multe reacții celulare. Dacă mecanismul de menținere a proceselor de homeostazie este perturbat, celula poate muri. Bortezomibul provoacă adesea inhibarea creșterii tumorale (de exemplu, în mielom, care este multiplu).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

După efectuarea procedurii de injectare subcutanată sau intravenoasă în timpul tratamentului, nivelurile plasmatice ale medicamentului cresc semnificativ.

Bortezomibul se distribuie în principal în țesuturile periferice. Sinteza proteinelor este de aproximativ 83%.

În timpul metabolismului medicamentelor, se formează două produse de degradare, care apoi trec printr-un proces de hidroxilare, rezultând formarea altor produse de degradare.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat exclusiv pentru injectare subcutanată sau intravenoasă. Când substanța este administrată prin alte metode, poate apărea un rezultat letal.

Este important de reținut că soluția trebuie preparată și apoi administrată de o persoană cu experiența și cunoștințele necesare. La administrarea injecțiilor intravenoase trebuie utilizată o concentrație de 1 mg, iar la administrarea injecțiilor subcutanate trebuie utilizată o concentrație de 2,5 mg.

Este necesar să se calculeze concentrația medicamentului cu mare atenție, deoarece aceasta afectează nu numai procesul terapeutic, ci și viața pacientului.

În monoterapie, medicamentul se administrează subcutanat sau intravenos (injecție cu jet timp de 3-5 secunde).

Doza terapeutică este de 1,3 mg. Trebuie administrată de două ori pe săptămână, pe o perioadă de 14 zile. Adesea, schema de tratament arată astfel: o injecție se administrează în ziua 1, a 4-a, apoi în ziua 8 și a 11-a, după care trebuie luată o pauză de 10 zile. Intervalele dintre procedurile de injectare trebuie să fie de cel puțin 72 de ore.

Eficacitatea medicamentului va fi evaluată după al 3-lea și al 5-lea ciclu de terapie. După obținerea unui răspuns clinic complet, este necesară suplimentarea terapiei cu încă 2 cicluri de tratament.

Tratamentul pe termen lung (mai mult de 8 cicluri) poate fi efectuat în conformitate cu schema de tratament standard sau sub formă de proceduri de întreținere (în acest caz, este necesar să se respecte intervale de 13 zile).

Tratamentul complex se efectuează prin injecții intravenoase cu jet (durata este de 3-5 secunde) în combinație cu melfalan, precum și prednison, administrate oral. În acest caz, se prescrie adesea o schemă constând în 9 cicluri și cu o durată de 1,5 luni. În primele 4 cicluri, substanța se administrează de două ori pe săptămână (în zilele 1, 4, 8 și 11, precum și în zilele 22, 25, 29 și 32). În timpul ciclurilor 5-9, medicamentul se utilizează o dată pe săptămână - administrat în zilele 1, 8, precum și în zilele 22 și 29.

Înainte de începerea unui tratament, pacientul trebuie să fie supus unui examen medical complet, care include și diverse teste și analize de laborator.

Numai medicul curant poate modifica dimensiunile porțiilor sau regimul de tratament.

[ 18 ]

Utilizați Velcade în timpul sarcinii

Velcade nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații ale medicamentului:

• prezența hipersensibilității la componentele medicamentului;
• leziuni care afectează pericardul;
• perioada de alăptare;
• boli pulmonare acute (având o natură difuză infiltrativă);
• sarcina către copii.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în timpul terapiei la persoanele cu diverse afecțiuni funcționale renale/hepatice, epilepsie sau convulsii, deshidratare, polineuropatie diabetică, constipație etc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efecte secundare Velcade

Utilizarea medicamentului poate provoca simptome negative care afectează orice sistem și organ - sistemul cardiovascular, hematopoietic, respirator, funcțiile digestive, sistemul nervos, organele vizuale și auditive etc.

Reacțiile adverse observate frecvent includ neutropenie, leucopenie, trombocitopenie sau limfopenie, șoc cardiogen, anemia, angină pectorală sau stop cardiac. În plus, pot apărea exacerbarea insuficienței cardiace congestive (ICC), infarct miocardic, hipokinezie ventriculară, precum și dispnee, edem pulmonar, rinoree, tuse și sângerări nazale.

În plus, pot apărea diaree, dureri abdominale, vărsături, constipație, pierderea poftei de mâncare, greață, simptome dispeptice, stomatită sau balonare. Uneori pot apărea și dureri de cap, parestezii, amețeli, polineuropatie, depresie și senzație de confuzie. Se pot observa vertij, disfuncție renală, scăderea acuității vizuale, disurie, erupții cutanate etc.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Supradozaj

În cazurile de intoxicație, când doza admisă a fost depășită de două ori, victimele au dezvoltat trombocitopenie și o scădere bruscă a tensiunii arteriale, ducând la deces.

Din acest motiv, în caz de otrăvire, este necesar să se ia urgent toate măsurile necesare care vor susține funcția sistemelor vitale, apoi să se monitorizeze constant indicatorii acestora și să se efectueze proceduri simptomatice.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă a Velcade cu medicamente care inhibă slab sau moderat activitatea izoenzimelor proteinelor hem (cum ar fi dexametazona sau ketoconazolul) poate modifica ușor parametrii farmacocinetici ai bortezomibului.

Când este combinat cu rifampicină, valorile acestui medicament scad.

Este interzisă utilizarea în combinație cu inductori puternici ai elementului CYP3A4 (cum ar fi fenitoina, carbamazepina sau fenobarbitalul) și sunătoare - deoarece acest lucru poate reduce eficacitatea medicamentului.

Utilizarea împreună cu complexul melfalan-prednison poate crește concentrațiile de bortezomib, deși acest lucru nu are nicio semnificație farmacologică.

Ocazional, la persoanele cu diabet zaharat care utilizează medicamente antidiabetice orale, asocierea cu Velcade determină dezvoltarea hiper- sau hipoglicemiei.

Se recomandă prudență atunci când se combină medicamentul cu medicamente antivirale, amiodaronă, izoniazidă, precum și nitrofurantoină sau statine.

[ 22 ], [ 23 ]

Conditii de depozitare

Velcade trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui și la îndemâna copiilor mici, la temperaturile standard ale medicamentului.

[ 24 ], [ 25 ]

Termen de valabilitate

Velcade poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 26 ], [ 27 ]

Recenzii

Velcade primește adesea recenzii care descriu eficacitatea sa destul de ridicată. Se raportează adesea că terapia care îl utilizează a reușit să oprească dezvoltarea unei patologii destul de severe - mielomul.

Există, de asemenea, comentarii care indică absența proteinei monoclonale în măduva osoasă și sânge (în timpul evaluării stării pacientului după finalizarea celui de-al 5-lea ciclu de tratament). Însă, în această etapă, modificarea schemei de tratament și mărimea dozei medicamentului sunt de o importanță decisivă - adică este necesară o abordare competentă din partea medicului curant. Acest lucru se datorează faptului că există dovezi că o reducere a dozei a determinat revenirea la valorile observate înainte de începerea terapiei.

În același timp, pacienții spun adesea că, odată cu efectul utilizării medicamentului, apar și simptome negative. Adesea, pacienții se plâng de dispnee, modificări ale tensiunii arteriale și tremor. Dar, de obicei, aceste inconveniente trebuie tolerate, deoarece nu este întotdeauna posibil să se găsească o alternativă la medicament.

Pe scurt, putem spune că eficacitatea medicamentului este determinată în mare măsură de caracteristicile individuale ale pacientului, precum și de acțiunile medicului. Dar, în general, în nicio circumstanță, nu trebuie să refuzați terapia. Dacă aveți îndoieli cu privire la competența specialistului care vă tratează, este recomandat să căutați un alt medic.