Utilizarea analgezicelor narcotice în tratamentul durerii de spate

Fentanil

Soluție injectabilă, sistem terapeutic transdermic

Acțiune farmacologică

Analgezic narcotic, agonist al receptorilor opiacei (în principal receptori mu) ai sistemului nervos central, măduvei spinării și țesuturilor periferice. Crește activitatea sistemului antinociceptiv, crește pragul de sensibilitate la durere.

Principalele efecte terapeutice ale medicamentului sunt analgezice și sedative. Are un efect deprimant asupra centrului respirator, încetinește ritmul cardiac, excită centrii vagi și ai vărsăturilor, crește gonusul mușchilor netezi ai tractului biliar, sfincterelor (inclusiv uretra, vezica urinară și sfincterul lui Oddi), îmbunătățește absorbția apei din tractul gastrointestinal. Reduce tensiunea arterială, peristaltismul intestinal și fluxul sanguin renal. În sânge, crește concentrația de amilază și lipază; reduce concentrația de STH, catecolamine, ADH, cortizol, prolactină.

Promovează somnul (în principal datorită ameliorării durerii). Provoacă euforie. Rata de dezvoltare a dependenței de droguri și a toleranței la efectul analgezic prezintă diferențe individuale semnificative.

Spre deosebire de alte analgezice opioide, acesta provoacă reacții histaminice mult mai rar.

Efectul analgezic maxim la administrarea intravenoasă se dezvoltă în 3-5 minute, la administrarea intramusculară - în 20-30 de minute; durata de acțiune a medicamentului la o singură administrare intravenoasă de până la 100 mcg este de 0,5-1 oră, la administrarea intramusculară ca doze suplimentare - 1-2 ore, iar la utilizarea TTS - 72 de ore.

Indicații de utilizare

Soluție injectabilă - sindrom dureros de intensitate puternică și moderată (angină pectorală, infarct miocardic, durere la pacienții cu cancer, traumatisme, durere postoperatorie); premedicație pentru diferite tipuri de anestezie generală în combinație cu droperidol; neuroleptanalgezie (inclusiv în timpul operațiilor pe organele toracice și abdominale, vase mari, în neurochirurgie, în timpul operațiilor ginecologice, ortopedice și de altă natură).

TTS - sindrom de durere cronică de severitate severă și moderată: durere cauzată de boli oncologice; sindrom de durere de altă origine care necesită ameliorarea durerii cu analgezice narcotice (de exemplu, neuropatie, artrită, infecții cu varicelă zoster etc.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Comprimate, picături pentru administrare orală, capsule, capsule cu eliberare prelungită, soluție injectabilă, supozitoare rectale, comprimate cu eliberare prelungită, comprimate filmate cu eliberare prelungită

Acțiune farmacologică

Analgezic opioid sintetic cu acțiune centrală și asupra măduvei spinării (promovează deschiderea canalelor de K+ și Ca2+, provoacă hiperpolarizarea membranei și inhibă conducerea impulsurilor dureroase), sporește efectul sedativelor. Activează receptorii opiacei (mu-, delta-, kappa-) de pe membranele pre- și postsinaptice ale fibrelor aferente ale sistemului nociceptiv din creier și tractul gastrointestinal.

Încetinește distrugerea catecolaminelor, stabilizează concentrația acestora în sistemul nervos central.

Este un amestec racemic de doi enantiomeri - dextrogitator (+) și levorgitator (-), fiecare dintre aceștia prezentând o afinitate receptor diferită de celălalt.

(+) Tramadolul este un agonist selectiv al receptorilor mu-opioizi și, de asemenea, inhibă selectiv recaptarea serotoninei neuronale.

(-)Tramadolul inhibă recaptarea norepinefrinei de către neuroni. Mono-O-desmetiltramadolul (metabolitul Ml) stimulează, de asemenea, selectiv receptorii mu-opioizi.

Afinitatea tramadolului pentru receptorii opioizi este de 10 ori mai slabă decât cea a codeinei și de 6000 de ori mai slabă decât cea a morfinei. Intensitatea acțiunii analgezice este de 5-10 ori mai slabă decât cea a morfinei.

Efectul analgezic se datorează scăderii activității sistemelor nociceptive și creșterii activității sistemelor antinociceptive ale organismului.

În doze terapeutice, nu afectează semnificativ hemodinamica și respirația, nu modifică presiunea din artera pulmonară, încetinește ușor peristaltismul intestinal fără a provoca constipație. Are unele efecte antitusive și sedative. Inhibă centrul respirator, excită zona declanșatoare a centrului vomei și nucleii nervului oculomotor.

În cazul utilizării prelungite, se poate dezvolta toleranță.

Efectul analgezic se dezvoltă în 15-30 de minute după administrarea orală și durează până la 6 ore.

Indicații de utilizare

Sindrom de durere (intensitate severă și moderată, inclusiv origine inflamatorie, traumatică, vasculară).

Ameliorarea durerii în timpul procedurilor diagnostice sau terapeutice dureroase.