Ursosan

Ursosan ajută la reducerea producției de colesterol în ficat, precum și la absorbția acestuia prin intestine. În plus, datorită formării complexelor lichide cu colesterolul, acest medicament reduce numărul de calculi de colesterol formați în organism și ajută la dizolvarea acestora.

Indicaţii Ursosan

Medicamentul este prescris în cazul apariției calculilor radioopac cu colesterol în vezica biliară (în condiții de funcționare normală a acestui organ, precum și cu o dimensiune maximă de 15 mm în diametru). Medicamentul este utilizat și în caz de gastrită cu reflux biliar concomitent. Ursosan poate fi prescris pentru tratamentul simptomatic al cirozei biliare primare (dacă nu există o formă decompensată a bolii).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Ursosan este disponibil sub formă de capsule. Un blister conține 10 capsule. Un ambalaj poate conține 1, 5 sau 10 blistere.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este hepatoprotector - protejează funcția hepatică - și, în plus, are efecte colelitolizitice, coleretice, precum și hipocolesterolemice și hipolipidemice. În plus, îndeplinește și unele funcții imunomodulatoare.

Deoarece acidul ursodeoxicolic are proprietăți polare puternice, este capabil să se integreze în membrana celulelor și țesuturilor tractului gastrointestinal (cum ar fi colangiocitele, hepatocitele și celulele epiteliale), să le normalizeze structura și să protejeze împotriva sărurilor biliare cu efect toxic - reducând efectul lor citotoxic. De asemenea, creează micele mixte netoxice în combinație cu acidul biliar, reducând astfel capacitatea conținutului gastric de a distruge celulele membranare în boli precum esofagita de reflux biliar. În plus, UDCA stimulează colereza, adică secreția de bilă de către hepatocite (reducând simultan concentrația acesteia), care conține mulți bicarbonați, eliminând astfel colestaza intrahepatică. În colestază, acest acid activează alfa-proteaza (dependentă de Ca2+) și promovează, de asemenea, exocitoza, reducând concentrația crescută de acizi biliari de natură toxică (cum ar fi deoxicolic, chenodeoxicolic și litocolic) din cauza tulburărilor cronice ale funcției hepatice.

În intestin, cantitatea de acizi lipofilici absorbiți scade, rata lor de turnover crește în timpul circulației porto-biliare și se induce colereza, timp în care are loc trecerea bilei cu eliminarea acidului biliar din organism prin intestin. Prin suprimarea absorbției intestinale a colesterolului împreună cu sinteza acestuia în ficat și, în plus, prin reducerea secreției sale în bilă, nivelul de saturație cu această substanță scade. Indicii de solubilitate ai colesterolului cresc, rezultând apariția cristalelor lichide. Nivelul indicelui litogenic al bilei scade și, în același timp, indicele de saturație al acidului biliar crește, ca urmare a creșterii procesului de secreție pancreatică și gastrică, iar activitatea de producere a lipazei crește. Deoarece nivelul colesterolului devine mai scăzut, acesta este mai bine excretat din calculi și, ca urmare, aceștia se dizolvă mai bine. În acest fel, se previne posibilitatea formării de noi calculi în sistemul hepatobiliar.

Efectul imunomodulator al medicamentului se obține prin suprimarea expresiei antigenelor de histocompatibilitate (în pereții hepatocitelor (tipul HLA-1), precum și a colanocitelor (tipul HLA-2)), stabilizarea activității limfocitelor NK/T, reducerea numărului de eozinofile, producerea de IL-2 și suprimarea celulelor imunocompetente (în principal IgM). Procesul de dezvoltare a fibrozei este întârziat.

Farmacocinetica

UDCA este absorbit prin intestinul subțire prin transport pasiv (aproximativ 90%), iar prin ileon prin transport activ. Concentrația maximă posibilă atinge după 1-3 ore. După administrarea orală a 50 mg, după o jumătate de oră/1 oră/1,5 ore, valorile sunt 3,8/5,5/3,7 mmol/l, respectiv. Timpul până la atingerea concentrației maxime posibile este de 1-3 ore. Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96-99%. Trece prin bariera placentară. Dacă Ursosan este administrat sistematic, acidul UDC va deveni principalul acid biliar din serul sanguin. Când este descompus în ficat, este transformat în conjugat de taurină și acid saliciluric, după care aceste elemente sunt excretate în bilă. Aproximativ 50-70% din medicament este excretat odată cu acesta. Restul de UDCA neabsorbit intră în intestinul gros, unde este descompus de bacterii (în procesul de 7-dehidroxilare). Acidul litocolic rezultat este absorbit fragmentar din intestinul gros și sulfatat prin ficat, după care este excretat sub formă de compus sulfolitocolil taurină sau sulfolitocolil glicină.

[ 4 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, nu se recomandă mestecarea sau zdrobirea capsulelor în niciun alt mod înainte de administrare. De obicei, doza zilnică se administrează o singură dată - cel mai bine este să o luați înainte de culcare, în timp ce o beți cu apă. Doza, precum și durata tratamentului, trebuie stabilite de medicul curant.

Dacă pacientul are calculi biliari cu colesterol, doza zilnică este de obicei calculată la 10 mg de medicament la 1 kg de greutate. Cursul tratamentului durează de la șase luni la 2 ani, dar dacă nu se observă îmbunătățiri (reducerea dimensiunii calculilor) în primul an de la începerea administrării medicamentului, terapia trebuie întreruptă.

În stadiul inițial al tratamentului, este necesară verificarea activității transaminazelor hepatice în fiecare lună. De asemenea, este necesară monitorizarea modificărilor dimensiunii calculilor - prin colecistografie sau ecografie (cel puțin o dată la șase luni). În plus, în timpul terapiei, este necesar să se efectueze examinări pentru a putea detecta la timp apariția calcificării calculilor (dacă se găsesc calculi calcificați în vezica biliară, tratamentul cu Ursosan se întrerupe).

Pentru gastrita de reflux chimico-toxică (C), medicamentul este de obicei prescris într-o doză de 1 capsulă/zi. Cura terapeutică durează de obicei 10-14 zile.

În cazul CBP hepatic, doza medicamentului este de obicei de 14 mg/1 kg greutate corporală pe zi. În stadiul inițial al tratamentului, doza zilnică este împărțită în 3 doze separate (deoarece nu este posibilă împărțirea dozei în mod egal, deoarece o capsulă conține 250 mg de UDCA, se recomandă administrarea majorității medicamentului seara).

Cura de tratament cu Ursosan pentru CBP hepatic poate avea o durată nelimitată. Uneori, în stadiul inițial al tratamentului, manifestările clinice ale bolii se agravează - dacă se întâmplă acest lucru, doza zilnică de medicament trebuie redusă la 1 capsulă, crescând treptat până la cantitatea necesară (adăugați 1 capsulă în fiecare săptămână nouă).

[ 10 ], [ 11 ]

Utilizați Ursosan în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie administrat în primul trimestru de sarcină. Ursosan poate fi prescris în al doilea sau al treilea trimestru, dar numai pentru indicații vitale. Înainte de începerea tratamentului cu UDCA, o femeie aflată la vârsta fertilă trebuie să elimine complet riscul de sarcină în perioada de terapie, utilizând metode contraceptive fiabile.

Contraindicații

Ursosan este contraindicat în caz de hipersensibilitate la UDCA, precum și la alte elemente ale capsulelor.

Medicamentul nu este prescris dacă pacientul are inflamație a vezicii biliare sau a canalelor acesteia (în formă acută), blocaj al canalelor biliare sau probleme cu contractilitatea vezicii biliare.

Medicamentul nu se utilizează pentru tratarea pacienților cu colică biliară, calculi biliari calcificați sau a celor a căror vezică biliară nu poate fi vizualizată prin metode radiologice.

Contraindicațiile includ disfuncția hepatică și renală, precum și copiii sub 5 ani.

Trebuie administrat cu precauție de către pacienții cu următoarele boli: ulcere, hepatită sau ciroză hepatică, colestază extrahepatică, precum și procese inflamatorii intestinale.

[ 5 ]

Efecte secundare Ursosan

Reacțiile adverse ale medicamentului Ursosan includ:

Organe gastrointestinale, precum și sistemul hepatobiliar: durere hepatică (apare de obicei la persoanele cu CBP hepatic), diaree, creștere tranzitorie a activității transaminazelor, calcificarea calculilor biliari și vărsături. La pacienții care suferă de CBP, ciroza hepatică poate progresa către un stadiu decompensat cu progresie parțială după finalizarea tratamentului.

Urticaria poate apărea la începutul tratamentului.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Supradozaj

Supradozajul cu Ursosan provoacă diaree. Nu există un medicament specific pentru tratarea acestui simptom – dacă apare un supradozaj, doza de medicament trebuie redusă. Dacă acest lucru nu ajută la eliminarea disconfortului, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și să efectuați proceduri care restabilesc echilibrul de apă și sare din organism.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea medicamentului în combinație cu colestiramină, colestipol și antiacide (care conțin substanțe precum oxid și hidroxid de aluminiu și silicat de magneziu) poate reduce absorbția UDCA. Dacă aceste medicamente trebuie administrate împreună, acestea trebuie administrate la un interval de cel puțin 2 ore.

Când este administrat concomitent cu ciclosporină, absorbția intestinală a acestei substanțe crește. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze cu atenție cantitatea de ciclosporină din plasmă și să se ajusteze doza, dacă este necesar.

O scădere a ratelor de absorbție a ciprofloxacinei poate fi observată dacă aceasta este administrată în combinație cu UDCA.

Ursosan stimulează producția de citocrom P450 3A și este, de asemenea, capabil să modifice concentrația plasmatică a medicamentelor metabolizate de această enzimă. Atunci când se combină acest medicament cu dapsonă și nitrendipină, doza acesteia din urmă trebuie monitorizată.

Când se administrează simultan cu probucol, clofibrat și bezafibrat, eficacitatea tratamentului cu UDCA este redusă.

Eficacitatea Ursosan este redusă dacă este administrat în combinație cu estrogeni și contraceptive orale. În plus, efectul său este redus dacă medicamentul este administrat de un pacient care urmează o dietă cu niveluri ridicate de colesterol și, dimpotrivă, cu niveluri scăzute de fibre.

[ 14 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de 15-25 °C.

Termen de valabilitate

Ursosan este aprobat pentru utilizare timp de 4 ani de la data fabricației.