Uromitexan

Un agent specific pentru terapia antidotică, Uromitexan, este utilizat pentru a reduce sau elimina intoxicația cauzată de medicamentele antitumorale.

Indicaţii Uromitexana

Uromitexan este utilizat pentru a preveni efectele toxice ale agenților antitumorali precum ifosfamida, ciclofosfamida, trofosfamida asupra sistemului urinar. Uromitexan este utilizat în special la pacienții aparținând unui grup de risc special - de exemplu, după iradierea zonei pelvine, cu inflamația vezicii urinare după terapia antitumorală, cu antecedente de disfuncție a sistemului urinar.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Antidotul Uromitexan este un lichid fără o culoare sau un miros specific, sigilat în fiole de 0,4 g (4 ml).

Cutia de carton conține 15 fiole.

Uromitexan poate fi produs și sub formă de comprimate - 10 comprimate albe convexe de 0,4 g sau 0,6 g într-o placă blister din aluminiu.

Ingredientul activ al Uromitexan este mesna, o substanță care este un antidot al acroleinei (un metabolit al medicamentelor antitumorale din seria oxazafosforinei).

Farmacodinamica

Uromitexanul servește ca antidot la substanța acroleină, care, la rândul ei, este un produs al metabolismului medicamentelor antitumorale din seria oxazafosforinei, care afectează țesuturile mucoase ale sistemului urinar.

Proprietățile protectoare ale Uromitexanului se explică prin legătura dintre mesnă și molecula de acroleină: acest proces provoacă formarea unui tioeter stabil și netoxic.

Prin reducerea efectului urotoxic al medicamentelor antitumorale, Uromitexan nu are un efect negativ direct asupra proprietăților antitumorale ale acestora.

Farmacocinetica

După injectarea intravenoasă, ingredientul activ Uromitexan este transformat rapid într-o disulfură și este regenerat din nou în sistemul de filtrare renală. Ca rezultat, se formează un compus tiolic liber, care se leagă cu un derivat alchilant, formând un ester stabil netoxic.

Timpul de înjumătățire maxim este de 2-3 ore după injectarea intravenoasă.

Timpul de înjumătățire plasmatică a 60 mg/kg în faza accelerată este de 0,17 ore, iar în faza lentă este de 1,08 ore.

Uromitexanul este excretat complet prin rinichi în decurs de opt ore.

După administrarea orală a comprimatelor, absorbția Uromitexan începe în intestinul subțire. Conținutul mediu maxim de metaboliți în urină este detectat după 2-4 ore. Aproximativ 25-35% din cantitatea de Uromitexan consumată se regăsește în urină sub formă de substanță liberă în primele patru ore. Într-o cantitate de 2-4 g pe m2, ^timpul de înjumătățire al substanței toxice este de 5-7 ore.

Pentru a menține cantitatea necesară de Uromitexan în sistemul urinar, este necesar să se mențină frecvența adecvată de administrare a medicamentului în organism. Disponibilitatea biologică în lichidul urinar atunci când este administrat oral, Uromitexan poate fi de la 45 la 79%, față de disponibilitatea după injectarea intravenoasă.

Prezența maselor alimentare în tractul digestiv nu afectează calitatea disponibilității medicamentului în urină după administrarea orală.

După administrarea intravenoasă și orală combinată de Uromitexan, expunerea sistemică crește la 150%, ceea ce permite excreția constantă a ingredientului activ pe parcursul a 24 de ore.

Aproximativ 5% din substanța activă este eliminată în 12-24 de ore, comparativ cu injecția intravenoasă. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de 69 până la 75%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Cel mai adesea, Uromitexan se utilizează sub formă de perfuzii intravenoase cu jet (lent). O singură doză trebuie să fie de 20% dintr-o singură cantitate de agent antitumoral.

Prima injecție cu Uromitexan se administrează în combinație cu prima perfuzie cu medicamentul antitumoral, iar a doua și a treia injecție se administrează la patru și opt ore după perfuzia cu medicamentul antitumoral.

În cazul administrării continue zilnice de preparate de oxazafosforină, Uromitexan se administrează în cantitate de 20% din volumul agentului antitumoral la începutul perfuziei, apoi în cantitate de 100% din volumul agentului antitumoral administrat zilnic, iar la finalizarea perfuziei cu agentul citostatic, Uromitexan se injectează pe parcursul a 6-12 ore în aceeași cantitate.

În opțiunea de tratament combinat, Uromitexan trebuie administrat sub formă de injecție intravenoasă cu jet lent, în același timp cu prima perfuzie a agentului antitumoral: o singură doză de medicament trebuie să fie 20% din doza unică de citostatic. La două și șase ore după injecția intravenoasă, comprimatele de Uromitexan trebuie administrate oral într-o cantitate de 40% din volumul citostaticului.

În cazul tratamentului cu Uromitexan la copii, este recomandată utilizarea perfuziilor frecvente și prelungite ale soluției (de exemplu, la fiecare trei ore, de până la șase ori).

Uromitexan are un efect protector doar asupra tractului urinar, dar nu elimină alte efecte adverse atunci când se utilizează medicamente citostatice. Prin urmare, împreună cu Uromitexan, trebuie prescrise și alte agenți de susținere și simptomatici.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Uromitexana în timpul sarcinii

Soluția sau comprimatele de Uromitexan nu pot fi utilizate de către pacientele însărcinate și care alăptează, precum și în cazul tratamentului citostatic direct.

Dacă medicul recurge la prescrierea de Uromitexan, trebuie să evalueze cu atenție posibilele riscuri și beneficii ale unui astfel de tratament pentru fiecare pacient în parte.

Contraindicații

Soluția sau comprimatele de Uromitexan nu sunt de obicei prescrise:

• dacă sunteți predispus la reacții alergice la medicament;
• femeilor în timpul sarcinii sau alăptării.

[ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Uromitexana

Având în vedere că Uromitexan este întotdeauna prescris pe fondul tratamentului antitumoral, este adesea dificil de determinat care medicament duce exact la dezvoltarea efectelor secundare. Cu toate acestea, este în general acceptat că consecințele negative ale tratamentului cu Uromitexan pot fi:

• greață, diaree, dureri abdominale;
• stări febrile, bufeuri;
• amețeli, tulburări de somn, letargie, dureri de cap;
• erupții cutanate și reacții locale.

În timpul tratamentului cu Uromitexan, pot fi observate reacții fals pozitive cu detectarea corpilor cetonici în analiza urinei. Lichidul urinar poate căpăta o culoare roșu-violet, care dispare după adăugarea de acid acetic rece în urină.

Supradozaj

S-a dovedit că dozele unice de Uromitexan de la 4 la 7 g pot duce la apariția simptomelor de supradozaj:

• greață și dureri abdominale, diaree;
• dureri de cap, senzație de oboseală;
• dureri articulare;
• erupție cutanată;
• creșterea temperaturii corpului;
• scăderea tensiunii arteriale;
• modificarea ritmului cardiac;
• amorțeală a membrelor;
• fenomene de bronhospasm.

Dacă apar simptomele de mai sus, este necesar să se acorde imediat pacientului îngrijiri medicale de urgență în funcție de simptomele detectate.

Nu există antidot pentru medicamentul Uromitexan.

[ 14 ], [ 15 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Uromitexanul poate fi combinat liber cu orice medicamente antitumorale din seria oxazafosforinei: antidotul poate fi administrat într-o singură perfuzie, fără nicio interacțiune medicamentoasă.

Farmacologic, Uromitexanul nu este compatibil cu Cisplatina din cauza legării și inactivării sale, prin urmare, o astfel de combinație nu este considerată recomandată din punct de vedere farmaceutic.

Uromitexanul nu poate afecta efectul medicinal al glicozidelor cardiace, precum și al medicamentelor precum Adriamicina, Vincristină, Metotrexat, Carmustină.

[ 16 ], [ 17 ]

Conditii de depozitare

Uromitexanul sub formă de lichid medicinal se păstrează la temperaturi cuprinse între +15 și +30°C, iar comprimatele – până la +25°C.

Este important să țineți copiii departe de locurile în care sunt depozitate medicamente.

[ 18 ]

Termen de valabilitate

Soluția de Uromitexan se păstrează în fiole intacte timp de până la 5 ani.

Preparatul de comprimate Uromitexan poate fi păstrat până la 3 ani.