Caezolin

Medicamentul Cezolin aparține grupei de medicamente antimicrobiene β-lactamice și, în special, grupei de antibiotice cefalosporinice de prima generație. Componentul activ al medicamentului este un derivat al acidului 7-aminocefalosporanic.

[ 1 ]

Indicaţii Caezolin

Cezolin este indicat pentru următoarele afecțiuni:

• Leziuni microbiene infecțioase ale sistemului respirator și ale organelor otorinolaringologice (amigdalită, faringită, pneumonie și bronșită, empiem pleural, abcese pulmonare, otită, sinuzită).
• Boli infecțioase ale sistemelor urinare și biliare.
• Infecții ale organelor abdominale, pielii, sistemului musculo-scheletic (peritonită, osteomielită, piodermie, furuncule, abcese).
• Sifilis, gonoree.
• Complicații infecțioase după arsuri, răni sau intervenții chirurgicale.
• Măsuri preventive efectuate înainte sau după intervențiile chirurgicale.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de masă liofilizată pentru prepararea soluțiilor injectabile. Masa este ambalată în flacoane, care sunt plasate în ambalaje individuale de carton.

Un flacon cu masă liofilizată poate conține ingredientul activ cefazolină 0,5 g sau 1 g.

Medicamentul este fabricat în India de compania farmaceutică Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Cezolinul este un reprezentant al grupului cefalosporinelor, antibiotice de primă generație pentru uz intern. Omoară bacteriile prin inhibarea procesului de sinteză a peretelui celular microbian. Are o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Este activ împotriva stafilococilor gram (+), streptococilor, corynebacteriilor, precum și a shigellozei gram (-), salmonelei, escherichia coli, klebsiellae, treponemei, leptospirei etc. Este eficient în combaterea unor tulpini de enterobacterii și enterococi.

Nu prezintă activitate împotriva tulpinilor indol-pozitive de Proteus, micobacteriilor, bacteriilor anaerobe sau tulpinilor de stafilococi rezistenți la meticilină.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

După injectarea intramusculară de Cezolin în doze de 0,5 și 1 g, concentrația plasmatică maximă a substanței active poate fi de 38 și 64 mcg/ml. Conținutul maxim de cefazolin se observă la 60-120 de minute după injectare.

După injectarea intravenoasă a medicamentului în cantitate de 1 g, concentrația maximă este de 180 mcg/ml, care poate fi observată deja la 6 minute după injectare.

Substanța activă este capabilă să pătrundă în capsulele articulare (de obicei după o oră și jumătate până la două ore, la nou-născuți - după 4-5 ore, la pacienții cu disfuncție renală - de la 3 la 42 de ore), în pereții vasculari și țesutul cardiac, în organele abdominale, în sistemul urinar, placentă, piele și mucoase.

Medicamentul este excretat prin sistemul urinar în formă intactă, în principal în decurs de șase ore de la administrare (până la 90%). După 24 de ore, cantitatea de medicament excretată ajunge la 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat prin injecții intramusculare sau intravenoase (atât prin metoda jet, cât și prin picurare).

Doza zilnică standard pentru un pacient adult este de la 1 la 4 g, cu o doză zilnică maximă de până la 6 g. Medicamentul se administrează de aproximativ 3-4 ori pe zi. Cursul terapiei este de 1-2 săptămâni.

Ca măsură preventivă în perioada postoperatorie, Cezolin se administrează intravenos: în cantitate de 1 g cu o jumătate de oră înainte de începerea intervenției chirurgicale, aceeași cantitate în timpul operației și de la 500 mg la 1 g în primele 24 de ore după operație, la intervale de 8 ore.

Pentru pacienții cu tulburări renale funcționale, doza medicamentului este ajustată în funcție de clearance-ul creatininei: schema de dozare a Cezolin nu necesită ajustare la un clearance de 55 ml pe minut sau mai mare sau la un nivel al creatininei în serul sanguin de 1,5 mg% sau mai mic. Dacă clearance-ul scade la 35 ml pe minut și nivelul creatininei atinge 3 mg%, doza poate fi lăsată neschimbată, limitându-se la prelungirea intervalelor dintre administrări (cel puțin 8 ore). Cu un clearance de până la 11 ml pe minut și un nivel al creatininei de până la 4,5 mg%, se administrează jumătate din doza prescrisă la intervale de 12 ore. Dacă clearance-ul este de 10 ml pe minut sau mai mic și nivelul creatininei în serul sanguin crește la 4,6 mg% sau mai mare, se utilizează jumătate din cantitatea prescrisă de medicament, cu intervale de administrare de la 18 la 24 de ore.

Tratamentul începe de obicei cu o injecție de probă de 500 mg de medicament. La copii, cu vârsta de 1 lună și peste, se prescriu 25 până la 50 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. Dacă apar complicații, doza de medicament poate fi crescută la 100 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. Frecvența injecțiilor este de până la 3-4 ori pe zi.

Dacă un copil este diagnosticat cu disfuncție renală, cantitatea de medicament administrată este legată de rata de purificare a sângelui:

• cu un clearance de la 70 la 40 ml pe minut, se utilizează doar 60% din doza prescrisă anterior, cu un interval de timp de 12 ore;
• cu un clearance de 40 până la 20 ml pe minut, doar 25% din doza prescrisă anterior este lăsată la un interval de timp de 12 ore;
• cu un clearance de la 5 la 20 ml pe minut, se utilizează 10% din doza prescrisă anterior o dată pe zi.

Toate dozele enumerate se utilizează după o singură administrare a unei doze „de șoc”.

Pentru prepararea soluțiilor injectabile și perfuzabile, 500 mg de liofilizat se diluează în 2 ml de apă pentru injecții și 1 g de liofilizat se diluează în 4 ml.

Pentru administrare intravenoasă, preparatul rezultat trebuie diluat în 5 ml de apă pentru injecție. Administrați cu atenție, lent, timp de 4-5 minute.

Pentru administrare prin picurare, liofilizatul se diluează în 100 ml de soluție de dextroză, soluție izotonică sau soluție Ringer. Masa liofilizată trebuie dizolvată complet în lichid. Dacă soluția conține elemente insolubile, nu se recomandă utilizarea unui astfel de preparat.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Utilizați Caezolin în timpul sarcinii

Utilizarea Cezolin trebuie evitată în timpul sarcinii. Faptele penetrării componentei active a medicamentului prin bariera placentară au fost dovedite.

În timpul alăptării, medicamentul se găsește în cantități mici în laptele matern.

Utilizarea Cezolin de către femeile însărcinate și care alăptează nu este recomandată și poate fi prescrisă numai atunci când beneficiul așteptat pentru femeie este semnificativ mai mare decât pericolul posibil pentru embrion sau nou-născut.

Contraindicații

Medicamentul Cezolin nu este utilizat:

• dacă sunteți predispus la alergii la antibioticele cefalosporinice;
• la sugari cu vârsta de până la 1 lună;
• în disfuncție renală severă și colită cronică.

[ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Caezolin

Cezolin poate provoca următoarele reacții adverse:

• Dezvoltarea alergiei: înroșirea pielii, erupții cutanate, erupții cutanate cu mâncărime, dificultăți de respirație, umflare, dureri articulare, anafilaxie, semne de eritem multiform exudativ, eozinofilie.
• Convulsii.
• În caz de disfuncție renală: agravarea stării.
• Simptome dispeptice, atacuri de greață și vărsături, dureri epigastrice, colestază, hepatită.
• Analiză de sânge: semne de leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică, scăderea sau creșterea nivelului de trombocite din sânge.
• Perturbarea microflorei intestinale, vaginale și bucale.
• Hiperactivitatea transaminazelor hepatice, prezența creatinei în sânge, creșterea indicelui de protrombină.
• Durere la locul injectării, dezvoltarea inflamației peretelui venos în timpul injectării intravenoase.

[ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

În caz de supradozaj, efectele secundare pot crește, pot apărea reacții alergice și anafilaxie.

Nu există un medicament special care să neutralizeze efectul Cezolin. În cazurile de supradozaj, se utilizează terapia simptomatică; în cazul tulburărilor digestive, laptele se administrează la fiecare 3 ore.

[ 28 ], [ 29 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu trebuie utilizate combinații de Cezolin cu anticoagulante și diuretice. Când Cezolin este utilizat concomitent cu diuretice de ansă, secreția tubulară poate fi blocată.

Grupările aminoglicozidice cresc riscul de afectare patologică a sistemului renal. În plus, Cezolinul și aminoglicozidele își inhibă reciproc acțiunea.

Medicamentele care pot bloca secreția tubulară pot crește intoxicația organismului și pot încetini eliminarea substanțelor toxice și a produselor metabolice.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul liofilizat trebuie păstrat în locuri uscate, ventilate, cu o temperatură de până la 30°C, în ambalajul original.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Termen de valabilitate

Termen de valabilitate – până la 2 ani. Soluția preparată nu poate fi păstrată și trebuie utilizată imediat după preparare.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]