Cefoctam

Cefoctamul este un antibiotic, o cefalosporină de a doua generație.

Indicaţii Cefoctama

Se utilizează în următoarele situații:

• infecții care afectează tractul respirator (bronșită sau bronșiectazie de natură infectată, abces pulmonar sau pneumonie de origine bacteriană, precum și infecții care apar după intervenții chirurgicale și afectează organele sternului);
• leziuni infecțioase ale nasului sau gâtului ( amigdalită, sinuzită sau pansinuzită și faringită);
• infecții ale tractului urinar (cistită sau pielonefrită sau bacteriurie asimptomatică);
• infecții care afectează țesuturile moi (asociate cu răni, precum și cu erizipeloidă sau celulită);
• boli care afectează articulațiile sau oasele (osteomielită sau artrită de natură septică);
• infecții ginecologice și obstetricale (gonoree sau leziuni care afectează organele pelvine);
• alte patologii infecțioase (meningită sau septicemie);
• prevenirea dezvoltării complicațiilor de natură infecțioasă după proceduri chirurgicale în zonele toracică, vasculară, ginecologică, abdominală, precum și proctologică și ortopedică.

Formularul de eliberare

Substanța medicamentoasă se eliberează sub formă de liofilizat pentru injecție (0,75 sau 1,5 g per flacon).

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți bactericide și, de asemenea, perturbă procesele de legare a membranelor celulare bacteriene. Medicamentul are un spectru larg de acțiune; este rezistent la influența unui număr mare de β-lactamaze, prin urmare, are efect asupra multor tulpini rezistente la amoxicilină sau ampicilină.

Este activ împotriva următoarelor organisme:

• aerobe gram-negative (Klebsiella împreună cu Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae și Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococi, Moraxella catarrhalis împreună cu gonococi (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază) și Salmonella;
• aerobe gram-pozitive (stafilococi aurii sau epidermici (inclusiv tulpini care produc penicilinază, cu excepția tulpinilor de meticilină), pneumococi, streptococi piogeni (și alți streptococi β-hemolitici), streptococi de subtip B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (categoria viridans), precum și bacili ai tusei convulsive);
• anaerobe;
• coci de natură gram-negativă și gram-pozitivă (în această listă peptococi și specii de Peptostreptococcus);
• microbi gram-pozitivi (inclusiv majoritatea clostridiilor) și gram-negativi (în această categorie fusobacterii și bacteroide), precum și propionibacterii;
• alți microbi: Borrelia burgdorferi.

Următoarele bacterii sunt rezistente la cefuroximă: pseudomonadele împreună cu Clostridium difficile, precum și campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, precum și tulpinile rezistente la meticilină de Staphylococcus epidermidis sau Staphylococcus aureus.

Tulpinile microbiene selectate care nu sunt sensibile la cefuroximă includ Enterococcus faecalis și Proteus spp., bacilul lui Morgan, Citrobacter, Enterobacter, Serratia și Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Când se utilizează într-o doză de 0,75 g, valorile Cmax în serul sanguin sunt observate după 30-45 de minute, ajungând la aproximativ 27 mcg/ml. După o injecție intravenoasă de 0,75 sau 1,5 g, la sfârșitul perfuziei, valorile maxime sunt de 50 și respectiv 100 mcg/ml.

Ratele de sinteză cu proteine plasmatice sanguine sunt cuprinse între 33-50%. Valorile terapeutice ale medicamentului se observă în interiorul sinoviei, lichidului cefalorahidian (dacă meningele sunt inflamate) și lichidului pleural, precum și în spută, bilă, miocard cu țesut osos, strat subcutanat și epidermă. Medicamentul pătrunde în placentă și se excretă în laptele matern. De asemenea, este necesar să se țină cont de faptul că acesta trece prin BHE dacă pacienta prezintă inflamație care afectează meningele.

Aproximativ 85-90% din substanță este excretată neschimbată prin rinichi după 24 de ore (50% din medicament este excretat prin tuburile renale, iar alte 50% sunt supuse filtrării glomerulare).

Timpul de înjumătățire plasmatică după o injecție intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ 70 de minute (la nou-născuți poate fi prelungit de 3-5 ori).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat intravenos sau intramuscular. Înainte de începerea terapiei, trebuie exclusă posibilitatea intoleranței la pacient prin efectuarea unui test cutanat.

Adolescenților cu vârsta peste 12 ani sau cu o greutate mai mare de 50 kg, precum și adulților, trebuie să li se administreze, de asemenea, 0,75 g de medicament de 2-3 ori pe zi. Dacă infecția este severă sau medicamentul nu este foarte eficient, doza poate fi crescută la 0,75 g de 4 ori pe zi.

Pentru nou-născuți (inclusiv prematuri), este necesară o doză de 30-100 mg/kg pe zi; aceasta trebuie împărțită în mai multe părți separate.

[ 2 ]

Utilizați Cefoctama în timpul sarcinii

Cefoctamul poate traversa placenta, dar siguranța sa în timpul utilizării în timpul sarcinii a fost puțin studiată.

Ingredientul activ al medicamentului se excretă în concentrații mici în laptele matern, motiv pentru care este necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului în caz de intoleranță la cefalosporine (în caz de hipersensibilitate la peniciline, există riscul de a dezvolta o reacție încrucișată).

Efecte secundare Cefoctama

Utilizarea agentului terapeutic poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• leziuni de natură infecțioasă: micoze în zona genitală, infecții fungice de tip secundar, precum și infecții cauzate de activitatea bacteriilor rezistente;
• tulburări ale sistemului limfatic și sanguin: trombocitopenie, leucopenie sau granulocitopenie, anemie hemolitică, eozinofilie, valori crescute ale PT, niveluri crescute ale creatininei, agranulocitoză și tulburări de coagulare;
• probleme cu funcția digestivă: stomatită, obstrucție a tractului biliar, diaree, pancreatită, greață și glosită. Rareori, apare enterocolita pseudomembranoasă;
• simptome din sistemul hepatobiliar: colelitiază vindecabilă, depuneri de săruri de Ca în vezica biliară și, de asemenea, o creștere a nivelului sanguin al enzimelor hepatice (ALT, AST sau ALP);
• leziuni ale țesutului subcutanat sau ale epidermei: urticarie, dermatită alergică, mâncărime, exantem, TEN, erupție cutanată, umflare sau eritem multiform;
• disfuncție urinară: insuficiență renală, oligurie, formarea de calculi renali, glucozurie și hematurie;
• tulburări sistemice: flebită, febră, frisoane, dureri de cap, simptome anafilactoide sau anafilactice și amețeli;
• modificări ale rezultatelor testelor de laborator: rezultat fals pozitiv la testul Coombs sau la testele pentru glucozurie sau galactozemie.

[ 1 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu acest agent, pot apărea manifestări de iritație cerebrală, inclusiv convulsii.

Pentru eliminarea tulburării, se efectuează proceduri de hemodializă sau dializă peritoneală, precum și măsurile simptomatice necesare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele care slăbesc agregarea plachetară (inclusiv salicilații cu AINS și sulfinpirazona), în combinație cu cefuroximă, inhibă microflora intestinală, împiedicând legarea vitaminei K. Ca urmare, crește probabilitatea de sângerare.

Anticoagulantele potențează efectul anticoagulant, ceea ce crește și riscul de sângerare.

Diureticele și antibioticele potențial nefrotoxice (aminoglicozidele sunt printre acestea) pot provoca efecte nefrotoxice. Combinația cu aminoglicozide duce la dependență și, uneori, se dezvoltă sinergism.

Probenecidul slăbește activitatea secretorie a tubulilor și reduce nivelul de clearance al cefuroximei în rinichi, datorită căruia crește nivelurile serice ale acesteia.

Când se combină medicamentele cu contraceptive orale, microflora intestinală este suprimată, ceea ce duce la slăbirea reabsorbției intestinale a estrogenilor, ceea ce duce la o scădere a eficacității terapeutice a contraceptivelor.

În timpul tratamentului cu cefuroximă, se recomandă determinarea nivelului de zahăr din sânge și plasmă utilizând metoda hexozkinazei sau glucozoxidazei.

Cefuroxima nu afectează rezultatele metodelor enzimatice pentru determinarea prezenței glucozuriei.

Cefuroxima are un efect minor asupra testelor de reducere a cuprului (Fehling, Benedict sau Clinistest). Efectul său nu determină apariția unei reacții fals pozitive, așa cum se observă și în cazul altor cefalosporine.

Medicamentul nu afectează datele testelor de creatinină efectuate cu picrat alcalin.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Cefoctamul trebuie menținut la temperaturi între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Cefoctamul poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime cu Mikrex, precum și Zinacef, Cefumax, Yokel cu Cefunort, Kimacef cu Furocef, precum și Enfexia și Cefurox cu Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]