Cefogramă

Cefograma este o cefalosporină din a treia generație de antibiotice. Are o gamă largă de activitate medicinală.

Indicaţii Cefogramă

Se utilizează în tratamentul diferitelor patologii de origine infecțioasă și inflamatorie, cauzate de acțiunea bacteriilor sensibile la ceftriaxonă:

• sepsis cu meningită și, de asemenea, colangită cu peritonită;
• abces pulmonar sau pneumonie;
• empiem care afectează vezica biliară sau piotorax;
• dizenterie;
• purtători de salmoneloză;
• pielonefrită;
• arsuri sau răni infectate cu infecție;
• infecții care se dezvoltă în zona genitală, articulații și oase cu țesuturi moi;
• prevenirea infecțiilor după intervenții chirurgicale.

Formularul de eliberare

Produsul este comercializat sub formă de lichid pentru proceduri injectabile, în flacoane de sticlă cu o capacitate de 0,25, 0,5 sau 1 g. Există un astfel de flacon într-un ambalaj separat.

Farmacodinamica

Cefograma este utilizată pentru administrare parenterală. Are un efect bactericid, care se dezvoltă prin încetinirea legării mucopeptidelor celulelor membranare bacteriene în stadiul de mitoză.

Medicamentul are o gamă largă de acțiune terapeutică – demonstrează activitate atât împotriva microbilor gram-pozitivi, cât și împotriva tulpinilor bacteriene relativ gram-negative. În același timp, este rezistent la multe β-lactamaze.

Printre microbii gram-pozitivi susceptibili la acțiunea medicamentelor se numără: streptococii, care sunt incluși în categoriile A și B, precum și C și G, streptococii agalactiae, streptococii piogeni, pneumococii și Streptococcus viridans, precum și stafilococii epidermici sau aurii.

Printre bacteriile gram-negative se numără: Aeromonas hidrofilă, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi și bacilul lui Morgan. În plus, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus și Gonococcus. Acestea includ, de asemenea, tulpini de Haemophilus și Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella și altele.

Farmacocinetica

Medicamentul are parametri farmacocinetici neliniari - toate proprietățile care se bazează pe valorile globale ale medicamentului (ceftriaxonă liberă sau elementul sintetizat cu proteina), cu excepția timpului de înjumătățire, depind de mărimea porției.

Absorbţie.

Valorile plasmatice maxime la utilizarea a 1000 mg de medicament sunt de 81 mg/l, atingându-se în 2-3 ore. Perfuziile intravenoase unice (1000 sau 2000 mg) administrate după o jumătate de oră formează concentrații de 168,1±28,2 și, respectiv, 256,9±16,8 mg/l. Nivelul de biodisponibilitate a medicamentului după injecția intramusculară este de 100%.

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție al medicamentului este de aproximativ 7-12 litri. După injectare, substanța trece în lichidul interstițial cu viteză mare, unde nivelul său bactericid împotriva bacteriilor sensibile este menținut timp de 24 de ore.

Când se utilizează doze de 1000-2000 mg, medicamentul pătrunde bine în diverse fluide și țesuturi. Pe o perioadă de peste 24 de ore, valorile sale ating un nivel care depășește de multe ori valorile minime inhibitorii pentru mulți microbi care provoacă infecții în peste 60 de fluide cu țesuturi (inclusiv inimă, ficat, canale biliare cu plămâni, oase, mucoasă nazală, ureche medie, secreție prostatică și, în plus, sinovia, lichidul cefalorahidian și lichidul pleural).

Ceftriaxona prezintă sinteză inversă cu albumina (rata de sinteză scăzând odată cu creșterea valorilor medicamentului - de exemplu, scăzând de la 95% (nivel plasmatic sub 0,1 g/l) la 85% (nivel plasmatic 0,3 g/l)). Valorile scăzute ale albuminei în fluidele tisulare duc la formarea unor valori mai mari ale substanței libere decât în plasma sanguină.

La copii (și la nou-născuți, în acest grup, medicamentul trece prin membranele inflamate ale creierului). Nivelul Cmax în lichidul cefalorahidian se observă după 4 ore de la administrarea medicamentului și este în medie de aproximativ 18 mg/l (dacă doza este de 0,05-0,1 g/kg). În cazul meningitei bacteriene, valorile medii ale ceftriaxonei în lichidul cefalorahidian reprezintă 17% din valoarea plasmatică; în forma aseptică a bolii, acestea sunt de 4%. După 24 de ore de la administrarea medicamentului într-o doză de 0,05-0,1 g/kg, valoarea ceftriaxonei în lichidul cefalorahidian este mai mare de 1,4 mg/l.

La un adult cu meningită, atunci când se utilizează o doză de 0,05 g/kg după 2-24 ore, se observă în lichidul cefalorahidian indicatori care depășesc semnificativ valorile minime inhibitorii pentru cei mai comuni microbi care provoacă dezvoltarea meningitei.

Ceftriaxona poate trece prin placentă și, în plus, intră în laptele matern în cantități mici (aproximativ 3-4% din concentrațiile plasmatice ale mamei după 4-6 ore).

Procese de schimb.

Medicamentul nu este supus metabolismului general, transformându-se în produse de descompunere inactive sub influența microflorei intestinale.

Excreţie.

Valorile globale de clearance al medicamentului sunt de aproximativ 10-22 ml/minut. Rata de clearance renală este de 5-12 ml/minut. Aproximativ 50-60% din substanța nemodificată este excretată prin rinichi, iar alte 40-50% se excretă în bilă. Timpul de înjumătățire plasmatică al ceftriaxonei la adulți este de aproximativ 8 ore.

Dozare și administrare

Schema de utilizare a medicamentului este selectată individual. De obicei, se presupune că se administrează 1000-2000 mg de medicament (intravenos sau intramuscular) la intervale de 24 de ore sau 500-1000 mg la intervale de 12 ore.

Ținând cont de natura bolii, se poate prescrie o singură doză de 0,25 g (intramuscular).

Doza zilnică de Cefogramă:

• nou-născuți – 0,02-0,05 g/kg;
• pentru copii cu vârsta peste 2 luni și până la 12 ani – 0,02-0,1 g/kg, administrat o dată pe zi.

Durata ciclului de terapie este selectată individual pentru fiecare pacient.

Persoanele cu probleme renale trebuie să selecteze doza ținând cont de indicatorii CC.

Dozele maxime admise pe zi sunt de 4000 mg (pentru adulți) și 2000 mg (pentru copii).

[ 2 ]

Utilizați Cefogramă în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste adecvate, controlate, privind siguranța utilizării Cefogram în timpul sarcinii. Testele experimentale pe animale nu au evidențiat niciun efect embriotoxic sau teratogen al ceftriaxonei.

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării sau sarcinii este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai probabil decât riscul unor consecințe negative pentru făt.

Contraindicații

Principala contraindicație este hipersensibilitatea la ceftriaxonă sau la alte cefalosporine. În caz de intoleranță la peniciline, pot apărea simptome alergice.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează la persoanele cu probleme renale severe.

Efecte secundare Cefogramă

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• probleme cu activitatea digestivă: apariția grețurilor, diareei sau vărsăturilor, dezvoltarea hepatitei, icterului colestatic sau colitei pseudomembranoase, precum și o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice;
• manifestări ale alergiei: mâncărime sau erupții cutanate pe epidermă, precum și eozinofilie. Ocazional se observă angioedem;
• tulburări ale funcției hematopoietice: utilizarea prelungită în doze mari poate duce la modificări ale valorilor sângelui periferic (dezvoltarea trombocitopeniei, leucopeniei sau neutropeniei, precum și a anemiei hemolitice);
• tulburări ale proceselor de coagulare a sângelui: dezvoltarea hipoprotrombinemiei;
• probleme cu funcția urinară: apariția nefritei tubulointerstițiale;
• simptome cauzate de influența chimioterapiei: dezvoltarea candidozei;
• semne locale: apariția flebitei (injecție intravenoasă) sau a durerii la locul procedurii (injecție intramusculară).

[ 1 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: apariția convulsiilor, paresteziilor, durerilor de cap și amețelilor.

Medicamentul nu are antidot, așa că sunt prescrise tratamente simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Cefograma trebuie combinată cu diuretice și aminoglicozide cu precauție.

Este interzisă amestecarea medicamentului cu alte antibiotice în aceeași seringă.

Ceftriaxona nu trebuie utilizată simultan cu medicamente care potențează peristaltismul intestinal.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Cefograma trebuie păstrată într-un loc întunecat și uscat, inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25ºС.

Termen de valabilitate

Cefograma este aprobată pentru utilizare timp de 36 de luni de la data eliberării agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Pentru nou-născuții cu hiperbilirubinemie (în special dacă sunt prematuri), medicamentul poate fi prescris numai sub strictă supraveghere medicală.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lendacin, precum și Ceftriaxona și Rocephin.