Tizercin

Tizercinul este un neuroleptic din subgrupul fenotiazinicilor. Elementul levomepromazina este un analog al clorpromazinei, demonstrând un efect supresor mai puternic asupra activității psihomotorii.

Levomepromazina este un antagonist puternic al receptorilor α-adrenergici, cu un efect anticolinergic slab. Componenta activă crește pragul durerii (efectul său analgezic este similar cu cel al morfinei) și are proprietăți amnestice. Capacitatea de a potența activitatea analgezicelor permite utilizarea levomepromazinei ca medicament adjuvant pentru durerea severă acută sau cronică. [ 1 ]

Indicaţii Tizercin

Se utilizează în cazurile de forme active de stări psihotice, în timpul cărora se observă anxietate severă și agitație psihomotorie (atacuri schizofrenice acute și alte tulburări mintale severe).

Prescris pentru tratamentul adjuvant al psihozelor cronice ( schizofrenie și psihoze halucinatorii).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 50 de bucăți într-o sticlă de sticlă.

Farmacodinamica

Levomepromazina blochează terminațiile dopaminei din interiorul hipotalamusului cu ajutorul talamusului, precum și al sistemelor limbic și reticular, ceea ce duce la suprimarea sistemului senzorial, slăbirea activității motorii și dezvoltarea unui puternic efect sedativ. În plus, medicamentul demonstrează un efect antagonist față de alte sisteme neurotransmițătoare (serotonină cu norepinefrină, acetilcolină și histamină). Rezultatul acestei activități este dezvoltarea unor efecte antiadrenergice, antihistaminice și anticolinergice.

Efectele adverse extrapiramidale sunt mai puțin severe decât în cazul utilizării neurolepticelor puternice. [ 2 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este absorbit cu viteză mare în tractul gastrointestinal. Valorile plasmatice Cmax sunt atinse după 1-3 ore de la momentul administrării.

Substanța este implicată în procese metabolice intensive cu formarea de sulfați și conjugați împreună cu acidul glucuronic; aceste elemente sunt excretate prin rinichi. [ 3 ]

O mică parte (1%) este excretată neschimbată în fecale și urină. Timpul de înjumătățire este de 15-30 de ore.

Dozare și administrare

Adulți.

Terapia trebuie inițiată cu o doză mică, crescând treptat (ținând cont de toleranță). Când apare o îmbunătățire vizibilă a stării pacientului, doza este redusă la o doză de întreținere (aceasta este selectată personal de către medic).

Doza inițială este de 25-50 mg (1 comprimat de 1-2 ori pe zi). Dacă este necesar, doza inițială poate fi crescută la 0,15-0,25 g (6-10 comprimate de 2-3 ori pe zi). În acest caz, partea maximă a dozei zilnice trebuie administrată seara. Când starea se ameliorează, doza se reduce la o doză de întreținere. Se poate lua un maxim de 0,25 g de Tizercin pe zi.

Durata tratamentului este selectată individual de către medic, ținând cont de efectul medicamentului.

Pentru copii cu vârsta de 12 ani și peste.

Deoarece copiii sunt mai sensibili la efectele sedative și antihipertensive ale levomepromazinei, li se poate prescrie o doză de maximum 25 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi prescris copiilor (copii sub 12 ani).

Utilizați Tizercin în timpul sarcinii

În cazuri izolate, când fenotiazina a fost utilizată în timpul sarcinii, s-au observat anomalii congenitale la copil, dar nu a fost posibilă stabilirea unei legături cu utilizarea fenotiazinei. Deoarece nu au fost efectuate teste clinice ale medicamentului, acesta nu este prescris în trimestrul al treilea de sarcină.

Levomepromazina se secretă în laptele matern, motiv pentru care nu se utilizează în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu ingredientul activ, fenotiazinele sau alte elemente ale medicamentului;
• glaucom;
• utilizarea combinată cu alte substanțe antihipertensive;
• asociere cu IMAO;
• administrare împreună cu deprimante ale SNC (anestezice generale, alcool și somnifere);
• Boala Parkinson;
• întârzierea urinării;
• scleroză multiplă;
• miastenia gravis și hemiplegia;
• formă severă de cardiomiopatie (insuficiență circulatorie);
• insuficiență hepatică/renală severă;
• scădere clinic semnificativă a tensiunii arteriale;
• boli care afectează organele hematopoietice;
• porfirie;
• persoane în vârstă (peste 65 de ani).

Efecte secundare Tizercin

Efectele secundare includ:

• Tulburări ale sistemului cardiovascular: se observă adesea colaps ortostatic, care este însoțit de amețeli, slăbiciune sau leșin. În plus, se poate dezvolta sindromul Adams-Stokes, SNM sau tahicardie, precum și prelungirea intervalului QT (efect proaritmogen, aritmie de tip piruetă) și infarct miocardic, care pot provoca moarte subită;
• probleme cu sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie sau pancitopenie, agranulocitoză, tromboembolism venos (acesta include embolie pulmonară și TVP), hiperglicemie și sindrom de sevraj observate la nou-născuți;
• tulburări ale funcției sistemului nervos: confuzie, catatonie, dezorientare, crize epileptice, halucinații vizuale, creșterea presiunii intracraniene, vorbire neclară, reactivarea manifestărilor psihotice și a tulburărilor extrapiramidale (distonie, diskinezie, opistotonus, parkinsonism și hiperreflexie);
• Tulburări metabolice și endocrine: tulburări ale ciclului menstrual, galactoree și pierdere în greutate. La unele persoane care utilizează fenotiazină s-a raportat adenom hipofizar. Cu toate acestea, este necesar un studiu mai detaliat pentru a stabili o legătură cu acest medicament;
• disfuncție urogenitală: probleme cu urinarea, decolorarea urinei și priapism. Contracțiile uterine haotice sunt observate sporadic;
• tulburări gastrointestinale: disconfort abdominal, vărsături, xerostomie, greață și constipație, care pot provoca obstrucție intestinală paralitică. În plus, pot apărea leziuni hepatice (colestază sau icter) și enterocolită necrozantă, care pot duce la deces;
• leziuni epidermice: eritem, pigmentare, fotosensibilitate, dermatită exfoliativă și urticarie;
• probleme cu funcția vizuală: opacifierea corneei și a cristalinului, precum și retinopatie pigmentară;
• simptome de intoleranță: edem periferic, astm, umflarea laringelui și manifestări anafilactoide;
• Altele: aritmie cardiacă, hipertermie, deficit de vitamine, intoleranță la glucoză și dezvoltarea insolației în caz de contact cu o încăpere caldă și umedă.

Supradozaj

Semnele de otrăvire includ:

• modificări ale funcțiilor vitale (hipertermie, scăderea tensiunii arteriale);
• tulburări de conducere cardiacă (tahicardie de tip piruetă, prelungirea indicelui QT, fibrilație ventriculară sau tahicardie și bloc ventricular);
• manifestări extrapiramidale;
• efect sedativ;
• excitarea activității sistemului nervos central (atacuri de epilepsie) și sindromul neuroleptic;
• modificări ale valorilor ECG, pierderea conștienței, diskinezie și hipotermie.

Procedurile simptomatice sunt prescrise ținând cont de datele obținute din monitorizarea principalelor funcții vitale.

Dacă tensiunea arterială scade, este necesară administrarea de lichide, plasarea pacientului în poziția Trendelenburg și utilizarea de norepinefrină sau dopamină (medicul trebuie să aibă la el un kit de resuscitare; atunci când se administrează norepinefrină sau dopamină, este necesară monitorizarea funcției cardiace prin ECG).

Pentru convulsii se utilizează diazepam; dacă acestea reapar, se administrează fenobarbital sau fenitoină.

Manitolul se utilizează numai în cazurile de rabdomioliză.

Hemodializa, diureza forțată și procedurile de hemoperfuzie nu au efectul dorit. Nu trebuie induse vărsăturile, deoarece aspirarea vărsăturilor poate apărea în timpul crizelor epileptice tranzitorii (datorită mișcărilor spastice ale gâtului și capului).

Lavajul gastric și monitorizarea funcțiilor vitale sunt permise chiar și după 12 ore de la momentul administrării medicamentului, deoarece efectul anticolinergic al Tizercinului inhibă procesul de golire gastrică. Pentru a reduce absorbția medicamentului, se iau suplimentar un laxativ și cărbune activ.

În caz de SNM, este necesară oprirea imediată a administrării neurolepticelor și efectuarea terapiei cu frig. Se poate administra dantrolen Na. Dacă este necesară utilizarea ulterioară a neurolepticelor, acestea se utilizează cu mare precauție.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul nu trebuie combinat cu medicamente antihipertensive, deoarece acest lucru crește probabilitatea unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale.

Este interzisă administrarea medicamentului împreună cu IMAO, deoarece acest lucru va potența și prelungi efectele negative ale Tizercin.

Este necesară combinarea medicamentului cu substanțe anticolinergice (atropină, triciclice, antihistaminice H1, succinilcolină, anumite medicamente antiparkinsoniene și scopolamină) cu extremă precauție - din cauza potețării efectului anticolinergic (retenție urinară, obstrucție intestinală paralitică și glaucom). Administrarea împreună cu scopolamina provoacă dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale.

Când se utilizează neuroleptice împreună cu tetraciclice (de exemplu, maprotilină), poate crește probabilitatea apariției aritmiilor.

Combinația cu triciclice sau tetraciclice poate provoca, de asemenea, potențarea și prelungirea efectelor anticolinergice și sedative, precum și o probabilitate crescută de a dezvolta SNM.

Administrarea împreună cu deprimante ale SNC (anestezice generale, narcotice, tranchilizante, sedative-hipnotice, neuroleptice și triciclice) potențează efectul asupra SNC.

Tizercin reduce activitatea stimulentelor SNC (printre acestea se numără derivații de amfetamină).

Utilizarea medicamentului slăbește considerabil efectul antiparkinsonian al levodopei datorită interacțiunii antagoniste care se dezvoltă prin blocarea terminațiilor dopaminergice de către neuroleptice.

Combinația medicamentului cu agenți hipoglicemianți orali duce la slăbirea efectului acestora din urmă. Aceasta poate provoca hiperglicemie.

Combinația medicamentului cu medicamente care prelungesc intervalul QT (macrolide, anumite medicamente antiaritmice din clasele IA și III, cisapridă, anumite antidepresive, antihistaminice, anumite antimicotice azolice și diuretice cu efect hipokaliemic) poate provoca un efect aditiv și poate crește incidența aritmiilor.

Utilizarea medicamentului împreună cu dilevalol potențează activitatea ambelor medicamente - acest lucru se datorează inhibării reciproce a proceselor metabolice. Atunci când se utilizează aceste medicamente împreună, doza unuia dintre ele (sau a ambelor) trebuie redusă. O astfel de interacțiune nu poate fi exclusă la administrarea altor beta-blocante.

Când se administrează împreună cu medicamente cu efect fotosensibilizant, fotosensibilitatea poate crește.

Este interzis consumul de băuturi alcoolice sau substanțe care conțin alcool în timpul utilizării Tizercin. Alcoolul poate potența efectul supresor asupra sistemului nervos central și, de asemenea, crește riscul de tulburări extrapiramidale.

Combinația cu vitamina C reduce deficitul de vitamine cauzat de utilizarea medicamentului.

Conditii de depozitare

Tizercin trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Tizercin poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Recenzii

Tizercin primește recenzii mixte din partea pacienților care l-au utilizat. Medicamentul are un puternic efect hipnotic și sedativ, dar, în același timp, se observă că există un număr mare de efecte secundare și contraindicații.