Thienam

Tienam este un medicament antibacterian sistemic.

Indicaţii Thienam

Se utilizează pentru eliminarea leziunilor infecțioase ale pielii, sistemului respirator inferior, articulațiilor cu țesuturi moi și, în plus, ale organelor din zona pelviană. De asemenea, se utilizează în tratamentul sepsisului, infecțiilor apărute în peritoneu, infecțiilor nosocomiale, endocarditei bacteriene, precum și în procesele infecțioase mixte și pentru prevenirea apariției inflamației în perioada de după intervențiile chirurgicale.

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de liofilizat pentru o soluție utilizată pentru injecții intramusculare. Flaconul de sticlă conține 1 g de liofilizat (0,5 g de imipenem și cilastatină sodică). În interiorul ambalajului se află 1 flacon cu pulbere.

Farmacodinamica

Substanțele active ale medicamentului sunt imipenemul cu cilastatină. Medicamentul are o gamă largă de efecte antimicrobiene. Tienam are un efect bactericid asupra florei gram-negative, microbilor gram-pozitivi, precum și asupra aerobelor și anaerobelor. Acționează prin inhibarea proceselor de legare din interiorul pereților celulari ai bacteriilor.

Imipenemul aparține categoriei carbapenemelor și este, de asemenea, un derivat al componentei tienamicina.

Cilastatina sodică încetinește activitatea enzimei care expune imipenemul metabolismului renal, crescând valorile sale în sistemul urinar sub formă nemodificată. Cilastatina nu afectează activitatea β-lactamazei microbiene și nu are un efect antibacterian propriu.

Medicamentul are efect asupra stafilococilor cu streptococi, precum și asupra enterobacteriilor, Neisseria, Campylobacter, Mycobacterii, Yersinia cu Gardnerella și Listeria cu Klebsiella. Medicamentul acționează activ asupra florei rezistente la aminoglicozidele cu peniciline, precum și la cefalosporine. Acțiunea sinergică se observă atunci când este combinat cu aminoglicozide - în raport cu Pseudomonas aeruginosa (teste in vitro).

[ 1 ]

Farmacocinetica

Când soluția a fost administrată intramuscular cu lidocaină 1% (0,5 g), concentrațiile plasmatice maxime de imipenem au fost observate după 2 ore, iar valoarea lor medie a fost de 10 μg/ml. Comparativ cu forma intravenoasă a medicamentului, imipenemul a demonstrat o biodisponibilitate de aproximativ 75%. Componenta a fost absorbită de la locul injectării în decurs de 6-8 ore, rezultând o valoare a imipenemului în plasmă mai mare de 2 μg/ml timp de aproximativ 6 ore după injectare. Administrarea medicamentului în doză de 0,5 g la fiecare 12 ore a cauzat o ușoară acumulare a substanței. Valorile imipenemului în urină au fost mai mari de 10 μg/ml timp de 12 ore după injectarea intramusculară a soluției. Excreția medie a componentei în urină a fost de 50%.

Valorile plasmatice maxime ale cilastatinei la administrarea intramusculară la o doză de 0,5 g au fost în medie de 24 mcg/ml și au fost observate după 1 oră. Biodisponibilitatea substanței în comparație cu injecția intravenoasă a fost de aproximativ 95%. Absorbția substanței de la locul injectării a fost aproape completă după 4 ore. Nu s-a observat nicio acumulare a substanței la utilizarea soluției de 2 ori pe zi (la o doză de 0,5 g). Nivelul mediu de excreție a cilastatinei în urină a fost de 75%.

Cilastatina este un inhibitor specific al enzimei dehidropeptidază-I. Substanța inhibă eficient procesul de metabolizare a imipenemului, ceea ce permite utilizarea combinată a acestor componente pentru a obține valori antibacteriene eficiente din punct de vedere medicinal ale imipenemului în plasmă și urină. Nivelurile plasmatice maxime de cilastatin la 20 de minute de la administrarea soluției (0,5 g) au fluctuat între 21-55 μg/ml. Timpul de înjumătățire plasmatică al cilastatinei este de aproximativ 1 oră. Aproximativ 70-80% din doza de substanță este excretată neschimbată în urină la 10 ore de la administrare. Ulterior, cilastatina nu se observă în urină. Aproximativ 10% a fost observată sub formă de produs de descompunere - substanță N-acetil, care are un efect supresor asupra dehidropeptidazei (poate fi comparat cu un efect similar al componentei originale).

Combinația medicamentului cu probenecid crește nivelul plasmatic și timpul de înjumătățire plasmatică al cilastatinei de 2 ori, dar nu afectează excreția acesteia în urină. Cilastatina este sintetizată cu proteine serice cu aproximativ 40%.

Dozare și administrare

Soluția poate fi administrată atât intramuscular, cât și intravenos. Nu se pot administra mai mult de 4000 mg de medicament pe zi (calculat la un raport de 50 mg/kg). Doza poate fi modificată ținând cont de funcția renală, de severitatea bolii și de greutatea pacientului.

Pentru a preveni apariția complicațiilor după intervențiile chirurgicale: se administrează intravenos o soluție în doză de 1000 mg (înainte de aceasta trebuie administrat un anestezic), iar apoi, după 3 ore, se administrează din nou.

Injecțiile substanței prin metodă intramusculară se efectuează în cantitate de 500-750 mg, procedura fiind efectuată de două ori pe zi (doza zilnică maximă admisă este de 1,5 g).

[ 3 ]

Utilizați Thienam în timpul sarcinii

Utilizarea Tienam la femeile însărcinate nu a fost studiată în mod adecvat, prin urmare, utilizarea sa în această perioadă este permisă numai dacă există încredere că beneficiile administrării sale depășesc posibilele complicații pentru făt.

Imipenemul pătrunde în laptele matern, așa că atunci când utilizați medicamentul, trebuie să întrerupeți temporar alăptarea copilului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la carbapeneme sau antibiotice β-lactamice;
• sugari cu vârsta sub 3 luni;
• boală renală severă;
• O soluție intramusculară preparată cu adaos de lidocaină este interzisă pentru utilizare în cazuri de hipersensibilitate la anestezicele amidice locale (conducția cardiacă este afectată și se dezvoltă o stare de șoc).

Se impune prudență la prescrierea la persoanele în vârstă, precum și la persoanele cu afecțiuni ale SNC. Și în acest caz, este necesară o consultație prealabilă cu un medic specialist.

Efecte secundare Thienam

Injecțiile cu soluție pot provoca următoarele reacții adverse:

• leziuni ale sistemului urogenital: ocazional se observă poliurie, oligurie, precum și insuficiență renală acută și anurie;
• tulburări ale sistemului nervos: apariția halucinațiilor, paresteziilor, tulburărilor mintale, dezvoltarea miocloniei, crizelor epileptice, precum și a senzației de confuzie;
• disfuncție gastrointestinală: ocazional se observă hepatită indusă de medicamente, precum și vărsături, pielonefrită, greață și diaree;
• afectarea hemostazei și a sistemului hematopoietic: dezvoltarea agranulocitozei, eozinofiliei, limfocitozei, bazofiliei, monocitozei sau leuco-, trombocito- sau neutropeniei. De asemenea, se poate observa un rezultat pozitiv al testului Coombs, scăderea nivelului de hemoglobină și prelungirea nivelului PT;
• modificări ale valorilor testelor de laborator: o creștere a nivelului de creatinină și bilirubină, precum și a azotului ureic și a enzimelor hepatice AST și ALT;
• simptome alergice: dezvoltarea edemului Quincke, TEN, urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, mâncărime, febră și, în plus, dermatită exfoliativă și manifestări de anafilaxie;
• Altele: candidoză, hiperemie cutanată, durere datorată formării unui infiltrat la locul administrării medicamentului, precum și tromboflebită și tulburări ale papilelor gustative.

[ 2 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea Tienam cu alte antibiotice, precum și cu sarea lactată.

În cazul asocierii cu peniciline și cefalosporine poate apărea o reacție alergică încrucișată.

Prezintă antagonism față de alte β-lactamice (cum ar fi monobactamele, precum și penicilinele și cefalosporinele).

Utilizarea concomitentă cu ganciclovir poate duce la convulsii generalizate.

Medicamentele care blochează secreția canaliculară pot crește nivelurile antibioticului în sânge și, de asemenea, pot prelungi timpul de înjumătățire al imipenemului.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Tiens trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Tienam este considerat un medicament destul de eficient, conform recenziilor majorității pacienților. Însă este necesar să se țină cont de faptul că are un efect foarte puternic, drept urmare este interzisă utilizarea sa independentă, fără supravegherea unui medic.

Termen de valabilitate

Tienam poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.