Terbinafină-ratiopharm

Terbinafina-ratiopharm este un derivat de alilamină cu un spectru larg de efecte antifungice. Medicamentul trebuie administrat oral.

Administrat în concentrații mici, medicamentul prezintă activitate fungicidă împotriva drojdiei, dermatofiților și a ciupercilor dimorfice individuale. Efectul asupra drojdiei este fie fungistatic, fie fungicid (determinat de tipul de ciupercă). [ 1 ]

Medicamentul încetinește în mod specific faza incipientă a biosintezei sterolilor în interiorul celulei fungice. [ 2 ]

Indicaţii Terbinafină-ratiopharm

Se utilizează pentru onicomicoza cauzată de influența dermatofiților.

În plus, este prescris pentru dermatomicoză (care afectează picioarele, trunchiul, tibiile și pielea de sub scalp) și infecții epidermice asociate cu ciupercile Candida (în situațiile în care localizarea leziunii, prevalența sau detectabilitatea acesteia fac recomandabil tratamentul oral).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate cu un volum de 0,25 g - 14 bucăți într-un blister; într-o cutie - 1 sau 2 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Terbinafina exercită un efect terapeutic prin inhibarea scualenei epoxidazei în interiorul peretelui celular fungic. Drept urmare, există un deficit de ergosterol, iar scualena începe să se acumuleze în interiorul celulelor, ducând la moartea celulei fungice. Enzima scualenă epoxidază nu face parte din structura hemoproteinei P450, motiv pentru care terbinafina nu afectează procesele metabolismului hormonal sau alte medicamente.

Terbinafina demonstrează activitate împotriva dermatofiților din genurile Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton și a ciupercilor asemănătoare drojdiei Candida (în principal împotriva Candida albicans). [ 3 ]

Farmacocinetica

După o singură doză de 0,25 g terbinafină, nivelul plasmatic Cmax este determinat după aproximativ 2 ore și este egal cu 0,97 μg/ml. Sinteza intraplasmatică cu proteine este de 99%.

Medicamentul se acumulează rapid în stratul lipofil keratinizat al pielii. Medicamentul este secretat în sebum, formând niveluri ridicate în interiorul unghiilor și foliculilor de păr. Pe parcursul primelor săptămâni de tratament, ingredientul activ se acumulează în interiorul epidermei și unghiilor în concentrații care duc la dezvoltarea unui efect fungicid.

Medicamentul este implicat în metabolismul intrahepatic; majoritatea componentelor metabolice inactive (71%) sunt excretate în urină, iar restul (22%) în fecale. Timpul de înjumătățire este de 11-17 ore. Nu se produce acumulare în organism.

Terbinafina este secretată în laptele matern.

La persoanele cu probleme hepatice/renale, rata de excreție a medicamentului poate fi redusă.

Dozare și administrare

Persoanele cu vârsta peste 12 ani, precum și adulții, trebuie să ia 0,25 g de medicament (1 comprimat) o dată pe zi.

În caz de onicomicoză, durata tratamentului este de 1,5-3 luni și depinde de durata perioadei de regenerare a plăcii unghiale. Uneori, dacă unghia crește lent, ciclul terapeutic poate fi mai lung. Durata perioadei de tratament poate depinde și de alți factori - efectuarea unui tratament concomitent, vârsta pacientului și starea unghiilor la începutul terapiei. Efectul clinic se dezvoltă adesea după câteva luni de la momentul vindecării micologice și finalizarea tratamentului, ceea ce se datorează faptului că o unghie sănătoasă crește la loc.

Infecții fungice care afectează pielea netedă: durata terapiei pentru micoza de pe picioare este de 0,5-1,5 luni, iar pentru micoza de pe alte zone ale pielii (tibie, trunchi) - 0,5-1 lună. Pentru micoza pielii de sub păr, terapia durează 1 lună (dar în cazurile în care agentul cauzal al infecției este M. Canis, poate fi mai lungă).

Utilizare la persoanele cu probleme hepatice.

Deoarece nu au fost efectuate studii privind utilizarea terbinafinei la persoanele cu boli hepatice active sau cronice, aceasta este prescrisă acestui grup numai în situațiile în care efectele benefice sunt mai susceptibile de a depăși riscurile posibile.

Rețetă pentru persoanele cu disfuncție renală.

Persoanele cu astfel de probleme (clearance-ul creatininei <50 ml pe minut sau creatinină serică >300 μmol/l) trebuie să ia jumătate din doza standard, care este de 0,5 comprimate a câte 0,25 g (0,125 g terbinafină), o dată pe zi.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind utilizarea orală a medicamentului (comprimate de 0,25 g) la copii (sub 12 ani), motiv pentru care nu este prescris acestei grupe de vârstă, cu excepția situațiilor în care beneficiul administrării este mai probabil decât riscurile de consecințe negative. Durata tratamentului și mărimea porției sunt determinate de greutatea copilului (de exemplu, cu o greutate de 20-40 kg, este necesară jumătate din porția pentru adulți).

Utilizați Terbinafină-ratiopharm în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații privind siguranța utilizării Terbinafinei-ratiopharm în timpul sarcinii, aceasta este prescrisă numai în situațiile în care probabilitatea beneficiului este mai mare decât riscul de complicații.

Deoarece terbinafina se excretă în laptele matern, nu trebuie utilizată în timpul alăptării.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în caz de intoleranță severă la clorhidratul de terbinafină sau la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Terbinafină-ratiopharm

Principalele efecte secundare:

• simptome de intoleranță: se pot observa urticarie și simptome anafilactice (greață, scăderea tensiunii arteriale, dispnee și amețeli), manifestări epidermice (de exemplu, TEN sau SJS), fotosensibilitate și edem Quincke;
• tulburări ale tractului gastrointestinal: balonare, arsuri la stomac, vărsături, greutate stomacală și tulburări de gust (până la și inclusiv pierderea temporară a gustului);
• afecțiuni hepatice: hepatită, disfuncție hepatobiliară, creșterea nivelului enzimelor intrahepatice și icter;
• probleme cu activitatea hematopoietică: trombocitopenie sau neutropenie și agranulocitoză;
• tulburări ale sistemului nervos: parestezii, dureri de cap, oboseală severă și tulburări senzoriale. Depresia sau frica se observă sporadic;
• alte simptome negative: mialgie, psoriazis, artralgie, alopecie și nereguli menstruale.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se observă vărsături, amețeli, dureri în regiunea epigastrică, greață și dureri de cap.

Se efectuează lavaj gastric, se utilizează cărbune activat și se iau măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Terbinafina are un puternic efect inhibitor asupra enzimei CYP2D6, fapt care trebuie luat în considerare atunci când se utilizează Terbinafină-ratiopharm în combinație cu medicamente al căror metabolism este dezvoltat cu ajutorul enzimei CYP2D6.

Prin urmare, în cazurile în care pacientul utilizează antidepresive (IMAO-B, triciclice și SIONS) sau β-blocante, terbinafina trebuie utilizată cu extremă precauție. Pot fi necesare ajustări ale dozei.

Terbinafina diferă de antifungicele azolice prin faptul că nu are practic niciun efect asupra capacității de a crește sau încetini clearance-ul medicamentelor al căror metabolism implică hemoproteina P450 (de exemplu, tolbutamidă cu cicloserină și contraceptive orale). În același timp, rata de clearance a terbinafinei poate crește odată cu introducerea de agenți care cresc rata metabolismului (inclusiv rifampicină). În același timp, substanțele care încetinesc activitatea hemoproteinei P450 (de exemplu, cimetidina) inhibă, de asemenea, metabolismul terbinafinei. Dacă este necesar să se combine astfel de medicamente, poate fi necesară modificarea dozei de terbinafină.

Conditii de depozitare

Terbinafina-Ratiopharm trebuie păstrată într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura maximă - 25°C.

Termen de valabilitate

Terbinafina-Ratiopharm poate fi utilizată timp de 36 de luni de la data fabricației elementului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lamisil, Terbisil cu Lamicon, Fungotek și Mikofin cu Lamifen.