Sulfasalazină

Sulfasalazina este un medicament antiinflamator utilizat pe scară largă în tratamentul pe termen lung al bolilor inflamatorii intestinale cronice. Sulfasalazina este compusă structural dintr-o sulfonamidă (sulfapiridină) și un acid 5-aminosalaciclic (5-ASA) legați printr-o legătură azoică. Sulfasalazina este o cauză rară, dar bine cunoscută, a bolilor hepatice idiosincratice.

[ 1 ]

Indicaţii Sulfasalazină

În prezent, sunt prezentate indicații pentru tratamentul colitei ulcerative active și prevenirea recăderilor bolii atât la adulți, cât și la copii. Sulfasalazina este utilizată și în artrita reumatoidă la adolescenți și adulți.

Formularul de eliberare

Sulfasalazina este disponibilă sub formă de comprimate generice de 500 mg și sub denumirea comercială de azulfidină. Sunt disponibile și forme cu eliberare prelungită.

Farmacodinamica

Sulfasalazina este o sulfonamidă modificată, constând din sulfapiridină legată covalent de acidul 5-aminosalaciclic (5-ASA). Sulfasalazina se absoarbe slab, dar legătura sa azoică este scindată de bacteriile din lumenul intestinal, eliberând sulfapiridină absorbabilă și 5-ASA, care ating niveluri ridicate și acționează local pentru a reduce inflamația. Sulfasalazina a fost aprobată pentru utilizare clinică în Statele Unite în 1950 și rămâne utilizată pe scară largă și astăzi.

[ 2 ]

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este utilizat sub formă de comprimate este de 5-10%. Concentrația sa maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 3-6 ore de la administrare. Gradul de legare de proteine este ridicat și se ridică la 99%.

În ceea ce privește tendința de acumulare, aceasta este moderată. Concentrația componentei active în serul sanguin la 24 de ore după administrare este nesemnificativă. O situație similară se întâmplă și cu urina.

Sulfasalazina se absoarbe rapid și se metabolizează parțial prin acetilare/hidroxilare în ficat. Metaboliții sunt excretați complet în urină. Sulfasalazina neacetilată se leagă doar parțial de proteinele plasmatice. Concentrația sa maximă este atinsă în decurs de 12 ore de la administrare. Echilibrul este atins după 5 zile. După întreruperea administrării medicamentului, concentrația sa în plasma sanguină scade semnificativ în decurs de 3 zile.

Pacienții cu acetilare lentă prezintă riscul de a dezvolta reacții adverse din cauza nivelurilor ridicate ale componentei principale din plasma sanguină. Medicamentul este absorbit în proporție de aproximativ 20%. Se excretă în urină sub formă de acid acetil-5-aminosalicilic, inactiv farmacologic. Cea mai mare parte a sulfasalazinei rămâne în intestinul gros.

[ 3 ]

Dozare și administrare

Doza uzuală pentru adulți este inițială de 3 până la 4 grame pe zi, cu o doză de întreținere de 2 grame pe zi (4 doze).

Pentru boala inflamatorie intestinală, doza uzuală este de 2 până la 4 comprimate sau 20 până la 40 ml de lichid de 4 ori pe zi.

Pentru artrita reumatoidă, când începeți tratamentul, veți lua de obicei un comprimat de 500 mg pe zi. Această cantitate va fi crescută cu câte 1 comprimat pe zi în fiecare săptămână, până când ajungeți la o doză de 1 comprimat de 4 ori pe zi sau 2 comprimate de 3 ori pe zi, în funcție de răspunsul dumneavoastră.

Dozele pentru copii sunt adesea mai mici. Medicul dumneavoastră va folosi greutatea copilului dumneavoastră pentru a calcula doza corectă pentru el sau ea. [ 4 ], [ 5 ]

Utilizați Sulfasalazină în timpul sarcinii

Femeile care doresc să rămână însărcinate pot continua să ia sulfasalazină în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Sulfasalazina nu crește riscul de complicații ale sarcinii sau malformații congenitale. Femeile însărcinate care iau sulfasalazină ar trebui să își crească aportul de acid folic la 2 mg pe zi. Dacă aveți boli inflamatorii intestinale, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a încerca să rămâneți însărcinată, deoarece acesta va dori să vă revizuiască toate medicamentele.

Contraindicații

Înainte de a lua sulfasalazină, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă sunteți alergic la aceasta; sau la sulfamide; sau la aspirină și medicamente înrudite (salicilați, AINS cum ar fi ibuprofenul); sau la mesalamină; sau dacă aveți alte alergii. Acest produs poate conține ingrediente inactive, care pot provoca reacții alergice sau alte probleme. Discutați cu farmacistul dumneavoastră pentru mai multe detalii.

Înainte de a utiliza acest medicament, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului despre istoricul dumneavoastră medical, în special despre: blocaj intestinal, blocaj urinar, boli de rinichi, boli hepatice, tulburări de sânge (de exemplu, anemie aplastică, porfirie), o anumită tulburare genetică (deficit de G6PD), astm, alergii severe, infecții actuale/recente/recurente.

Acest medicament vă poate ameți. Nu conduceți vehicule, nu folosiți utilaje și nu faceți nimic care necesită atenție până când nu o puteți face în siguranță. Limitați consumul de alcool. Discutați cu medicul dumneavoastră dacă utilizați marijuana (canabis).

Acest medicament vă poate face mai sensibil la soare. Limitați timpul petrecut la soare. Evitați solarul și lămpile solare. Folosiți cremă de protecție solară și purtați îmbrăcăminte de protecție atunci când sunteți în aer liber. Solicitați imediat asistență medicală dacă vă ardeți la soare sau dacă aveți vezicule/roșeață pe piele.

Acest medicament este similar cu aspirina. Copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani nu trebuie să ia aspirină sau medicamente înrudite cu aspirina (cum ar fi salicilații) dacă au varicelă, gripă sau orice altă boală nediagnosticată sau dacă tocmai au primit un vaccin cu virus viu (cum ar fi vaccinul împotriva varicelei), fără a discuta mai întâi cu un medic despre sindromul Reye, o boală rară, dar gravă.

Efecte secundare Sulfasalazină

Efectele secundare sunt mult mai frecvente în cazul sulfasalazinei. 5-aminosalicilații sunt în general foarte bine tolerați. Multe efecte secundare ușoare pot fi evitate prin utilizarea unor doze mai mici din aceste medicamente; efectele secundare grave sunt mai puțin frecvente sau rare și, de obicei, dispar după întreruperea medicației. În majoritatea cazurilor, beneficiile potențiale ale acestor medicamente depășesc riscurile potențiale. Cu toate acestea, este important să fiți conștienți de posibilele efecte secundare înainte de a începe tratamentul.

Reacțiile adverse frecvente includ anorexie, cefalee, greață, tulburări gastrointestinale, febră, artralgie și erupții cutanate.

Reacțiile adverse rare și potențial grave ale sulfasalazinei (care afectează mai puțin de 1% dintre persoanele care iau medicamentul) includ inflamația ficatului (hepatită), inflamația plămânilor (pneumonită), o reacție cutanată gravă numită sindrom Stevens-Johnson și distrugerea globulelor roșii (hemoliză). De asemenea, poate apărea inflamația rinichilor. Analizele de sânge de rutină pentru monitorizarea funcției renale se efectuează de obicei la șase săptămâni și șase luni după începerea administrării de sulfasalazină și apoi anual.

Rareori, se observă o scădere a numărului de leucocite care combat infecțiile. În unele cazuri, măduva osoasă încetează complet să producă un anumit tip de leucocite, o afecțiune numită agranulocitoză. Agranulocitoza apare de obicei în decurs de două luni de la începerea tratamentului cu sulfasalazină și este de obicei însoțită de febră și erupții cutanate. La majoritatea persoanelor, agranulocitoza dispare în decurs de una până la două săptămâni de la oprirea tratamentului. Tuturor celor care iau sulfasalazină li se recomandă să facă analize de sânge. Acestea trebuie efectuate la fiecare una până la două săptămâni timp de primele șase săptămâni, lunar timp de trei luni și apoi, de obicei, la fiecare trei luni.

Alergii la sulfasalazină și sulfonamide

Persoanele alergice la medicamentele cu sulfasalazină pot avea o reacție încrucișată la sulfasalazină și, prin urmare, nu ar trebui să o ia. Dacă sulfasalazina provoacă simptome alergice ușoare, dar controlează simptomele foarte eficient, se poate încerca desensibilizarea, o metodă de reducere sau eliminare a reacției alergice. Desensibilizarea implică începerea cu o doză foarte mică de sulfasalazină și creșterea treptată a acesteia în timp. Această strategie nu este de obicei utilizată la persoanele cu boli inflamatorii intestinale, deoarece sunt disponibile și alte tratamente.

Hepatotoxicitate

Sulfasalazina, la fel ca alte sulfonamide, provoacă o leziune hepatică idiosincratică caracteristică, cu caracteristici de alergie medicamentoasă sau hipersensibilitate. Debutul tipic este apariția bruscă a febrei și a erupției cutanate, urmată de icter în câteva zile sau săptămâni de la inițierea tratamentului. Eozinofilia sau limfocitoza atipică sunt, de asemenea, frecvente. Modelul leziunii este de obicei mixt, dar poate fi colestatic sau hepatocelular și poate fi complex și prelungit. Sulfasalazina a fost asociată cu cazuri de insuficiență hepatică acută, în special cu modelul hepatocelular al leziunii. Cu toate acestea, majoritatea cazurilor se remită rapid după întreruperea medicației, de obicei în 2-4 săptămâni, cu excepția cazului în care colestaza este severă. Deoarece sulfasalazina este administrată cronic, au fost raportate cazuri rare de boală hepatică indusă de medicamente cu debut tardiv, dar caracteristicile și modelul leziunii sunt diferite, iar rolul altor medicamente și, eventual, al 5-ASA în aceste cazuri cu debut tardiv nu a fost încă definit. rezolvat. Terapia cronică poate fi, de asemenea, asociată cu creșteri ușoare și tranzitorii ale ALT, fie singure, fie ca parte a unei reacții generale de hipersensibilitate; Aceste creșteri pot fi însoțite de granuloame hepatice.

Cum să gestionezi efectele secundare ale sulfasalazinei?

• Ce trebuie făcut în caz de: Stomac deranjat și arsuri la stomac - administrarea de sulfasalazină cu câteva minute înainte sau după mese poate ajuta. Dacă aveți nevoie de ceva pentru a ameliora disconfortul, încercați să luați un antiacid.
• senzație de rău - limitați-vă la mese simple și evitați alimentele grase sau picante. Administrarea de sulfasalazină după mese poate ajuta.
• Diaree - Beți multe lichide, cum ar fi apă sau dovleac, pentru a evita deshidratarea. Semnele deshidratării includ: urinare mai puțin decât de obicei sau urină închisă la culoare, cu miros puternic. Nu luați alte medicamente pentru diaree fără a discuta cu farmacistul sau medicul dumneavoastră.
• Mențineți mese simple și evitați alimentele grase sau picante. Administrarea de sulfasalazină după mese poate ajuta. Dacă vă simțiți rău, încercați să beți apă cu înghițituri pentru a evita deshidratarea. Semnele deshidratării includ: urinarea mai puțină decât de obicei sau urină închisă la culoare cu un miros puternic.
• Dureri de stomac (abdomen) - mâncatul și băutul lent, precum și mesele mai mici și mai frecvente pot ajuta. Aplicarea unei comprese încălzitoare sau a unei sticle cu apă caldă închise pe abdomen poate ajuta, de asemenea.
• senzație de amețeală - stați jos o vreme până când senzația dispare. Nu conduceți, nu mergeți cu bicicleta și nu folosiți unelte sau utilaje până când nu vă simțiți mai bine.
• dureri de cap, dureri articulare și alte dureri - beți multă apă și cereți farmacistului să vă recomande un analgezic adecvat. Dacă durerea de cap persistă sau este severă și analgezicele nu vă ajută, adresați-vă medicului dumneavoastră.
• mâncărime sau erupție cutanată ușoară - administrarea de antihistaminice, pe care le puteți cumpăra de la farmacie, poate ajuta. Întrebați farmacistul ce tip este potrivit pentru dumneavoastră.
• tuse, durere în gură sau modificări ale gustului (gust metalic și modificare a gustului dulce) - încercați să mestecați gumă fără zahăr. Dacă aveți tuse, încercați să beți frecvent apă sau alte băuturi neîndulcite.
• Probleme de somn - evitați mesele grele, fumatul sau consumul de alcool, ceai sau cafea seara. Încercați să nu vă uitați la televizor sau să folosiți telefonul mobil înainte de culcare. În schimb, încercați să vă relaxați cu o oră înainte de culcare.
• țiuituri în urechi (tinitus) - consultați un medic dacă durează mai mult de 2 zile.

Supradozaj

Dacă cineva a luat o supradoză și prezintă simptome grave, cum ar fi leșin sau dificultăți de respirație, sunați la 911. În caz contrar, sunați imediat la un centru de control al otrăvurilor. Simptomele supradozajului pot include: dureri stomacale/abdominale severe, vărsături persistente, somnolență extremă, convulsii.

[ 6 ], [ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile medicamentoase pot modifica modul în care funcționează medicamentele dumneavoastră sau pot crește riscul de reacții adverse grave. Acest document nu conține toate interacțiunile medicamentoase posibile. Păstrați o listă cu toate produsele pe care le utilizați (inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă/fără rețetă și produse din plante) și distribuiți lista medicului dumneavoastră și farmacistului. Nu începeți, nu opriți și nu modificați doza niciunui medicament fără aprobarea medicului dumneavoastră.

Unele produse care pot interacționa cu acest medicament includ: digoxină, acid folic, metenamină, PABA administrate pe cale orală.

Sulfasalazina este foarte asemănătoare cu mesalamina. Nu luați medicamente pe bază de mesalamină pe cale orală în timp ce utilizați sulfasalazină.

Acest medicament poate interfera cu anumite teste de laborator (de exemplu, nivelurile de normetanefrină în urină, testele funcției hepatice), putând cauza rezultate false ale testelor. Asigurați-vă că personalul de laborator și toți medicii dumneavoastră știu că luați acest medicament.

În timpul terapiei, este important să beți multe lichide și să evitați administrarea medicamentului pe stomacul gol sau cu antiacide.

Sulfasalazina poate interfera cu absorbția acidului folic, așadar trebuie să luați și acid folic (1 mg zilnic) în timp ce luați medicamentul, iar dacă sunteți gravidă, trebuie să luați 2 mg de acid folic zilnic.

Conditii de depozitare

A se păstra la temperatura camerei, ferit de lumină și umiditate. Nu depozitați în baie. A nu se lăsa la îndemâna copiilor și a animalelor de companie.

Nu aruncați medicamentele în toaletă și nu le turnați în canalizare decât dacă vi se recomandă acest lucru. Aruncați acest medicament corect atunci când a expirat sau nu mai este necesar. Consultați farmacistul sau compania locală de eliminare a deșeurilor.

[ 8 ]

Instrucțiuni Speciale

Sulfasalazina are o culoare galben-portocalie. Persoanele care o iau pot observa că urina, lacrimile și transpirația capătă o nuanță portocalie, care poate păta hainele și lentilele de contact.

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului este de 5 ani. Pe toată această perioadă, trebuie acordată atenție asigurării unor condiții de depozitare de înaltă calitate.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]