Spazmex

Spasmex (Trospiy) este un medicament utilizat pentru a trata simptomele vezicii urinare hiperactive (OAB). OAB se caracterizează prin nevoi frecvente, puternice și bruște de a urina și posibilă incontinență urinară.

Trospium este un agent antimuscarinic (anticolinergic). Acesta blochează receptorii muscarinici din vezica urinară, ceea ce duce la o scădere a frecvenței și intensității contracțiilor mușchiului detrusor al vezicii urinare, îmbunătățind astfel controlul urinar și reducând frecvența și intensitatea nevoii de a urina.

Indicaţii Spazmex

1. Vezică hiperactivă (OAB): Acest medicament este utilizat pentru a trata simptomele vezicii hiperactive, cum ar fi urinarea frecventă, nevoia puternică și bruscă de a urina și incontinența de urgență.
2. Vezică urinară neurogenă: Spazmex poate fi utilizat pentru a trata disfuncția vezicii urinare asociată cu boli neurologice (de exemplu, scleroză multiplă, leziuni ale măduvei spinării).

Formularul de eliberare

1. Pastile:
   • Comprimate filmate, 5 mg.
   • Comprimate filmate, 15 mg.
   • Comprimate filmate, doză 30 mg.

Aceste comprimate sunt pentru administrare orală și se iau de obicei întregi cu multă apă.

Principalele forme de eliberare:

• Comprimate de 5 mg: destinate administrării mai multor doze zilnice.
• Comprimate de 15 mg: pot fi utilizate ca doză de întreținere.
• Comprimate de 30 mg: Destinate pacienților care necesită o doză mai mare pentru controlul simptomelor.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor muscarinici: Trospium este un antagonist al receptorilor muscarinici. Acesta blochează receptorii muscarinici aflați în mușchiul neted al vezicii urinare (în special receptorii M3), care sunt responsabili de contracția musculară atunci când sunt stimulați de acetilcolină.
2. Scăderea contracțiilor vezicii urinare: Prin blocarea acestor receptori, trospium reduce activitatea sistemului colinergic, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi ai vezicii urinare. Aceasta reduce frecvența și intensitatea contracțiilor involuntare ale vezicii urinare.
3. Capacitate crescută a vezicii urinare: Prin relaxarea mușchilor vezicii urinare, Trospium ajută la creșterea capacității vezicii urinare, permițându-vă să rețineți mai multă urină înainte de a fi nevoie să urinați. Acest lucru ajută la reducerea frecvenței urinării și la îmbunătățirea controlului vezicii urinare.
4. Ameliorarea simptomelor vezicii urinare hiperactive: Trospium ajută la reducerea urgenței urinare și la îmbunătățirea calității vieții la pacienții cu vezică urinară hiperactivă.

Avantajele trospiului:

• Penetrare minimă a barierei hematoencefalice: Trospium penetrează slab bariera hematoencefalică, reducând riscul de reacții adverse centrale, cum ar fi amețelile și confuzia.
• Gamă terapeutică largă: Medicamentul are o gamă terapeutică relativ largă, ceea ce îl face eficient la diferite doze.

Farmacocinetica

1. Absorbţie:

   • Trospium se absoarbe rapid după administrare orală.
   • Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la 4-6 ore după administrare.
   • Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 9,6% datorită unui efect semnificativ de primă trecere hepatică.

2. Distribuție:

   • Volumul de distribuție este de aproximativ 600 de litri.
   • Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 50-80%.
   • Trospium penetrează slab bariera hematoencefalică, ceea ce reduce riscul de efecte secundare centrale.

3. Metabolism:

   • Trospiumul este metabolizat în ficat. Principala cale metabolică este hidroliza esterilor, rezultând în formarea unui metabolit inactiv.
   • Medicamentul nu este metabolizat de sistemul citocromului P450, ceea ce reduce riscul de interacțiuni cu alte medicamente metabolizate de acest sistem.

4. Excreţie:

   • Trospiumul este excretat din organism în principal prin rinichi.
   • Aproximativ 60% din doză este excretată neschimbată în urină.
   • Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5-18 ore.

5. Populații speciale:

   • La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, farmacocinetica trospiului poate fi modificată, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

Dozare și administrare

Mod de administrare și dozaj:

Pentru adulți:

• Comprimate de 5 mg: De obicei, se iau 1-2 comprimate (5-10 mg) de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.
• Comprimate de 15 mg: De obicei, se ia 1 comprimat (15 mg) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.
• Comprimate de 30 mg: De obicei, se ia 1 comprimat (30 mg) o dată pe zi.

Recomandări generale:

• Instrucțiuni de utilizare: Comprimatele trebuie administrate oral cu o cantitate suficientă de apă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.
• Momentul administrării: Comprimatele pot fi administrate indiferent de aportul alimentar, dar de preferință cu 1 oră înainte de mese.
• Durata tratamentului: Durata tratamentului este stabilită de medic în funcție de starea pacientului și de răspunsul acestuia la terapie.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu insuficiență renală: Este posibil să fie necesară reducerea dozei. Consultați medicul.
• Pacienți cu insuficiență hepatică: Este posibil să fie necesară reducerea dozei. Consultați medicul.
• Pacienți vârstnici: Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Doză omisă:

• Dacă uitați să luați o doză, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Continuați să luați medicamentul ca de obicei.

Utilizați Spazmex în timpul sarcinii

Recomandări pentru utilizarea Spazmex în timpul sarcinii:

1. Consultarea unui medic: Înainte de a începe să luați trospium în timpul sarcinii, asigurați-vă că vă consultați cu medicul dumneavoastră. Medicul va evalua situația dumneavoastră individuală și va decide dacă este necesar să utilizați medicamentul.
2. Beneficiu vs. Risc: Utilizarea Spazmex în timpul sarcinii poate fi justificată numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscurile posibile pentru făt.
3. Primul trimestru: O atenție deosebită trebuie acordată utilizării medicamentelor în primul trimestru de sarcină, când are loc formarea organelor și sistemelor fătului. În acest moment, este deosebit de important să se evite utilizarea inutilă a medicamentelor.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Medicamentul este contraindicat la persoanele cu hipersensibilitate cunoscută sau reacție alergică la trospium sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului.
2. Glaucom cu unghi închis: Spazmex poate crește presiunea intraoculară și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu glaucom cu unghi închis necontrolat.
3. Tahiaritmii: Utilizarea Spazmex poate agrava tahiaritmiile și, prin urmare, trebuie evitată la pacienții cu această afecțiune.
4. Miastenie: Medicamentul este contraindicat la pacienții cu miastenie gravis, deoarece poate agrava starea acestora.
5. Insuficiență renală severă: Spazmex este contraindicat în insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min), deoarece medicamentul se poate acumula în organism și poate provoca efecte toxice.
6. Insuficiență hepatică severă: Medicamentul este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică severă din cauza riscului de acumulare și toxicitate.
7. Obstrucție gastrointestinală: Spazmex este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastrointestinală, inclusiv ileus paralitic, din cauza riscului de agravare a afecțiunii.
8. Colită ulcerativă severă și megacolon toxic: Medicamentul este contraindicat în cazul colitei ulcerative severe și al megacolonului toxic, deoarece efectele anticolinergice pot agrava aceste afecțiuni.
9. Stenoză uretrală și retenție urinară: Spasmex este contraindicat la pacienții cu retenție urinară sau stenoză uretrală semnificativă, deoarece poate agrava aceste afecțiuni.

Efecte secundare Spazmex

1. Reacții adverse foarte frecvente (peste 10%):

   • Gură uscată.

2. Reacții adverse frecvente (1-10%):

   • Constipaţie.
   • Dispepsie (indigestie).
   • Durere abdominală.
   • Ochi uscați.
   • Greaţă.
   • Durere de cap.
   • Oboseală.

3. Reacții adverse mai puțin frecvente (0,1-1%):

   • Ameţeală.
   • Somnolenţă.
   • Tulburări de vedere, inclusiv vedere încețoșată.
   • Bătăi rapide ale inimii (tahicardie).
   • Retenție urinară.
   • Infecții ale tractului urinar.

4. Reacții adverse rare (0,01-0,1%):

   • Reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate sau mâncărime.
   • Reacții anafilactice.
   • Angioedem.
   • Confuzie a conștiinței.
   • Halucinații.
   • Tulburări ale ritmului cardiac (de exemplu, prelungirea intervalului QT, aritmie).

5. Reacții adverse foarte rare (mai puțin de 0,01%):

   • Tulburări psihiatrice (de exemplu, anxietate, depresie).
   • Crampe.
   • Agravarea simptomelor de glaucom.

Supradozaj

1. Gură uscată severă.
2. Dificultăți la urinare (retenție acută de urină).
3. Dilatarea pupilelor (midriază).
4. Tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
5. Aritmii.
6. Amețeli severe.
7. Entuziasm și anxietate.
8. Crampe.
9. Roșeață a pielii.
10. Hipertermie (creșterea temperaturii corpului).
11. Deficiență vizuală severă.
12. Confuzie, halucinații și delir.

Tratamentul supradozajului

Tratamentul pentru supradozajul cu trospium are ca scop ameliorarea simptomelor și susținerea funcțiilor vitale. Măsurile pot include:

1. Suport respirator și cardiovascular: Administrați oxigen, mențineți tensiunea arterială, monitorizați activitatea cardiacă și asigurați o respirație adecvată.
2. Lavaj gastric: Poate fi util dacă s-au luat recent doze mari din acest medicament.
3. Cărbune activ: Utilizarea cărbunelui activ poate ajuta la reducerea absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal dacă a trecut o perioadă scurtă de timp de la administrare.
4. Terapie simptomatică: Tratamentul simptomelor precum tahicardia și convulsiile, după cum este necesar. Aceasta poate include beta-blocante pentru controlul tahicardiei sau anticonvulsivante pentru convulsii.
5. Antidoturi: În unele cazuri, fizostigmina poate fi utilizată pentru a contracara efectele anticolinergice, dar utilizarea acesteia trebuie monitorizată cu atenție din cauza posibilelor reacții adverse.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente anticolinergice:

   • Utilizarea concomitentă cu alte medicamente anticolinergice (de exemplu, atropină, scopolamină, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, vederea încețoșată și dificultățile la urinare.

2. Medicamente care afectează motilitatea gastrointestinală:

   • Medicamentele care modifică motilitatea gastrointestinală (de exemplu, metoclopramida) pot afecta absorbția trospiului.

3. Medicamente care modifică pH-ul stomacului:

   • Antiacidele și alți agenți care modifică pH-ul gastric pot interfera cu absorbția trospiului.

4. Medicamente care prelungesc intervalul QT:

   • Utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice din clasa IA și III, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește riscul de aritmii cardiace.

5. Inductori și inhibitori ai CYP450:

   • Deși trospiumul nu este metabolizat de sistemul citocromului P450, este important să se ia în considerare potențialele interacțiuni cu medicamente care pot afecta alte căi metabolice hepatice.

6. Medicamente excretate prin rinichi:

   • Medicamentele care afectează funcția renală sau concurează pentru excreția renală pot modifica concentrațiile de trospiu din sânge. Este important să se ia în considerare acest lucru atunci când se administrează astfel de medicamente.

Interacțiunea cu mâncarea

• Trospium trebuie administrat pe stomacul gol, deoarece alimentele pot reduce absorbția acestuia și, prin urmare, eficacitatea acestuia.