Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) este un medicament utilizat pentru a trata simptomele vezicii hiperactive (VHO). VHO se caracterizează prin simptome precum urinare frecventă, nevoia puternică și bruscă de a urina (urgență) și incontinență urinară cauzată de urgență.

Solifenacinul este un agent antimuscarinic (anticolinergic) care acționează prin blocarea receptorilor muscarinici din vezica urinară. Aceasta are ca rezultat relaxarea mușchiului detrusor al vezicii urinare, scăderea frecvenței și forței contracțiilor vezicii urinare și îmbunătățirea capacității de a controla urinarea.

Indicaţii Solixa-Xantis

1. Urinare frecventă: Creșterea frecvenței urinării în timpul zilei și al nopții (polakiurie).
2. Urgență: O nevoie puternică și bruscă de a urina, dificil de controlat.
3. Incontinență urinară de urgență: Pierdere involuntară de urină din cauza nevoii urgente de a urina.

Formularul de eliberare

Comprimate: Solixa-Xantis este disponibil sub formă de comprimate pentru administrare orală, care conțin de obicei 5 mg și 10 mg succinat de solifenacină.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor muscarinici: Solifenacinul blochează receptorii muscarinici ai acetilcolinei în diverse organe și țesuturi, cum ar fi vezica urinară, rezultând o scădere a activității sistemului colinergic.
2. Scăderea contracțiilor vezicii urinare: Blocarea receptorilor muscarinici din vezica urinară cu solifenacină reduce contracțiile spontane ale vezicii urinare și crește capacitatea vezicii urinare, ceea ce poate ajuta la reducerea frecvenței și forței urinării.
3. Ameliorarea simptomelor de incontinență urinară: Utilizarea solifenacinei poate ajuta la reducerea simptomelor de incontinență urinară, cum ar fi mersul frecvent, involuntar sau nevoia de a merge frecvent la toaletă.
4. Îmbunătățirea funcției vezicii urinare: Blocarea receptorilor muscarinici poate îmbunătăți, de asemenea, funcția vezicii urinare la pacienții cu vezică hiperactivă, ajutându-i să aibă un control mai bun asupra funcțiilor urinare.
5. Reducerea spasmelor musculare netede: Solifenacinul poate avea, de asemenea, un efect spasmolitic asupra mușchilor netezi ai vezicii urinare, ceea ce ajută la relaxarea acesteia și la reducerea spasmelor.

Farmacocinetica

1. Absorbţie:

   • După administrarea orală, solifenacina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal.
   • Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 3-8 ore după administrare.
   • Biodisponibilitatea este de aproximativ 90%.

2. Distribuție:

   • Volumul de distribuție al solifenacinului este de aproximativ 600 de litri.
   • Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 98%, în principal de albumină și alfa1-glicoproteine acide.

3. Metabolism:

   • Solifenacina este metabolizată în mare parte în ficat cu participarea enzimei CYP3A4.
   • Principalii metaboliți includ compuși 4R-hidroxilați și N-glucuronidați.

4. Excreţie:

   • Timpul de înjumătățire plasmatică al solifenacinului este de aproximativ 45-68 de ore.
   • Aproximativ 70% din doza administrată se excretă în urină, din care aproximativ 11% se excretă sub formă nemodificată și 18% sub formă de metabolit N-glucuronidic.
   • Aproximativ 23% din doză se elimină prin fecale.

5. Populații speciale:

   • La pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, farmacocinetica solifenacinei poate fi modificată, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

Dozare și administrare

Dozaj recomandat:

1. Doza inițială:

   • În general, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 5 mg o dată pe zi.

2. Doză de întreținere:

   • Dacă este necesar și dacă medicamentul este bine tolerat, doza poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi.

Instrucțiuni de utilizare:

• Comprimatele se administrează oral cu o cantitate suficientă de apă.
• Momentul administrării: Comprimatele pot fi administrate indiferent de aportul alimentar.
• Frecvență: Medicamentul se administrează o dată pe zi, de preferință la aceeași oră în fiecare zi, pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în organism.

Instrucțiuni speciale:

• Doză omisă: Dacă ați omis o doză, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă. Continuați să luați medicamentul ca de obicei.
• Supradozaj: În caz de supradozaj, solicitați imediat asistență medicală.

Utilizați Solixa-Xantis în timpul sarcinii

Utilizarea Solix-Xantis în timpul sarcinii nu este recomandată, deoarece nu există date convingătoare privind siguranța sa pentru făt. Iată principalele puncte din studiile disponibile:

1. Un studiu de interacțiune farmacocinetică a solifenacinei cu contraceptive orale a arătat că solifenacina nu afectează farmacocinetica etinilestradiolului și levonorgestrelului, ceea ce poate fi relevant pentru utilizarea sa la vârsta reproductivă. Cu toate acestea, acest studiu nu a abordat siguranța utilizării solifenacinei în timpul sarcinii (Taekema-Roelvink și colab., 2005).
2. Un studiu privind eficacitatea și siguranța secrețiilor post-micționale la femei nu a constatat diferențe semnificative între solifenacin și placebo. Studiul nu a inclus un grup specific de femei însărcinate, astfel încât datele privind siguranța solifenacinului în timpul sarcinii rămân limitate (Ablove et al., 2018).

Din cauza datelor insuficiente privind siguranța utilizării solifenacinei în timpul sarcinii, este important să consultați un medic înainte de utilizare pentru a evalua toate riscurile potențiale pentru fătul în curs de dezvoltare.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută sau reacție alergică la solifenacină sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență renală severă: Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min), în special dacă aceștia primesc inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol).
3. Insuficiență hepatică severă: Solifenacinul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh).
4. Glaucom cu unghi închis: Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu glaucom cu unghi închis necontrolat din cauza riscului de creștere a presiunii intraoculare.
5. Miastenia gravis: Solifenacinul poate agrava simptomele miasteniei gravis și, prin urmare, este contraindicat în această afecțiune.
6. Retenție urinară acută: Medicamentul este contraindicat la pacienții cu retenție urinară acută, deoarece poate agrava afecțiunea.
7. Obstrucție gastrointestinală: Medicamentul este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastrointestinală, inclusiv megacolon toxic și ileus paralitic.
8. Gastropareză severă: Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu gastropareză severă (golire gastrică întârziată).

Efecte secundare Solixa-Xantis

1. Reacții adverse foarte frecvente (peste 10%):

   • Gură uscată.

2. Reacții adverse frecvente (1-10%):

   • Constipaţie.
   • Greaţă.
   • Dispepsie (indigestie).
   • Durere abdominală.
   • Ochi uscați.
   • Vedere încețoșată.
   • Bătăi rapide ale inimii (tahicardie).
   • Oboseală.

3. Reacții adverse mai puțin frecvente (0,1-1%):

   • Infecții ale tractului urinar.
   • Dificultăți la urinare (de exemplu, retenție urinară).
   • Retenție urinară.
   • Piele uscată.
   • Senzație de sete.
   • Tulburări de vedere, inclusiv vedere încețoșată.
   • Somnolenţă.
   • Ameţeală.
   • Sinuzită.

4. Reacții adverse rare (0,01-0,1%):

   • Reacții anafilactice.
   • Reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate sau mâncărime.
   • Angioedem.
   • Confuzie a conștiinței.
   • Halucinații.
   • Tulburări ale ritmului cardiac (de exemplu, prelungirea intervalului QT, aritmie).

5. Reacții adverse foarte rare (mai puțin de 0,01%):

   • Tulburări psihiatrice (de exemplu, anxietate, depresie).
   • Crampe.
   • Agravarea simptomelor de glaucom.

Supradozaj

1. Efecte anticolinergice: cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, retenția urinară, midriază (pupile dilatate), pielea uscată și roșeața, tahicardia, creșterea ritmului cardiac.
2. Reacții adverse centrale: Cefalee, amețeli, agitație, confuzie, halucinații, somnolență.
3. Complicații grave: Supradozajul sever poate duce la convulsii, comă, depresie respiratorie și complicații cardiovasculare.

Tratamentul supradozajului

Tratamentul supradozajului cu solifenacină are ca scop, de obicei, ameliorarea simptomelor și susținerea funcțiilor vitale:

1. Cărbune activ: Administrarea de cărbune activ poate ajuta la reducerea absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal dacă a trecut o perioadă scurtă de timp de la administrare.
2. Lavaj gastric: Poate fi util dacă s-au luat recent doze mari din acest medicament.
3. Terapie simptomatică: Sprijinirea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Aceasta poate include administrarea intravenoasă de fluide, menținerea tensiunii arteriale și monitorizarea cardiacă.
4. Antidoturi: În cazurile severe de simptome anticolinergice, fizostigmina poate fi prescrisă sub supraveghere medicală.
5. Spitalizare: În cazuri grave, poate fi necesară spitalizarea pentru monitorizare intensivă și tratament.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai CYP3A4: Medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) pot crește concentrațiile sanguine de solifenacin, ceea ce poate accentua efectele sale secundare.
2. Inductori ai CYP3A4: Medicamentele care induc enzima CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, fenitoina, carbamazepina) pot scădea concentrația sanguină a solifenacinei, ceea ce poate reduce eficacitatea acesteia.
3. Medicamente anticolinergice: Utilizarea concomitentă cu alte medicamente anticolinergice (de exemplu, atropină, scopolamină, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, vederea încețoșată și dificultățile la urinare.
4. Medicamente care prelungesc intervalul QT: Administrarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice din clasa IA și III, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește riscul de aritmii cardiace.
5. Medicamente care modifică motilitatea gastrointestinală: Medicamentele care modifică motilitatea gastrointestinală (de exemplu, metoclopramida) pot afecta absorbția solifenacinei.
6. Antihistaminice: Unele antihistaminice pot potența efectele anticolinergice ale solifenacinului.
7. Medicamente care modifică pH-ul gastric: Antiacidele și alte medicamente care modifică pH-ul gastric pot interfera cu absorbția solifenacinei.