Sergolin

Sergolina este un medicament care afectează funcționarea sistemului cardiovascular. Aparține grupului de vasodilatatoare periferice.

Indicaţii Sergolina

Se utilizează în terapie în următoarele afecțiuni:

• Boala Alzheimer, care este moderată sau ușoară;
• demență vasculară;
• deficiență cognitivă de natură presenilă sau senilă, care este însoțită de o deteriorare a abilităților intelectuale, tulburări comportamentale și emoționale, o deteriorare a capacității de concentrare, labilitate a dispoziției, senzație de oboseală, amețeli și, în plus, tulburări cohleare și vestibulare (tinitus și deficiențe de auz);
• tulburări circulatorii periferice (sindromul Raynaud).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, în cantitate de 14 bucăți într-un blister; o cutie conține 2 sau 4 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Nicergolina este un derivat semisintetic al alcaloizilor din ergot; are capacitatea de a pătrunde în sistemul nervos central. Această componentă are efect antiagregant, vasodilatator și α-adrenolitic și, în plus, ajută la îmbunătățirea proceselor metabolice din sistemul nervos central.

Nicergolina ajută la îmbunătățirea dinamicii circulației sanguine periferice și cerebrale și o amplifică, slăbind în același timp rezistența vasculară. De asemenea, reduce vâscozitatea sângelui, încetinind agregarea plachetară, reduce formarea microtrombilor și contribuie la îmbunătățirea proceselor de transport al oxigenului, în special în țesutul cerebral.

Medicamentul are o serie de proprietăți neurofarmacologice. Acesta potențează captarea și utilizarea glucozei și, odată cu aceasta, procesele de biosinteză a acizilor nucleici cu proteine în țesuturile cerebrale; în plus, afectează sistemele diferiților mediatori și mecanismele de transformare. Nicergolina îmbunătățește activitatea colinergică a creierului, amplifică transformarea dopaminei, în special în zonele mezolimbice (modulând terminațiile dopaminei) și, în același timp, îmbunătățește mecanismele de transmitere a semnalelor prin celule (potențează transformarea fosfoinozitidelor și, de asemenea, crește translocarea izoformelor dependente de calciu ale protein kinazei de tip C în secțiunile membranei).

Impactul asupra activității mentale.

Nicergolina stabilizează valorile electroencefalografiei atât la pacienții vârstnici, cât și la cei tineri cu hipoxie. Substanța crește activitatea α și β și, în același timp, reduce activitatea δ și τ.

La persoanele cu demență moderată de diverse origini (demență vasculară sau boala Alzheimer), terapia pe termen lung cu Sergolin (peste 2-6 luni) provoacă modificări pozitive ale activității bioelectrice a creierului.

Farmacocinetica

Nicergolina este absorbită aproape complet și cu o rată mare (90-100%) după consum și suferă, de asemenea, un metabolism presistemic semnificativ. Cei mai importanți produși metabolici ai nicergolinei, formați în timpul metabolismului presistemic, sunt componentele MMDL, precum și MDL. Cmax plasmatică a medicamentului este observată după 1-1,5 ore, MMDL - după 60 de minute, iar MDL - după 4 ore. Produsele alimentare nu au un efect semnificativ asupra expresiei și ratei de absorbție.

Peste 90% din substanță este sintetizată cu proteine (în mare parte cu glicoproteine). Valorile glicoproteinelor plasmatice cresc odată cu vârsta, dar și din cauza inflamației acute cauzate de tumori maligne sau stres. Astfel de afecțiuni duc la o scădere a nivelului plasmatic de nicergolină.

Aproximativ 90% din porțiunea utilizată suferă procese metabolice - în principal demetilare și hidroliză. Demetilarea are loc indirect - datorită efectului catalitic al enzimei CYP2D6.

Aproximativ 80% din elementul activ și produșii săi metabolici sunt excretați în urină, iar restul în fecale. Nicergolina și MMDL au o rată de eliminare ridicată (timp de înjumătățire de 2,5 ore pentru nicergolină și 2-4 ore pentru MMDL), în timp ce MDL este excretat mai lent (timp de înjumătățire de aproximativ 10-12 ore).

Dozare și administrare

Doza standard pentru adulți este de 30 mg de nicergolină, administrată o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 60 mg, administrată de două ori pe zi (aceasta este doza maximă admisă pentru adulți) - dimineața și seara. Când se administrează medicamentul într-o singură doză pe zi (30 mg), aceasta trebuie administrată dimineața.

Efectul medicamentului se dezvoltă doar în cazul terapiei prelungite, motiv pentru care ciclurile de tratament cu medicamente sunt destul de lungi. Evaluarea rezultatelor terapiei are loc o dată la șase luni - la sfârșitul acestei perioade, medicul trebuie să evalueze fezabilitatea unui tratament ulterior.

Persoanele cu probleme renale trebuie să reducă doza de Sergolin.

Comprimatele se iau înainte de mese; nu trebuie mestecate, ci înghițite cu apă plată. Dacă apar probleme cu procesul digestiv, medicamentul poate fi luat cu alimente.

[ 2 ]

Utilizați Sergolina în timpul sarcinii

Utilizarea Sergolin în timpul sarcinii este interzisă, deoarece nu există suficientă experiență cu terapia la această categorie de paciente pentru a trage concluzii privind siguranța acesteia.

Nicergolina poate trece în laptele matern și, prin urmare, nu trebuie administrată în timpul alăptării - deoarece acest lucru poate duce la apariția unor simptome negative severe.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice la ingredientul activ al medicamentului sau la alte componente ale acestuia;
• porfirie;
• sângerare acută;
• angina pectorală;
• infarct miocardic recent;
• bradicardie, care este pronunțată (frecvența cardiacă este <50 bătăi/minut);
• valori semnificativ reduse ale tensiunii arteriale;
• formă severă de ateroscleroză.

Efecte secundare Sergolina

Adesea, simptomele negative sunt ușoare și tranzitorii.

Pot apărea roșeață sau arsuri ale pielii, senzație de apatie sau oboseală, uscăciunea gurii, tinitus și amețeli. De asemenea, este posibil să apară tulburări gastrointestinale (vărsături, dureri abdominale, greață, constipație și diaree) sau tulburări de somn, dureri de cap, tahicardie, anxietate sau nervozitate și creșterea ritmului cardiac. În plus, pot apărea tulburări de ejaculare, tulburări ortostatice, senzație de congestie nazală și creșterea nivelului de acid uric în sânge.

[ 1 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă o scădere a tensiunii arteriale.

Medicamentul nu are antidot; se iau măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nicergolina potențează efectele medicamentelor antihipertensive și anticoagulantelor administrate oral.

Este interzisă combinarea medicamentului cu alfa- sau beta-blocante.

Combinația cu simpatomimetice poate duce la fluctuații semnificative ale tensiunii arteriale.

Nicergolina este metabolizată de CYP450 2D6. Prin urmare, nu poate fi exclusă posibilitatea interacțiunii cu medicamente a căror metabolizare are loc într-un mod similar:

• medicamente analgezice - metadonă cu petidină și fenacetină, precum și morfină și tramadol cu oxicodonă;
• substanțe anorexigene - dexfenfluramină cu fenfluramină;
• medicamente antiaritmice – amiodaronă împreună cu chinidină și encainidă, precum și propafenonă și flecainidă cu mexiletină;
• antihistaminic - clorfeniramină;
• antidepresive - bupropionă, fluvoxamină, maprotilină, amitriptilină, precum și doxepină cu citalopram și clomipramină; în plus, desipramină, trazodonă, escitalopram, minaprină cu fluoxetină, moclobemidă cu imipramină, precum și paroxetină, venlafaxină și nortriptilină cu sertralină;
• anticoagulant – ticlopidină;
• medicamente antiemetice - ondansetron cu metoclopramidă;
• substanță antimalarie - halofantrină;
• medicament antiinflamator - celecoxib;
• medicamente antihipertensive - prehexilină, alprenolol, mibefradil cu carvedilol, bisoprolol, debrisochină cu bufuralol, propranolol cu captopril și metoprolol;
• antitusive - codeină și, de asemenea, dextrometorfan cu hidrocodonă;
• relaxant muscular - ciclobenzaprină;
• medicamente antiulceroase – cimetidină cu ranitidină;
• medicament antiviral - ritonavir;
• citostatice – tamoxifen cu doxorubicină;
• medicament antidiabetic pentru administrare orală - fenformină;
• antimicotic – terbinafină;
• anestezic local - lidocaină;
• neuroleptice - haloperidol cu risperidonă, precum și flufenazină cu clozapină, perfenazină cu clorpromazină și levomepromazină cu tioridazină;
• picături de ochi - timol;
• psihostimulant – donepezil.

Efectul antihipertensiv al nicergolinei este potențat atunci când este administrat în combinație cu băuturi alcoolice.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Sergolin trebuie păstrat într-un loc ferit de copii și de lumina soarelui. Temperatura maximă este de 25°C.

Termen de valabilitate

Sergolin poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea și siguranța medicamentului atunci când este utilizat în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Analogi

Analogii medicamentului includ produse precum Nicergoline, Niceromax și Nicerium cu Sermion.