Saroten

Saroten este un antidepresiv. Aparține grupului de inhibitori neselectivi ai recaptării monoaminelor.

[ 1 ]

Indicaţii Saroten

Principalele indicații de utilizare:

• stări depresive, în special cele însoțite de anxietate, probleme de somn și agitație;
• depresie de tip endogen (mono- și bipolară), mascată, precum și forme climacterice și, în același timp, involutive ale stărilor depresive;
• disforie, precum și sindrom depresiv indus de alcool;
• depresie de tip reactiv;
• nevroze cauzate de depresie;
• forme schizofrenice ale sindromului depresiv (utilizate în combinație cu neuroleptice);
• sindromul durerii în stadiul cronic.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de capsule sau tablete. Un pachet conține 100 de tablete.

Farmacodinamica

Amitriptilina este o substanță triciclică. Este o amină terțiară care reprezintă substanța centrală din categoria triciclicelor, deoarece este aproape la fel de activă in vivo ca inhibitor al captării serotoninei și norepinefrinei de către receptorii nervilor presinaptici.

Principalul produs de degradare al substanței, nortriptilina, este un inhibitor destul de puternic al recaptării norepinefrinei, dar este capabil și să blocheze recaptarea serotoninei. Amitriptilina are proprietăți anticolinergice, sedative și antihistaminice puternice și, în plus, este capabilă să potența efectele catecolaminelor.

Suprimarea fazei REM a somnului este un semn al efectului activ al antidepresivelor. Triciclicele, precum și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, precum și IMAO, suprimă procesul fazei REM și îmbunătățesc, de asemenea, stadiul somnului profund (cu unde lente).

Amitriptilina ameliorează starea depresivă cauzată de boli.

Efectul sedativ al amitriptilinei este un aspect important al tratamentului depresiilor, care se caracterizează prin agitație crescută, anxietate, neliniște și probleme de somn. Efectul antidepresiv începe să se manifeste după 2-4 săptămâni de la începerea tratamentului, în timp ce efectul sedativ al medicamentului nu scade.

Proprietățile analgezice ale medicamentului nu sunt legate de proprietățile antidepresive, deoarece efectul analgezic începe mult mai devreme decât apar schimbările de dispoziție. Adesea, o doză mult mai mică este suficientă pentru a obține acest efect decât pentru a asigura schimbări ale dispoziției pacientului.

Farmacocinetica

După administrarea orală, biodisponibilitatea amitriptilinei este de aproximativ 60%. Rata de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 95%. Substanța activă atinge concentrația maximă în serul sanguin la aproximativ 4-10 ore după administrare și rămâne destul de stabilă.

Procesul de metabolizare a componentei active are loc prin hidroxilare și demetilare. Principalul produs de descompunere este nortriptilina.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amitriptilinei este între 16-40 de ore (în medie 25 de ore), iar timpul de înjumătățire plasmatică al nortriptilinei este de aproximativ 27 de ore. Concentrațiile la starea de echilibru ale elementului terapeutic se ating după 1-2 săptămâni.

Amitriptilina se excretă în principal prin urină și, în plus, în cantități mici, se excretă prin fecale.

Amitriptilina și, împreună cu aceasta, nortriptilina pot trece prin placentă și, în doze mici, pătrund în laptele matern.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral cu apă. De asemenea, puteți deschide capsula și bea granulele din interior cu apă (acestea nu trebuie mestecate).

În procesul de eliminare a stărilor depresive, este necesar să se ia medicamentul o dată pe zi, înainte de culcare (3-4 ore). Doza corespunde la 2/3 din doza medicamentului sub formă de comprimate.

La începutul tratamentului, adulții trebuie să ia o capsulă (50 mg) seara. După 1-2 săptămâni, doza zilnică poate fi crescută la 2-3 capsule (100-150 mg) seara, dacă este necesar. După obținerea rezultatului dorit, doza zilnică poate fi redusă la minimul eficient (de obicei 1-2 capsule sau 50-100 mg).

În acest caz, este necesar să se continue tratamentul cu antidepresive (cum ar fi Saroten Retard) timp de aproximativ 4-6 luni după obținerea unui rezultat pozitiv vizibil. Dozele de întreținere de Saroten Retard (au proprietăți anti-recidive) pot fi administrate pentru o perioadă lungă de timp - până la câțiva ani următori.

Pacienților vârstnici li se recomandă să înceapă terapia cu comprimate - doza zilnică este de 30 mg (de trei ori pe zi, 10 mg). După câteva zile, puteți începe să luați capsule. Trebuie să luați 1-2 comprimate pe zi (doză 50-100 mg) - seara, înainte de culcare.

În cazul sindromului durerii cronice, doza zilnică pentru adulți este de 1-2 capsule (50-100 mg) înainte de culcare. În stadiul inițial al tratamentului, este permisă administrarea comprimatelor de Saroten (25 mg) o dată seara.

[ 5 ]

Utilizați Saroten în timpul sarcinii

Nu se recomandă administrarea medicamentului în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul de a dezvolta consecințe potențial negative pentru făt.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• antecedente recente de infarct miocardic;
• tulburare a procesului de conducere intracardiacă;
• intoxicație acută cu opiacee, băuturi alcoolice sau barbiturice;
• glaucom cu unghi închis;
• combinație cu inhibitori MAO, precum și în perioada de timp după finalizarea administrării acestora (cel puțin 2 săptămâni);
• intoleranță individuală la amitriptilină.

Efecte secundare Saroten

Din cauza efectului anticolinergic al medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse: gust acru-amar, împreună cu uscăciune a gurii și, în plus, stomatită. Ocazional, se dezvoltă tulburări de vedere, icter colestatic, tahicardie, creșterea presiunii intraoculare și constipație. Retenția urinară apare sporadic. Toate aceste reacții se dezvoltă în principal în stadiul inițial al tratamentului, apoi scad și dispar.

Printre alte reacții (sistemice):

• sistemul cardiovascular: dezvoltarea aritmiei sau tahicardiei și, pe lângă acestea, tulburări de conducere intracardiacă (înregistrate doar pe ECG, nemanifestate clinic) și hipotensiune ortostatică;
• Organe ale SNC: senzație de slăbiciune sau somnolență și, pe lângă aceasta, tulburări de concentrare și amețeli însoțite de dureri de cap. Aceste probleme se dezvoltă în principal în stadiul inițial al tratamentului și apoi se diminuează. Rareori, de obicei în cazurile în care se utilizează doze inițiale crescute, sunt posibile reacții precum dezorientare, senzație de confuzie, somnolență, excitație puternică și dezvoltarea halucinațiilor. În plus, pot apărea și convulsii, tremor și tulburări extrapiramidale. În cazuri rare, apare o senzație de anxietate;
• alergie: erupții cutanate și mâncărime;
• Altele: pot apărea transpirații crescute, greață, creștere în greutate și scăderea libidoului.

[ 3 ], [ 4 ]

Supradozaj

Supradozajul se manifestă prin excitație sau supresie a sistemului nervos central. Aceasta se exprimă sub forma unor simptome cardiotoxice semnificative (tensiune arterială scăzută, aritmie, dezvoltarea insuficienței cardiace), precum și colinolitice (uscarea membranelor mucoase, tahicardie și retenție urinară). De asemenea, se observă hipertermie și apariția convulsiilor.

Terapia este simptomatică. Trebuie efectuată în spital. După administrarea orală de amitriptilină, stomacul pacientului trebuie spălat cât mai repede posibil și i se va da să bea cărbune activ. De asemenea, este necesar să se asigure susținerea funcționării sistemelor cardiovascular și respirator. Se recomandă monitorizarea inimii timp de 3-5 zile. Adrenalina nu este prescrisă în astfel de cazuri. Diazepamul poate fi utilizat pentru a elimina convulsiile.

[ 6 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Amitriptilina sporește eficacitatea etanolului și, pe lângă aceasta, barbituricele împreună cu alte medicamente care suprimă funcția sistemului nervos central. În combinație cu inhibitori MAO, se poate dezvolta o criză hipertensivă.

Deoarece amitriptilina crește efectul medicamentelor anticolinergice, nu se recomandă asocierea acestor medicamente.

Crește eficacitatea simpatomimeticelor, cum ar fi adrenalina și noradrenalina. Prin urmare, anestezicele locale care conțin aceste componente nu trebuie combinate cu amitriptilina.

Medicamentul poate slăbi efectul hipotensiv al unor medicamente precum betanidina, clonidina și guanetidina.

În cazul asocierii cu neuroleptice, este necesar să se țină cont de faptul că triciclicele și neurolepticele încetinesc reciproc procesele metabolice, rezultând o scădere a limitei de pregătire convulsivă.

Utilizarea combinată a medicamentului cu cimetidina poate inhiba procesul de metabolizare a amitriptilinei, precum și poate crește concentrația acesteia în plasma sanguină - ca urmare a dezvoltării unui efect toxic.

[ 7 ], [ 8 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în ambalajul original, în condițiile standard pentru medicamente. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Sarotenul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației.