Remediu

Remedy este o substanță antimicrobiană din categoria fluorochinolonelor - izomer de ofloxacină de natură levorgitară. Demonstrează o gamă largă de activitate antimicrobiană.

Levofloxacina ajută la blocarea ADN-girazei (topoizomerazei de tip 2), precum și a topoizomerazei de tip 4; de asemenea, perturbă procesele de ruptură a ADN-ului prin reticulare și superînrăsucire, încetinind în același timp legarea ADN-ului și provocând modificări morfologice profunde în zona membranelor celulare, citoplasmei și pereților bacterieni.

Levofloxacina demonstrează un efect asupra unui număr relativ mare de tulpini microbiene în studiile in vitro, precum și in vivo.

Indicaţii Remedii

Se utilizează pentru boli de etiologie infecțioasă și inflamatorie, cauzate de bacterii sensibile la levofloxacină:

• infecții care afectează tractul respirator inferior (pneumonie dobândită în comunitate sau exacerbarea bronșitei cronice);
• sinuzită maxilară în stadiul acut;
• leziuni asociate cu funcționarea uretrei (fără complicații);
• leziuni complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită acută);
• infecții asociate cu stratul subcutanat și epiderma (abcese, ateroame cu supurație și furuncule);
• bacteriemie sau septicemie;
• prostatită cronică de origine bacteriană;
• infecție care afectează zona abdominală;
• tratament combinat al tipurilor de tuberculoză rezistente la medicamente.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Componenta medicinală este eliberată în tablete, a câte 5 sau 10 bucăți per pachet.

[ 5 ]

Farmacodinamica

Nivelul de expunere bacteriană la levofloxacină este determinat de raportul dintre valorile serice Cmax sau ASC și concentrația minimă inhibitorie (CMI).

Principalul mecanism de rezistență este rezultatul unei mutații genetice gyr-A. Testele in vitro demonstrează rezistența încrucișată a levofloxacinei cu alte fluorochinolone.

Principiul influenței terapeutice a Remedia permite adesea evitarea rezistenței încrucișate între levofloxacină și alte categorii de substanțe antibacteriene.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

După administrare orală, levofloxacina este absorbită rapid și aproape complet, atingând valorile plasmatice Cmax după 60 de minute. Valorile biodisponibilității sale sunt de aproximativ 100%.

Alimentele au un efect redus asupra ratei de absorbție a medicamentului.

Procese de distribuție.

Aproximativ 30-40% din medicament este sintetizat cu proteinele serice. Efectul cumulativ după administrarea repetată a medicamentului în doză de 0,5 g, o dată pe zi, este aproape absent. În teorie, o cumulare nesemnificativă este posibilă după administrarea dozei de mai sus de 2 ori pe zi. Medicamentul atinge valori stabile după 3 zile.

Procese de schimb.

Levofloxacina participă doar în mică măsură la procesele metabolice; componentele sale metabolice sunt levofloxacina N-oxid cu desmetil-levofloxacină. Aceste elemente reprezintă mai puțin de 5% din volumul medicamentului excretat în urină.

Excreţie.

Levofloxacina administrată este excretată din plasma sanguină destul de lent (timpul de înjumătățire este de 6-8 ore). Procesele de excreție au loc în principal prin rinichi (85% din doza administrată).

Parametrii de liniaritate LS.

Levofloxacina are proprietăți farmacocinetice liniare atunci când se utilizează doze cuprinse între 0,05 și 0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozare și administrare

Tabletele trebuie utilizate de 1-2 ori pe zi.

Mărimea dozei porționale este determinată de intensitatea și tipul infecției și, odată cu aceasta, de sensibilitatea bacteriilor cauzatoare identificate sau suspectate.

Durata terapiei variază în funcție de tipul de patologie, dar de obicei durează maximum 2 săptămâni (deși în cazul prostatitei bacteriene durata poate ajunge la 1 lună).

În conformitate cu regimul general de tratament antibacterian, tratamentul cu Remedia trebuie continuat timp de cel puțin 48-72 de ore după ce temperatura a revenit la normal sau s-a obținut un rezultat negativ la testele bacteriologice.

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, comprimatele nu se mestecă, ci se înghit cu puțin lichid. Dacă doza o impune, comprimatul poate fi divizat de-a lungul liniei de rupere de pe acesta. Medicamentul trebuie administrat cu alimente sau între mese.

Medicamentul trebuie administrat cu 2 ore înainte de administrarea de antiacide, săruri de fier sau sucralfat, din cauza riscului de absorbție scăzută.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Utilizați Remedii în timpul sarcinii

Levofloxacina nu trebuie administrată în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• epilepsie;
• afecțiuni ale tendoanelor asociate cu terapia anterioară cu chinolone;
• hipersensibilitate severă la levofloxacină, la oricare alte componente ale medicamentului sau la alte substanțe din categoria fluorochinolonelor.

Se impune prudență la utilizarea în următoarele cazuri:

• vârstnici (risc ridicat de deteriorare concomitentă a funcției renale);
• Deficit de G6PD;
• antecedente de leziuni cerebrale (datorate unor traume severe sau accident vascular cerebral);
• utilizarea combinată cu substanțe care scad pragul activității convulsive cerebrale (pot apărea convulsii);
• miastenie pseudoparalitică;
• Factorii de risc diagnosticați pentru indicatorii de prelungire a intervalului QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Efecte secundare Remedii

Efectele secundare includ:

• leziuni ale tractului gastrointestinal: vărsături, indigestie, diaree (și cu sânge), pierderea poftei de mâncare, greață, durere care afectează zona abdominală, precum și hepatită, colită pseudomembranoasă, disbacterioză, creșterea activității transaminazelor hepatice și hiperbilirubinemie;
• tulburări ale funcționării sistemului cardiovascular: tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, fibrilație atrială, colaps vascular și prelungirea intervalului QT pe cardiogramă;
• probleme metabolice: hiperglicemie sau hipoglicemie (hiperhidroză, creșterea poftei de mâncare, nervozitate și tremor);
• Tulburări ale sistemului nervos: somnolență, dureri de cap severe, anxietate, amețeli, insomnie și slăbiciune, precum și frică, parestezii care afectează mâinile, confuzie, convulsii și halucinații. În plus, polineuropatie senzorială, depresie, polineuropatie senzorio-motorie, tulburări de mișcare și tulburări mintale cu probleme de comportament (autovătămare - de exemplu, tentative de suicid și gânduri despre aceasta);
• leziuni ale simțurilor: probleme cu mirosul, auzul și vederea, tulburări tactile sau gustative;
• afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic: mialgie sau artralgie, rupturi ale tendoanelor, slăbiciune musculară, rabdomioliză sau tendinită;
• tulburări asociate cu funcția sistemului urinar: insuficiență renală acută, hipercreatininemie sau nefrită tubulointerstițială;
• probleme care afectează organele hematopoietice: neutropenie, trombocitopenie, leucopenie sau pancitopenie, eozinofilie, hemoragie, agranulocitoză sau anemie hemolitică;
• semne de alergie: hiperemie sau mâncărime cutanată, urticarie, TEN sau SJS, umflarea membranelor mucoase și a epidermei, anafilaxie, spasm bronșic, vasculită și pneumonită de origine alergică;
• altele: fotosensibilitate, astenie, febră persistentă, exacerbarea porfiriei existente, apariția suprainfecției sau vasculitei leucocitoclastice.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Supradozaj

Semnele de otrăvire sunt legate în principal de sistemul nervos central (amețeli, tulburări de conștiență sau confuzie, precum și convulsii similare crizelor epileptice).

Împreună cu acestea, pot fi observate tulburări care afectează tractul gastrointestinal (de exemplu, greață) și eroziuni în zona mucoasei gastrointestinale; este posibilă și prelungirea valorilor intervalului QT.

Se iau măsuri simptomatice adecvate; medicamentul nu are antidot. Dializa va fi ineficientă.

[ 39 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Levofloxacina prelungește timpul de înjumătățire al ciclosporinei.

Utilizarea GCS crește riscul de ruptură a tendoanelor (în special la persoanele în vârstă).

Cimetidina și medicamentele care blochează secreția tubulară inhibă excreția levofloxacinei.

Lichidul perfuzabil este compatibil cu NaCl 0,9%, dextroză 5%, soluție de dextroză Ringer 2,5% și fluide complexe utilizate în nutriția parenterală (carbohidrați cu aminoacizi și electroliți).

Teofilina și AINS cresc probabilitatea convulsiilor.

Este interzisă combinarea medicamentului cu heparină, precum și cu lichide care au o reacție alcalină (de exemplu, soluție de bicarbonat de sodiu).

La diabeticii care iau insulină sau medicamente antidiabetice pe cale orală, pot apărea stări hiperglicemice sau hipoglicemice la utilizarea levofloxacinei, motiv pentru care trebuie monitorizate nivelurile de zahăr din sânge.

Remediul potențează proprietățile anticoagulante ale warfarinei.

Băuturile alcoolice pot potența manifestările negative asociate cu sistemul nervos central (senzație de amorțeală, amețeli sau somnolență).

[ 40 ], [ 41 ]

Conditii de depozitare

Remedia trebuie păstrată într-un loc întunecat, ferit de copii mici. Valorile temperaturii sunt cuprinse între 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Termen de valabilitate

Remediul poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplicație pentru copii

Utilizarea cu titlu medicinal de către persoanele sub 18 ani este interzisă.

[ 48 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Eleflox și Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]