Rekwip

Requip este un medicament utilizat în tratamentul bolii Parkinson.

Indicaţii Requipa

Se utilizează pentru tratarea paraliziei tremurătoare. Poate fi utilizat în mai multe scheme terapeutice diferite:

• monoterapie în stadiile incipiente ale bolii la persoanele care necesită tratament dopaminergic (pentru amânarea utilizării medicamentelor cu levodopa);
• tratament complex pentru persoanele care iau medicamente cu levodopa – pentru a spori efectul medicamentului, a reduce simptomele care apar la întreruperea tratamentului cu levodopa și, de asemenea, pentru a ajusta dozele de levodopa.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate de 2, 4 sau 8 mg, în cantitate de 14 bucăți într-un blister. Cutia conține 2 sau 6 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Requip are efect central și periferic în tratamentul paraliziei tremurătoare.

Substanța ropinirol are un efect asupra nervilor dopaminergici deteriorați ai elementului negru, care au o natură presinaptică, ceea ce îi conferă rolul unui neurotransmițător artificial. Componenta reduce indicatorii hipodinamiei și, în același timp, slăbește rigiditatea cu tremor, care sunt principalele semne ale bolii.

În plus, elementul activ al LS, prin stimularea terminațiilor dopaminice din interiorul striatumului, compensează lipsa dopaminei din sistemele acestui corp și a elementului negru.

Ropinirolul are un efect stimulant asupra levodopei - printre altele, asupra frecvenței efectului „on-off” și a efectului de sevraj cauzat de utilizarea pe termen lung a medicamentelor cu levodopă, ceea ce permite reducerea dozei acesteia. În același timp, efectul componentei active se dezvoltă în glanda pituitară odată cu hipotalamusul, iar pe fondul acesteia, procesele de producție de prolactină sunt inhibate.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Absorbția ropinirolului după administrarea orală a medicamentului are loc la o rată scăzută - indicatorul Cmax plasmatic este observat după 6 ore. Nivelul de biodisponibilitate este destul de scăzut - în medie, aproximativ 50%. În cazul asocierii medicamentului cu alimente grase, se înregistrează o creștere a expunerii sistemice la medicament și o creștere a valorilor Cmax și ASC cu 44%, respectiv 20%. În același timp, durata Tmax crește cu 3 ore.

Severitatea efectului general al medicamentului depinde de mărimea porției - pe măsură ce doza crește, crește și eficacitatea medicamentului.

Ropinirolul este slab sintetizat cu proteinele din sânge (aproximativ 10-40%), dar datorită lipofilicității sale puternice are valori Vd ridicate (aproximativ 7 l/kg). Metabolismul are loc în principal cu participarea izoenzimei CYP1A2.

Timpul de înjumătățire al substanței este de aproximativ 6 ore (cu participarea rinichilor).

Valorile clearance-ului ropinirolului sunt ușor reduse la persoanele în vârstă – cu aproximativ 15%. Cu toate acestea, nu este necesară modificarea dozei medicamentului din această cauză.

La persoanele cu insuficiență renală cronică sau acută care efectuează hemodializă, nivelul clearance-ului medicamentului scade cu 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Mărimea porției este selectată ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului - toleranța acestuia, precum și de gradul de severitate al efectului medicamentului.

Comprimatele se administrează oral, indiferent de aportul alimentar, o dată pe zi. Nu trebuie mestecate sau zdrobite.

La prescrierea unui medicament, este necesar să se ia în considerare posibila necesitate de titrare a dozei în cazul omiterii unei doze de 1+ ori.

Reducerea dozei poate fi efectuată numai în situațiile în care pacientul prezintă somnolență sau alte manifestări negative. În viitor, doza trebuie crescută din nou.

Mod de utilizare în timpul monoterapiei.

Doza inițială optimă este de 2 mg, administrată o dată în primele 7 zile ale tratamentului. După aceea, intervalul trebuie redus la mai puțin de 1 săptămână, iar doza trebuie crescută (cu 2 mg) în fiecare săptămână nouă, timp de 1 lună. În a 4-a săptămână, doza zilnică maximă trebuie să fie de 8 mg. Dacă nu există niciun rezultat, doza trebuie crescută în continuare (cu 4 mg) la intervale de 1-2 săptămâni. Se permite un maxim de 24 mg de medicament pe zi.

Regim de utilizare combinată a medicamentelor.

Când se utilizează Requip în dozele utilizate în monoterapie, împreună cu medicamente care conțin levodopa, doza celui de-al doilea medicament poate fi redusă treptat, în funcție de efectul medicamentos. În timpul studiilor clinice, s-a constatat că, atunci când doza de levodopa a fost redusă la 30%, nu s-a observat nicio afectare a efectului medicamentos.

Utilizarea medicamentelor în tratamentul complex în etapa de creștere treptată a dozei de ropinirol poate duce la apariția diskineziei. Reducerea dozei de levodopa poate reduce severitatea acestor manifestări.

La întreruperea administrării medicamentului, este necesar să se respecte secvența, reducând treptat doza zilnică pe o perioadă de cel puțin 7 zile. La întreruperea administrării medicamentului timp de 1+ zile, în cazul începerii unui ciclu repetat, este necesar să se ia în considerare necesitatea creșterii treptate a dozei.

Persoanele cu insuficiență renală severă trebuie să înceapă terapia cu o singură doză zilnică de 2 mg. Doza trebuie crescută în funcție de toleranță. Pentru persoanele aflate în hemodializă, doza zilnică maximă este de 18 mg. Nu sunt necesare doze de întreținere.

[ 11 ]

Utilizați Requipa în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Requip femeilor însărcinate.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• formă acută de psihoză;
• disfuncție renală severă (fără ședințe regulate de hemodializă);
• probleme cu funcția hepatică;
• boli ereditare (cum ar fi hipolactazia, sindromul de malabsorbție de glucoză-galactoză și deficitul de lactoză);
• perioada de alăptare;
• prezența intoleranței la componentele medicamentului.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează la persoanele cu disfuncții cardiovasculare severe.

Prescrierea medicamentului persoanelor cu antecedente de tulburări psihologice este permisă numai în situațiile în care beneficiul potențial depășește probabilitatea complicațiilor.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Requipa

Persoanele cu parkinsonism progresiv pot prezenta probleme de coordonare motorie în timpul terapiei. Pentru a reduce severitatea acestor simptome, poate fi necesară întreruperea utilizării medicamentelor cu levodopa. Alte simptome negative includ:

• tulburări ale sistemului nervos central și ale sistemului nervos periferic: tulburări de percepție vizuală (cu excepția halucinațiilor), creșterea libidoului, stări psihotice (aceasta include delirul cu iluzii), dezvoltarea hipersexualității, impulsivitate crescută, somnolență severă cu posibilitatea adormirii bruște și, de asemenea, dependență de jocuri de noroc. Astfel de manifestări dispar adesea după întreruperea administrării de droguri. Se poate efectua și terapia cu medicamente sedative;
• probleme cu sistemul cardiovascular: colaps ortostatic sau scăderea tensiunii arteriale;
• simptome alergice: apariția urticariei sau a erupțiilor cutanate și, în plus, dezvoltarea edemului Quincke.

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul poate provoca următoarele simptome: vărsături, amețeli, senzație de somnolență și greață.

Pentru a scăpa de tulburări, trebuie utilizați antagoniști ai dopaminei - de exemplu, neuroleptice tipice sau substanța metoclopramidă.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Neurolepticele tipice cu antagoniști ai dopiraminei slăbesc proprietățile medicinale ale ropinirolului.

Medicamentul nu interacționează cu domperidona sau levodopa, ceea ce elimină necesitatea ajustării dozelor atunci când se administrează aceste medicamente împreună. În general, medicamentul nu interacționează cu majoritatea medicamentelor utilizate pentru parkinsonism.

Medicamentele care inhibă activitatea elementului CYP1A2 (inclusiv enoxacina cu ciprofloxacină, precum și fluvoxamina etc.) cresc valorile ASC și Cmax ale elementului activ cu 84%, respectiv 60%. Din acest motiv, atunci când le combină, este necesară ajustarea dimensiunilor porțiilor de ropinirol.

Combinația cu doze mari de estrogeni poate crește nivelurile de ropinirol, motiv pentru care, atunci când se începe tratamentul hormonal în timpul unui tratament cu Requip, este necesară revizuirea dimensiunilor porțiilor.

Persoanele care fumează sau renunță la fumat trebuie să ajusteze doza medicamentului, deoarece nicotina are un efect stimulant asupra izoenzimei CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Conditii de depozitare

Echipamentul Requip se păstrează într-un loc închis copiilor mici. Temperatura maximă este de 25°C.

Termen de valabilitate

Requip în comprimate cu un volum de 2 mg poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data eliberării. Pentru comprimatele cu un volum de 4 și 8 mg, termenul de valabilitate este de 36 de luni.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu trebuie utilizat de copii sub 18 ani.

Analogi

Medicamentul Sindranol este un analog al acestui medicament.