Reagila

Reagila (cariprazină) este un medicament utilizat pentru tratarea schizofreniei la adulți și pentru tratarea tulburării bipolare la adulți și copii cu vârsta de 10 ani și peste. Este un antipsihotic atipic care acționează prin modificarea activității neurotransmițătorilor din creier, cum ar fi dopamina și serotonina. Reagila poate ajuta la ameliorarea simptomelor schizofreniei, cum ar fi iluziile, halucinațiile, gândurile disociate și apatia, precum și a simptomelor tulburării bipolare, cum ar fi mania și depresia. Ca orice medicament, Reagila poate provoca reacții adverse, așa că este important să îl luați sub supravegherea unui medic și să urmați instrucțiunile acestuia.

Indicaţii Reagils

1. Schizofrenie: Reagila este utilizat pentru ameliorarea simptomelor schizofreniei, inclusiv iluziile, halucinațiile, gândurile disociate și diminuarea funcționării emoționale și sociale.
2. Tulburare bipolară: Acest medicament poate fi utilizat pentru a gestiona simptomele tulburării bipolare, inclusiv mania (stare de spirit ridicată, creșterea energiei și a activității, agresivitate) și depresia (stare de spirit scăzută, pierderea interesului pentru activitățile obișnuite, somnolență).

Formularul de eliberare

Reagila este de obicei disponibil sub formă de comprimate administrate pe cale orală.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor dopaminergici: Reagila este un antagonist al receptorilor dopaminergici D2 și D3. Aceasta înseamnă că blochează acțiunea dopaminei, un neurotransmițător asociat cu debutul psihozei. Antagonismul receptorilor dopaminergici ajută la reducerea simptomelor pozitive ale schizofreniei, cum ar fi halucinațiile și iluziile.
2. Agonism parțial al receptorilor serotoninei: M are un efect agonist parțial asupra receptorilor serotoninei 5-HT1A. Acest lucru poate îmbunătăți starea de spirit și poate ajuta, de asemenea, la gestionarea simptomelor depresive asociate cu tulburarea bipolară.
3. Modularea sistemului glutamatului: Reagila afectează, de asemenea, sistemul glutamatului prin modularea activității receptorilor NMDA. Glutamatul este un neurotransmițător excitator cheie în sistemul nervos central, iar rolul său în fiziopatologia tulburărilor mintale este încă studiat. Modularea sistemului glutamatului poate îmbunătăți funcția cognitivă și poate ajuta la reducerea simptomelor negative ale schizofreniei.
4. Efecte minime asupra altor receptori: Reagila este în general bine tolerat și este asociat cu mai puține reacții adverse legate de antagonismul receptorilor histaminergici, muscarinici și α1-adrenergici.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Reagila este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la aproximativ 1-3 ore după administrare.
2. Distribuție: Reagila se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (aproximativ 91-98%), în principal de albumină. Are un volum mare de distribuție, indicând o distribuție pe scară largă în țesuturile organismului.
3. Metabolism: Reagila este metabolizat în ficat de către enzimele citocromului P450, în principal de către izoenzima CYP3A4. Principalul metabolit al cariprazinei, desmetilcariprazina, este, de asemenea, activ.
4. Excreție: Aproximativ 26% din doza de cariprazină este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți, iar restul în materiile fecale.
5. Timpul de înjumătățire plasmatică: Timpul de înjumătățire plasmatică al Reagila este de aproximativ 2-3 zile după administrarea zilnică.
6. Alimente: Aportul de alimente poate crește aria de sub curba concentrației plasmatice (ASC) a Reagila și concentrația maximă (Cmax), dar, de obicei, acest lucru nu are un efect clinic semnificativ asupra eficacității sale.
7. Caracteristici individuale: Farmacocinetica Reagila poate varia la diferiți pacienți, în funcție de factori precum vârsta, sexul, prezența patologiilor hepatice sau renale și utilizarea altor medicamente.
8. Interacțiuni: Reagila poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alte medicamente psihotrope, iar acest lucru îi poate afecta farmacocinetica și/sau farmacodinamica.

Dozare și administrare

1. Dozare:

   • Doza inițială obișnuită de Reagila pentru tratamentul schizofreniei este de 1,5 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 3 mg o dată pe zi după câteva zile, ținând cont de răspunsul pacientului la tratament.
   • Pentru tratamentul tulburării bipolare, doza inițială este de obicei de 0,5 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 1,5 mg sau 3 mg, în funcție de răspunsul pacientului la tratament.

2. Instrucțiuni de utilizare:

   • Comprimatele de Reagila se administrează de obicei pe cale orală, indiferent de aportul de alimente.
   • Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a le mesteca sau rupe.
   • Se recomandă administrarea Reagila în fiecare zi la aceeași oră pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în organism.

3. Durata tratamentului:

   • Durata administrării Reagila este stabilită de medic și depinde de natura și severitatea bolii, precum și de răspunsul pacientului la tratament.
   • Întreruperea administrării Reagila trebuie făcută treptat, sub supravegherea unui medic, pentru a preveni posibilele simptome de sevraj.

Utilizați Reagils în timpul sarcinii

Utilizarea cariprazinei (Reagil) în timpul sarcinii trebuie făcută cu extremă precauție, deoarece există dovezi ale riscurilor potențiale pentru făt. Un studiu efectuat pe șoareci a arătat că cariprazina poate interfera cu biosinteza colesterolului în creierul fetal, ceea ce crește nivelurile de oxisteroli toxici din creier și poate fi asociată cu apariția unor tulburări similare cu cele observate în sindromul Smith-Lemli-Opitz, o tulburare genetică rară care are ca rezultat multiple defecte de dezvoltare (Genaro-Mattos și colab., 2020).

Având în vedere riscurile posibile, utilizarea cariprazinei în timpul sarcinii necesită o evaluare atentă a potențialelor beneficii și riscuri pentru sănătatea mamei și a copilului. Consultați întotdeauna medicul dumneavoastră pentru a evalua toate riscurile și beneficiile posibile înainte de a începe tratamentul cu acest medicament în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Insuficiență hepatică severă: Cariprazina este metabolizată în ficat, așadar utilizarea sa la pacienții cu insuficiență hepatică severă poate duce la creșterea concentrațiilor sanguine ale medicamentului și la creșterea efectelor secundare.
2. Insuficiență renală severă: Similar insuficienței hepatice, insuficiența renală severă poate afecta excreția medicamentului și a metaboliților acestuia, necesitând ajustarea dozei sau un tratament alternativ.
3. Interacțiune cu inhibitori ai CYP3A4: Cariprazina este metabolizată de enzima CYP3A4, iar administrarea concomitentă cu inhibitori puternici ai acestei enzime poate crește semnificativ concentrațiile sanguine de cariprazină, sporind riscul de reacții adverse.

Efecte secundare Reagils

1. Somnolență: Multe persoane pot simți somnolență sau oboseală în timp ce iau Rexulti. Acest lucru le poate afecta capacitatea de a îndeplini sarcinile zilnice.
2. Amețeli: Unii pacienți pot prezenta amețeli sau o senzație de instabilitate la schimbarea poziției corpului.
3. Tremor: Acesta se poate manifesta ca o ușoară tremurare a mâinilor sau a altor părți ale corpului.
4. Sindrome picioarelor neliniștite și somnolență: Unele persoane pot simți disconfort la nivelul picioarelor în timpul somnului, ceea ce le poate face să se miște sau să devină neliniștite.
5. Creșterea poftei de mâncare și creștere în greutate: Unii pacienți pot prezenta o creștere a poftei de mâncare și o creștere în greutate în timp ce iau Rexulti.
6. Probleme de concentrare și memorie: Unele persoane pot observa probleme de concentrare și memorie în timp ce iau acest medicament.
7. Probleme ale funcției sexuale: Unii pacienți pot avea probleme cu libidoul, erecția sau orgasmul.
8. Niveluri crescute de prolactină: Rexulti poate crește nivelurile hormonului prolactină, ceea ce poate cauza probleme cu echilibrul hormonal și producția de lapte la femei și bărbați.
9. Creșterea glicemiei și a lipidelor: Unii pacienți pot prezenta creșteri ale glicemiei și ale lipidelor.

Supradozaj

1. Reacții adverse crescute: Acestea pot include somnolență, amețeli, insomnie, anxietate, agitație, slăbiciune musculară, probleme digestive (de exemplu, greață, vărsături, diaree), posibile modificări ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac.
2. Risc de reacții adverse grave: Poate exista o creștere a reacțiilor adverse grave, cum ar fi akinezia, simptomele extrapiramidale (tulburări de mișcare), convulsiile, complicațiile cardiovasculare (de exemplu, aritmiile) și altele.
3. Efecte potențial letale: În caz de supradozaj semnificativ, poate apărea o afecțiune potențial letală, în special dacă sistemele cardiovascular și respirator sunt afectate.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente cu acțiune centrală: Cariprazina poate potența efectele sedative ale altor medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi benzodiazepinele, analgezicele narcotice și hipnoticele. Aceasta poate crește riscul de somnolență și depresie a sistemului nervos central.
2. Antihistaminice: Cariprazina poate potența efectele sedative ale antihistaminicelor.
3. Medicamente care afectează sistemul citocromului P450: Cariprazina este metabolizată în ficat de enzimele citocromului P450, în special de izoenzima CYP3A4. Medicamentele care induc (de exemplu, rifampicină, carbamazepină) sau inhibă (de exemplu, ketoconazol, claritromicină) acest sistem pot modifica concentrațiile sanguine de cariprazină.
4. Medicamente care cresc intervalul QT: Cariprazina în sine poate crește intervalul QT. Asocierea cu alte medicamente care cresc, de asemenea, intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice, antidepresive) poate crește riscul de aritmii cardiace.
5. Medicamente care reduc aciditatea gastrică: Medicamentele care reduc aciditatea gastrică (de exemplu, antiacide, inhibitori ai pompei de protoni) pot reduce absorbția cariprazinei din tractul gastrointestinal și pot scădea eficacitatea acesteia.