Dexdor

Dexdor sau dexmedetomidina este un agonist al receptorilor α2 extrem de selectiv, utilizat pentru a asigura o sedare moderată până la ușoară la pacienții adulți internați în unitatea de terapie intensivă.

Indicaţii Dexdor

Medicamentul este indicat pentru utilizare ca sedativ puternic în timpul sau după intubație.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este un concentrat pentru soluție perfuzabilă (100 mcg/ml). Este disponibil în fiole de 2 ml și flacoane de 5 sau 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Dexmedetomidina are o gamă largă de efecte farmacologice și este un agonist selectiv al receptorilor α-2-adrenergici. Deoarece medicamentul reduce rata de eliberare a norepinefrinei din terminațiile nervoase, are un puternic efect simpatolice asupra organismului. Efectul sedativ apare din cauza scăderii excitabilității punctului albastru, care stă la baza nucleului NA (situat în trunchiul cerebral). Prin acțiunea asupra acestei zone, Dexdor are un efect sedativ (similar somnului natural) - medicamentul provoacă un efect sedativ, dar pacientul se află în același timp într-o stare de veghe activă.

Dexmedetomidina acționează ca anestezic și are, de asemenea, un ușor efect analgezic în cazul durerilor lombare cronice. Intensitatea efectului va depinde de doză. Dacă viteza de perfuzare este mică, efectul central va predomina, rezultând o scădere a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace. Dozele mai mari au un efect periferic, vasoconstrictor, crescând tensiunea arterială. În acest caz, efectul bradicardic este amplificat. Dexmedetomidina aproape că nu are supresie asupra sistemului respirator.

Farmacocinetica

Dexmedetomidina se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 94%. Limita constantă de acumulare a substanței este de 0,85-85 ng/ml. Această componentă se leagă de glicoproteina α-1-acidă, precum și de albumina serică. Se metabolizează în principal în ficat.

În urma administrării intravenoase de dexmedetomidină radiomarcată, aproximativ 95% din medicamentul marcat a fost recuperat în urină și alte 4% în fecale timp de 9 zile. În urină, principalii produși metabolici sunt 2 N-glucuronizi izomerici, reprezentând împreună aproximativ 34% din doza totală, și o O-glucuronidă N-metilată suplimentară, care reprezintă 14,51% din doză. Proporția metaboliților minori (acid carboxilic și substanțe trihidroxi și O-glucuronidice suplimentare) separat este de 1,11-7,66%. Mai puțin de 1% din substanța nemodificată a rămas în urină. Aproximativ 28% din toți metaboliții găsiți în urină sunt produși metabolici polari neidentificați.

Dozare și administrare

Pacienții adulți care au fost supuși intubării și sunt sedați pot fi trecuți la Dexdor. Rata inițială de perfuzie trebuie să fie de 0,7 mcg/kg/oră, apoi poate fi ajustată treptat (doza maximă posibilă este de 0,2-1,4 mcg/kg/oră) pentru a atinge nivelul de sedare necesar. Pentru pacienții slăbiți, se recomandă administrarea perfuziilor la o rată mică în stadiul inițial. Trebuie remarcat faptul că dexmedetomidina este o substanță puternică, așadar rata de perfuzie pentru aceasta este indicată ca fiind de 1 oră.

Adesea, pacientul nu are nevoie de o doză de încărcare concentrată. Pacienții care necesită sedare mai rapidă pot primi inițial o perfuzie de încărcare de 0,5-1 mcg/kg greutate corporală pe parcursul a 20 de minute. În acest caz, volumul inițial al perfuziei va fi de 1,5-3 mcg/kg/oră pe parcursul a 20 de minute. După perfuzia de încărcare, rata ulterioară va fi de 0,4 mcg/kg/oră. Acest indicator poate fi ajustat ulterior.

[ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Dexdor în timpul sarcinii

Nu se recomandă administrarea Dexdor în timpul sarcinii. Utilizarea este permisă numai în cazurile în care beneficiul administrării medicamentului pentru viitoarea mamă este mai mare decât riscul unor consecințe negative pentru copil.

Contraindicații

Dexdor este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate la dexmedetomidină sau la alte componente ale medicamentului.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Dexdor

Printre cele mai frecvente reacții adverse ale dexmedetomidinei se numără: hipertensiune arterială (15% dintre pacienți), scăderea tensiunii arteriale (25%) și bradicardie (13%). Alte reacții adverse includ:

• sistemul sanguin și metabolismul: cel mai adesea hipo- și hiperglicemie; în cazuri rare, se observă acidoză metabolică sau hipoalbuminemie;
• tulburări mintale: stări maniacale și convulsive; în cazuri rare – halucinații;
• sistemul cardiovascular: cel mai adesea infarct miocardic, boală coronariană sau tahicardie; mai rar se dezvoltă BAV de gradul I, precum și o scădere a debitului cardiac;
• sistemul respirator: ocazional se observă dificultăți de respirație;
• organe ale tractului digestiv: în principal vărsături cu greață, senzație de uscăciune în gură; rareori - flatulență;
• tulburări generale, precum și reacții locale: în principal hipertermie sau sindrom de sevraj; rareori, se pot observa sete și lipsa efectului terapeutic al medicamentului.

[ 11 ]

Supradozaj

Cea mai mare rată de perfuzare a dexmedetomidinei în caz de supradozaj a fost de 60 mcg/kg/oră timp de 36 de minute și de 30 mcg/kg/oră timp de 15 minute (la un copil de 20 de luni și, respectiv, la un adult). Cele mai frecvente reacții adverse la supradozaj au inclus scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, creșterea sedării, senzație de somnolență și stop cardiac.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea Dexdor în combinație cu sedative și hipnotice, precum și cu anestezice și opioide, poate cauza potențarea efectului acțiunii acestora. Datorită cercetărilor, a fost posibilă identificarea potențarii efectului în cazul utilizării combinate cu substanțele sevofluran, propofol, izofluran, midazolam și alfentanil.

Nu există semne de interacțiuni farmacocinetice între aceste substanțe (cu excepția sevofluranului) și Dexdor. Cu toate acestea, deoarece există posibilitatea unor interacțiuni farmacodinamice atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent, poate fi necesară reducerea dozei de Dexdor sau a sedativului, anestezicului, opioidului sau hipnoticului administrat în asociere cu acesta.

În combinație cu medicamente Dextdor care provoacă efecte bradicardice și hipotensive, aceste efecte pot fi amplificate. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, în timpul studierii interacțiunii acestui medicament cu esmololul, efectul suplimentar a fost moderat.

[ 18 ], [ 19 ]

Conditii de depozitare

Se recomandă depozitarea medicamentului la o temperatură de maximum 25 °C. După diluarea soluției, aceasta poate fi păstrată maximum 24 de ore la o temperatură de 2-8 °C.

[ 20 ]

Termen de valabilitate

Dexdor poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 21 ], [ 22 ]