Prielnic

Dexdor sau dexmedetomidina este un agonist al receptorului a2 foarte selectiv, care este utilizat pentru a oferi sedare moderată și ușoară la pacienții adulți cu ICU.

[1]

Indicaţii Prielnic

Medicamentul este indicat pentru utilizare ca un sedativ puternic în timpul sau după o intubare.

[2], [3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Medicamentul este un concentrat pentru soluția perfuzabilă (100 μg / ml). Sunt produse ampule cu un volum de 2 ml, sunt fabricate fiole cu un volum de 5 sau 10 ml.

[6], [7], [8], [9]

Farmacodinamica

Dexmedetomidina are o mare varietate de efecte farmacologice și este, de asemenea, un agonist selectiv al a2-adrenoreceptorului. Deoarece medicamentul reduce rata de eliberare din terminațiile nervoase ale norepinefrinei, are un puternic efect simpatolitic asupra organismului. Efectul sedativ apare datorită unei scăderi a excitabilității spotului albastru, care este baza nucleului NA (situat în tulpina creierului). Influențând această zonă, Dexdor și are un efect sedativ (similar cu somnul natural) - medicamentul provoacă sedare, dar pacientul se află, în același timp, într-o stare activă de trezire.

Dexmedetomidina acționează ca un anestezic și, de asemenea, are un efect analgezic ușor pentru durerea cronică din partea inferioară a spatelui. Rezistența efectului va depinde de doza. Dacă rata de perfuzare este scăzută, efectul central va prevala, în urma căruia tensiunea arterială și frecvența cardiacă vor scădea. Dozele mai mari au vase periferice, îngustă, acțiune, creșterea tensiunii arteriale. În acest caz, severitatea efectului bradicardic este sporită. Dexmedetomidina aproape nu suprimă funcționarea sistemului respirator.

Farmacocinetica

Dexmedetomidina se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui cu 94%. Limita constantă de acumulare a substanței este de 0,85-85 ng / ml. Această componentă se leagă de glicoproteina a-1-acidă, precum și de albumina serică. Metabolizat în principal în ficat.

După administrarea dexmedetomidinei radiomarcat intravenos după 9 zile de la aproximativ 95% din mijloacele marcate au fost detectate în urină și alte 4% - în fecale. In urina produsele majore ale metabolismului sunt două izomere N-glucuronoconjugați, împreună constituind aproximativ 34% din doza totală și, în plus, metilată N-O-glucuronid, din care o parte este de 14,51% din doză. Proporția metaboliților secundari (acesta este un acid carboxilic și, în plus, tri-hidroxi, precum și substanțele O-glucuronide) este separat egal cu 1,11-7,66%. Mai puțin de 1% din substanța nemodificată a rămas în urină. Aproximativ 28% din totalul metaboliților găsiți în urină sunt produse metabolice neidentificate polar.

[10]

Utilizați Prielnic în timpul sarcinii

Nu este recomandat să luați Dexdor în timpul sarcinii. Utilizarea este permisă numai în cazul în care, pentru o mamă viitoare, beneficiul de a lua medicamente este mai mare decât riscul de consecințe negative asupra copilului.

Contraindicații

Utilizarea Dexdorum este contraindicată cu o sensibilitate crescută la dexmedetomidină sau la alte componente ale medicamentului.

[11], [12], [13]

Efecte secundare Prielnic

Printre cele mai frecvente efecte secundare ale administrării dexmedetomidinei sunt: AH (15% dintre pacienți), scăderea tensiunii arteriale (25%) și bradicardia (13%). Printre alte reacții adverse:

• sistem de sânge și metabolism: cel mai adesea hipo- și hiperglicemie; În cazuri rare, se observă acidoză metabolică sau hipoalbuminemie;
• tulburări mintale: afecțiuni maniacale și convulsive; în cazuri rare - halucinații;
• sistem cardiovascular: cel mai adesea infarct miocardic, boală cardiacă ischemică sau tahicardie; dezvoltarea mai puțin frecventă a gradului ABB 1, precum și scăderea MOS;
• organe respiratorii: dispnee se observă ocazional;
• organe ale tractului digestiv: în special vărsături cu greață, senzație de uscăciune în cavitatea bucală; rareori - flatulență;
• tulburări generale, precum și reacții locale: în special hipertermie sau sindrom de abstinență; setea si lipsa efectului terapeutic al medicamentului pot fi rareori observate.

[14], [15], [16]

Dozare și administrare

Pacienții adulți care au fost supuși intubării și sunt într-o stare de sedare pot să se transfere la recepția Dexdor. Rata inițială a perfuziei trebuie să fie de 0,7 μg / kg / h, după care este permisă ajustarea treptată (doza maximă posibilă este de 0,2-1,4 μg / kg / h) pentru a obține indicele de sedare necesar. În stadiul inițial, se recomandă introducerea perfuziei la o rată scăzută în stadiul inițial. Trebuie remarcat faptul că dexmedetomidina este o substanță puternică, deci pentru el viteza de perfuzare în timp este de 1 oră.

Adesea, într-o doză de șoc concentrată, pacientul nu are nevoie. Pacienții care trebuie să fie injectați în sedare mai devreme, puteți introduce mai întâi o perfuzie de încărcare în volum de 0,5-1 μg / kg de greutate timp de 20 de minute. În acest caz, volumul inițial al perfuziei va fi de 1,5-3 μg / kg / h timp de 20 de minute. După introducerea perfuziei de încărcare, rata ulterioară va fi de 0,4 μg / kg / h. Acest indicator poate fi ajustat în continuare.

[17], [18], [19], [20]

Supradozaj

Cea mai mare substanță dexmedetomidinei viteză de perfuzare supradoză a fost de 60 ug / kg / h timp de 36 min, și 30 ug / kg / h timp de 15 min (în consecință, vârsta copilului de 20 luni și pentru adulți). Cel mai adesea observate în cazul reacțiilor de supradozaj, cum ar fi reducerea tensiunii arteriale, bradicardie, sedare crescută, senzație de somnolență, precum și stop cardiac.

[21], [22], [23], [24]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea Dexdorum în asociere cu sedative și hipnotice, precum și anestezice și opioide poate determina potențarea efectului efectelor lor. Datorită cercetării, a fost posibilă identificarea potențării efectului în situația recepției concomitente cu substanțele sevofluran, propofol, izofluran, midazolam și, de asemenea, alfentanil.

Nu au existat urme de interacțiune farmacocinetică între aceste substanțe (cu excepția sevofluranului) și Dexdor. Dar, deoarece există posibilitatea de interacțiune farmacodinamică în cazul combinării acestor medicamente, doza de Dexdor sau un sedativ combinat cu acesta, anestezic, opioid sau hipnotic poate necesita o reducere.

Atunci când sunt combinate cu medicamentele Dekstdorom care produc un efect bradicardic și hipotensiv, aceste efecte pot fi intensificate. Dar, trebuie remarcat faptul că în studiul interacțiunii acestui medicament cu esmolol, efectul suplimentar a fost moderat.

[25], [26], [27]

Conditii de depozitare

Depozitați medicamentul este recomandat în condiții de temperatură de cel mult 25 ° C. După ce soluția a fost diluată, este permisă păstrarea acesteia timp de maxim 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C.

[28], [29], [30]

Termen de valabilitate

Dexdor poate fi utilizat timp de 3 ani de la data preparării.

[31], [32]