Orlistat

Orlistatul este un medicament prescris pentru obezitate.

Efectul terapeutic se dezvoltă prin formarea sintezei covalente a reziduurilor de serină și a lipazelor pancreatice și gastrice în tractul gastrointestinal. [ 1 ]

Ca urmare a acestei acțiuni, enzima își pierde capacitatea de a descompune grăsimile alimentare, care sunt sub formă de trigliceride, în acizi grași liberi absorbabili și monogliceride. Aceasta duce la o scădere a numărului de calorii care intră în organism, ceea ce face ca pacientul să piardă în greutate. [ 2 ]

Indicaţii Orlistat

Se utilizează în cazuri de supraponderalitate sau obezitate – în combinație cu o dietă hipocalorică.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în capsule - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare, 2 plăci în interiorul unei cutii.

Farmacodinamica

După 24-40 de ore, există o creștere a nivelului de grăsime din fecale. După întreruperea administrării Orlistat, nivelul de grăsime revine la nivelul inițial după 48-72 de ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este practic inabsorbit în tractul gastrointestinal. Introducerea unei porții de 1,06 g nu permite detectarea indicatorilor intraplasmatici ai elementului activ, din care se poate concluziona că aceștia sunt mai mici de 5 ng/ml.

Volumul de distribuție nu este determinat nici el din cauza absorbției globale extrem de slabe a medicamentului. Sinteza proteinelor intraplasmatice in vitro este de 99%. Volumele minime de orlistat trec în eritrocite.

42% din volumul absorbit de orlistat suferă procese metabolice. În acest caz, se formează 2 componente metabolice, care au o valoare scăzută în plasmă (nivelul mediu este de 25 ng/ml, precum și 108 ng/ml) și un efect inhibitor extrem de slab față de lipază. În acest sens, se consideră că nu au activitate terapeutică.

97% din substanță se excretă prin fecale (83% dintre acestea rămân nemodificate). Maxim 2% din medicament se excretă prin urină. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului (cu fecale și urină) este de 3-5 zile. Componentele metabolice ale orlistatului și substanța sa activă nemodificată pot fi excretate prin bilă.

Dozare și administrare

Este necesar să utilizați 1 capsulă (0,12 g) de 3 ori pe zi, împreună cu alimentele sau timp de maximum 60 de minute după acestea. Dacă săriți peste o masă sau consumați alimente cu conținut scăzut de grăsimi, puteți renunța la Orlistat. Durata tratamentului este selectată de medicul curant, ținând cont de sensibilitatea personală și de severitatea efectului medicamentului.

Creșterea dozei peste standard nu duce la o potențare a efectului medicamentului.

• Aplicație pentru copii

Nu există date privind siguranța utilizării Orlistat la copii, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Utilizați Orlistat în timpul sarcinii

Medicamentul nu se utilizează în timpul sarcinii deoarece nu există informații privind siguranța utilizării sale.

Nu s-au efectuat studii privind posibilitatea excreției medicamentului în laptele matern, motiv pentru care nu este prescris în timpul alăptării.

Contraindicații

Contraindicat în caz de colestază sau malabsorbție cronică.

Efecte secundare Orlistat

Tulburări asociate cu tractul gastrointestinal: formarea de gaze, secreții rectale (formă uleioasă), steatoree, nevoia imperioasă de a defeca, incontinență fecală și creșterea frecvenței scaunelor (de obicei, astfel de simptome se dezvoltă temporar în primele 3 luni de tratament). Ocazional, pot apărea disconfort sau durere în rect sau abdomen, scaune moi și balonare.

Semne de alergie: mâncărime, simptome anafilactice, erupție epidermică și edem Quincke.

Supradozaj

Nu există informații privind intoxicația cu medicamentul. În timpul testelor clinice, utilizarea unei doze unice de 0,8 g sau a administrării multiple a 0,4 g de 3 ori pe zi, timp de 15 zile, nu a cauzat apariția unor efecte secundare semnificative.

În caz de intoxicație severă, pacientul trebuie ținut sub supraveghere medicală timp de 24 de ore.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea împreună cu medicamente duce la o slăbire a absorbției vitaminelor liposolubile.

Conditii de depozitare

Orlistatul trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copii. Temperatura nu trebuie să depășească 250°C.

Termen de valabilitate

Orlistatul poate fi utilizat timp de 4 ani de la data vânzării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Xenical, Orlip și Xenistat cu Orlikel.