Ondansetron

Ondansetronul este un medicament dintr-un subgrup de agenți utilizați pentru tumori de natură malignă, precum și substanțe utilizate pentru corectarea semnelor negative care apar la administrarea medicamentelor antitumorale.

Are activitate serotoninergică și antiemetică. Medicamentul blochează dezvoltarea reflexului de vomă, având un efect antagonist asupra terminațiilor situate în zona neuronilor SNP. Substanța nu duce la o slăbire a activității psihomotorii a pacientului și nu provoacă dezvoltarea unui efect sedativ.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Ondansetron

Se utilizează pentru greață și, de asemenea, pentru a preveni vărsăturile care apar în legătură cu procedurile de radioterapie sau chimioterapie pentru patologii oncologice.

În plus, poate fi prescris pentru a preveni vărsăturile și greața după intervențiile chirurgicale.

[ 4 ]

Formularul de eliberare

Componenta este eliberată în tablete de 0,004 și 0,008 g - un pachet conține 10 astfel de tablete.

În plus, poate fi produs sub formă de lichid injectabil - în fiole cu o capacitate de 2 sau 4 ml (1 ml de lichid conține 0,002 g de ingredient activ); într-o cutie - 5 fiole.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Ondansetronul este o substanță care are un efect antagonist asupra terminațiilor serotoninei (5-HT3) periferice (în interiorul intestinului) și centrale (în interiorul creierului).

Medicamentul previne și elimină greața și vărsăturile care apar din cauza eliberării de serotonină în timpul chimioterapiei și radioterapiei care vizează eliminarea tumorilor. În cazul utilizării repetate, duce la o încetinire a peristaltismului intestinal.

Medicamentul are activitate anti-anxietate. Nu afectează coordonarea motorie și nu duce la o scădere a performanței.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

După o injecție intramusculară, valorile Cmax din sânge sunt înregistrate după 10 minute, iar după administrare orală - după 1,5 ore. Consumul de alimente prelungește perioada de absorbție fără a afecta valorile Cmax.

Valorile biodisponibilității sunt de 60%. Rata de sinteză a proteinelor este de 70-76%; o parte din substanță trece în eritrocite. Medicamentul este supus unui metabolism intrahepatic intens.

O mică parte (5%) se excretă neschimbată în urină. Timpul de înjumătățire este de 3 ore, atât pentru administrare orală, cât și parenterală. La vârstnici, această cifră este de 5 ore.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

În oncologie, vărsăturile însoțite de greață care apar după procedurile terapeutice se numesc „sindrom emetogen”.

Pentru a preveni dezvoltarea acestui sindrom, 8 mg din substanță trebuie administrate oral cu 60 de minute înainte de efectuarea procedurilor antitumorale; o doză similară trebuie administrată din nou la 12 ore după terapie.

Pentru a preveni vărsăturile tardive, care apar după 24 de ore, se administrează 8 mg de medicament de două ori pe zi, timp de 6 zile de la terminarea tratamentului antitumoral. Pentru a obține un efect mai intens, doza poate fi crescută la 24 mg, prescriindu-se și dexametazonă (12 mg) împreună cu Ondansetron cu 120 de minute înainte de procedura de chimioterapie.

De asemenea, este posibilă administrarea medicamentului sub formă de lichid injectabil. În cazul intensității moderate a sindromului emetogen, se utilizează 8 mg de medicament (intramuscular sau intravenos prin jet) înainte de fiecare procedură terapeutică. Dacă sindromul este sever, se administrează 8 mg de medicament intravenos prin jet înainte de ședința de chimioterapie, iar apoi în aceeași porție și în același mod, la intervale de 3-4 ore.

Pentru a preveni vărsăturile însoțite de greață după intervenții chirurgicale, se administrează intravenos sau intramuscular 4 mg de ondansetron, împreună cu anestezia generală. În caz de vărsături, se administrează 4 mg de substanță de 3 ori pe zi.

La copii, pentru a preveni vărsăturile postoperatorii, după anestezie trebuie administrat intravenos 0,1 mg/kg de medicament, la o rată mică.

Copiilor cu vârsta peste 2 ani li se administrează intravenos 5 mg/m2 de medicament ^{înainte de} o ședință de chimioterapie; după 12 ore, se prescriu oral 4 mg de medicament. Apoi, substanța se utilizează de două ori pe zi, în doză de 4 mg, timp de 5 zile.

[ 16 ], [ 17 ]

Utilizați Ondansetron în timpul sarcinii

Ondansetronul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• alăptarea;
• intoleranță severă la medicamente;
• utilizarea combinată cu apomorfină;
• Sindromul QT lung (congenital).

[ 14 ]

Efecte secundare Ondansetron

Efectele secundare includ:

• creștere temporară a nivelului enzimelor hepatice, diaree sau constipație și uscăciune a gurii;
• convulsii, distonie, cefalee, manifestări extrapiramidale și tulburări de mișcare;
• deviație oculară, orbire tranzitorie și tulburări de acuitate vizuală;
• aritmie, bradicardie, durere toracică, prelungirea intervalului QT, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie ventriculară și deprimarea segmentului ST;
• urticarie, edem Quincke, spasm bronșic, anafilaxie și laringospasm;
• hipokaliemie și înroșirea feței;
• senzație de arsură în zona anală (la utilizarea supozitoarelor), durere în zona injectării.

[ 15 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, există o potențare a efectelor secundare.

Medicamentul nu are antidot; se iau măsuri simptomatice.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție împreună cu IMAO, papaverină, carbamazepină și barbiturice, precum și cu eritromicină, griseofulvină, cimetidină și fluorochinolone. În plus, această listă include rifampicină, metronidazol și diltiazem cu lovastatină, macrolide, omeprazol cu alopurinol, substanțe care prelungesc intervalul QT și ketoconazol.

Asocierea cu tramadol poate duce la o scădere a activității sale analgezice.

Este interzisă combinarea cu clorhidrat de apomorfină, deoarece poate provoca o scădere puternică a tensiunii arteriale și pierderea conștienței.

[ 21 ], [ 22 ]

Conditii de depozitare

Ondansetronul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Termen de valabilitate

Comprimatele de ondansetron pot fi utilizate timp de 36 de luni de la data vânzării substanței, iar termenul de valabilitate al lichidului injectabil este de 24 de luni.

[ 25 ], [ 26 ]

Aplicație pentru copii

Substanța nu este utilizată de persoane sub 2 ani.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Osetron, Latran, Emetron cu Zofran și Ondasol cu Ondansetron-Ferein și Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]