Emeset

Emeset are proprietăți antiemetice. Aparține grupului de antagoniști ai receptorilor serotoninei 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Emeseta

Se utilizează pentru prevenirea și eliminarea vărsăturilor cu greață care apar din cauza radioterapiei și a procedurilor de chimioterapie citostatică, precum și a vărsăturilor cu greață care apar după intervenții chirurgicale.

Formularul de eliberare

Eliberarea se realizează sub formă de soluție medicamentoasă pentru injecții. În interiorul blisterului se află 5 fiole cu o capacitate de 2 sau 4 ml. În interiorul cutiei - 1 blister cu fiole.

Farmacodinamica

Ondansetronul este un antagonist extrem de selectiv al terminațiilor serotoninei 5HT3. Efectuarea radioterapiei și chimioterapiei de natură citostatică poate duce la o creștere a valorilor serotoninei - ca urmare a iritației membranelor mucoase ale intestinului subțire și stomacului. Acest efect determină activarea acțiunii fibrelor vagale de tip aferent, care conțin terminații 5HT3 ce provoacă un reflex de vomă. Când aceste fibre sunt iritate, nivelul serotoninei poate crește și în interiorul zonei postrema, situată în regiunea inferioară a celui de-al 4-lea ventricul cerebral. Un astfel de efect provoacă și vărsături, deoarece stimulează terminațiile 5HT3 situate acolo.

Ondansetronul încetinește apariția reflexului de vomă prin acțiunea antagonistă asupra terminațiilor 5HT3 situate în zona neuronilor din SNP și SNC. Se pare că acest mecanism asigură prevenirea și eliminarea grețurilor și vărsăturilor cauzate de terapia citostatică și intervenția chirurgicală.

Farmacocinetica

După injectarea intravenoasă, nivelurile plasmatice maxime se observă după 10 minute. Nivelul de sinteză a proteinelor în plasmă este de 70-76%.

Cea mai mare parte a dozei administrate este metabolizată în ficat.

Mai puțin de 5% din substanța nemodificată se excretă în urină. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore (la vârstnici această cifră este de 5 ore, iar în cazul bolilor hepatice severe - 15-32 de ore).

[ 3 ]

Dozare și administrare

Potențialul emetogen al tratamentului împotriva cancerului variază în funcție de doze și de combinația de scheme de radioterapie și chimioterapie utilizate. Alegerea schemei de tratament depinde de severitatea efectului emetogen.

Radiații și chimioterapie de natură emetogenă.

Doza recomandată pentru administrare intramusculară sau intravenoasă este de 8 mg (injectare cu viteză lentă). Procedura se efectuează imediat înainte de începerea terapiei.

Pentru a preveni apariția vărsăturilor întârziate sau prelungite, medicamentul trebuie administrat timp de maximum 5 zile (rectal sau oral) după primele 24 de ore.

Chimioterapie emetogenă cu efect puternic.

Pentru persoanele care urmează chimioterapie cu emetogenitate ridicată (de exemplu, utilizarea de cisplatină în doze mari), ondansetronul poate fi administrat într-o singură doză de 8 mg (i.m. sau i.v.) imediat înainte de procedura de chimioterapie. Dozele care depășesc 8 mg (maximum 32 mg) pot fi administrate numai sub formă de perfuzie i.v. (substanța este dizolvată în soluție izotonică 0,9% (50-100 ml) sau alt solvent adecvat). O astfel de perfuzie continuă timp de cel puțin 15 minute.

O altă metodă este injectarea intramusculară sau intravenoasă a 8 mg de medicament, la o rată lentă, efectuată imediat înainte de începerea chimioterapiei. Aceasta este urmată de administrarea intravenoasă sau intramusculară a 8 mg de medicament de două ori (după 2 și 4 ore) sau de o perfuzie continuă cu durata de 24 de ore (doză de 1 mg/oră).

Eficacitatea Emeset în chimioterapia cu efect emetogen ridicat poate fi crescută printr-o singură injecție intravenoasă suplimentară de dexametazonă (doza de 20 mg) înainte de procedura de chimioterapie.

Utilizare la copii.

Copiilor cu vârsta peste 4 ani, a căror suprafață corporală este de 0,6-1,2 m², li se poate prescrie o singură injecție cu medicamentul în doză de 5 mg/m² ^, administrată imediat înainte de procedura de chimioterapie. Apoi, 12 ore mai târziu, se utilizează comprimate Emeset în doză de 4 mg. Administrarea orală poate continua încă 5 zile după terminarea tratamentului.

Pentru copiii cu o suprafață corporală mai mare de 1,2 m², o doză inițială de 8 mg trebuie administrată intravenos înainte de începerea chimioterapiei. Apoi, 12 ore mai târziu, pacientul trebuie să ia comprimate de 8 mg. Dozele orale de 8 mg de două ori pe zi pot fi continuate timp de încă 5 zile după terminarea tratamentului.

Alternativ, medicamentul în doză de 0,15 mg/kg (maxim 8 mg) se utilizează ca o singură injecție înainte de începerea procedurii de chimioterapie. Această doză poate fi repetată la intervale de 4 ore, dar de maximum 3 ori. Administrarea orală a 4 mg de medicament de două ori pe zi poate continua timp de încă 5 zile după terminarea terapiei.

Nu trebuie depășite dozele recomandate pentru adulți.

Pentru a preveni sau elimina vărsăturile postoperatorii cu greață la copiii cu vârsta peste 4 ani care sunt supuși unei intervenții chirurgicale sub anestezie generală, medicamentul poate fi administrat în doze de 0,1 mg/kg (maxim 4 mg) prin perfuzie lentă - înainte, în timpul și după inducerea anesteziei.

Vărsături însoțite de greață care apar după operație.

Pentru a preveni vărsăturile postoperatorii cu greață (pentru adulți), este necesară o singură injecție intramusculară sau intravenoasă lentă a 4 mg de medicament în timpul procesului de anestezie a pacientului. Pentru a elimina simptomele neplăcute descrise mai sus, care au apărut deja, trebuie administrate și 4 mg de medicament folosind metodele indicate mai sus.

Persoanele cu insuficiență hepatică.

La pacienții cu tulburări funcționale hepatice moderate sau severe, rata de clearance a ondansetronului este redusă semnificativ, în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică din serul sanguin este crescut. Acești pacienți nu trebuie să primească mai mult de 8 mg de medicament pe zi.

Medicamentul poate fi administrat intramuscular în aceeași zonă a corpului, o singură dată, în doze de maximum 2 ml.

Soluția perfuzabilă trebuie administrată imediat după preparare. Următorii solvenți pot fi utilizați pentru dizolvarea medicamentului:

• Soluție de clorură de sodiu 0,9%;
• Soluție de glucoză 5%;
• Soluția lui Ringer;
• Soluție 10% de manitol;
• Soluție de KCl 0,3% cu soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9%;
• Soluție de KCl 0,3% cu soluție de glucoză 5%.

Medicamentul nu trebuie dizolvat folosind alți agenți perfuzabili.

Utilizați Emeseta în timpul sarcinii

Emeset nu trebuie administrat mamelor care alăptează sau femeilor însărcinate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Efecte secundare Emeseta

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• manifestări ale alergiei: simptome de intoleranță imediată, cu severitate variabilă. Ocazional se dezvoltă anafilaxie;
• Tulburări ale SNC: apariția tulburărilor extrapiramidale (de exemplu, criză oculogiră), dureri de cap, simptome distonice fără complicații persistente, precum și convulsii. Ocazional, apar amețeli (în caz de injectare rapidă);
• deficiență de vedere: după injectarea intravenoasă, se observă o deficiență de vedere tranzitorie. Ocazional, se dezvoltă orbire temporară (de obicei observată la persoanele care au primit chimioterapie cu cisplatină, a cărei durată a fost de maximum 20 de minute);
• leziuni ale sistemului cardiovascular: apariția senzațiilor dureroase în inimă (cu sau fără depresie a segmentului ST), aritmie, hiperemie facială, bradicardie și senzație de căldură, precum și o scădere a presiunii;
• probleme cu funcția respiratorie: apariția sughițului;
• tulburări digestive: dezvoltarea constipației;
• disfuncție hepatobiliară: creșterea valorilor funcționale ale ficatului, care apare fără simptome. Astfel de efecte sunt observate de obicei la persoanele care utilizează agenți chimioterapici care conțin cisplatină;
• tulburări sistemice: apariția simptomelor locale la locul injectării.

[ 4 ]

Supradozaj

Intoxicația este tratată după cum urmează: este necesară monitorizarea stării pacientului pentru a determina la timp evoluția simptomelor tulburării și apoi efectuarea procedurilor simptomatice ținând cont de direcția acestora. Emeset nu are antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ondansetronul nu încetinește și nu accelerează metabolismul altor medicamente atunci când este combinat cu acestea. Teste speciale au arătat că medicamentul nu interacționează cu substanțe precum furosemid, propofol, temazepam și tramadol, precum și cu băuturile alcoolice.

Ondansetronul este metabolizat de diverse enzime ale hemoproteinei P450, precum și de elemente ale CYP3A4 și CYP2D6 cu CYP1A2. Diversitatea enzimelor metabolice permite, în cazul unei scăderi sau încetiniri a activității oricăreia dintre ele (de exemplu, o deficiență genetică a substanței CYP2D6), compensarea acesteia în condiții standard cu alte enzime, datorită cărora acest lucru nu are aproape niciun efect asupra indicatorilor generali ai CC.

La persoanele care primesc terapie cu agenți care pot induce elementul CYP3A4 (cum ar fi carbamazepina și fenitoina cu rifampicină), se observă o creștere a clearance-ului ondansetronului, împreună cu o scădere a nivelurilor acestuia în sânge.

Dovezile din unele teste clinice sugerează că Emeset poate reduce efectele analgezice ale tramadolului.

[ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

Emeset trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 7 ]

Termen de valabilitate

Emeset poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Există doar date limitate privind utilizarea medicamentelor la copiii sub 4 ani.

Analogi

Următoarele medicamente sunt analogi ai medicamentului: Domegan și Granitron cu Zofran și Zoltem, iar pe lângă acestea Zofetron, Omtron și Navoban cu Isotron, precum și Ondansetron și Tropisetron. În plus, lista include Osetron, Emetron, Setronon și Emtron cu Emesetron.

[ 8 ]

Recenzii

Emeset are un efect extrem de eficient, eliminând vărsăturile și greața care apar după procedurile de chimioterapie. Recenziile multor pacienți indică faptul că medicamentul ajută cu adevărat la eliminarea acestor tulburări.