Emetron

Emetron este un medicament antiemetic care ajută la ameliorarea grețurilor.

Indicaţii Emetrona

Se utilizează pentru eliminarea vărsăturilor cu greață care apar din cauza radioterapiei sau a procedurilor de chimioterapie citostatică, precum și pentru prevenirea și eliminarea vărsăturilor cu greață care apar după operațiile chirurgicale.

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de soluție, în fiole de 4 ml. În cutie există 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Ondansetronul este un antagonist extrem de selectiv al terminațiilor (5-HT3). Nu există informații precise cu privire la mecanismul care permite medicamentului să reducă vărsăturile asociate cu greața. Medicamentele chimioterapeutice de natură citostatică, precum și radioterapia, pot duce la o creștere a nivelului de serotonină în intestinul subțire. Iar acest element, activând fibrele vagi de tip aferent, care conțin terminații 5-HT3, stimulează reflexul de vomă. Medicamentul previne dezvoltarea acestui reflex.

Ca urmare a excitării activității fibrelor aferente din zona nervului vag, este posibilă creșterea nivelului de serotonină în zona postrema, situată în regiunea inferioară a celui de-al 4-lea ventricul cerebral. Acest proces, prin intermediul terminațiilor 5-HT3, provoacă și vărsături. Efectul antagonist exercitat de ondansetron asupra terminațiilor 5-HT3 situate în interiorul neuronilor din sistemele nervoase central și periferic previne dezvoltarea vărsăturilor. Acest mecanism este similar cu cel care acționează în tratamentul sau prevenirea dezvoltării vărsăturilor sau grețurilor postoperatorii (sub influența citostaticelor).

Elementul medicinal nu afectează nivelurile plasmatice de prolactină.

Farmacocinetica

Distribuția medicamentului după administrare orală, intravenoasă sau intramusculară are aceiași parametri. Timpul de înjumătățire terminal este de aproximativ 3 ore, iar volumul de distribuție la echilibru este de aproximativ 140 de litri.

Nivelul de sinteză cu proteine plasmatice este de aproximativ 70-76%.

Excreția substanței din circulația sistemică are loc prin multiple procese metabolice care implică enzime, în principal în ficat. Mai puțin de 5% din componenta nemodificată este excretată în urină.

Absența enzimei CYP2D6 (polimorfism legat de scindarea debrisochinei) nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale ondansetronului. Nu se observă modificări ale acestor parametri în cazul injectărilor repetate ale medicamentului.

Testele de eficacitate efectuate la 21 de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani, care au fost supuși unei intervenții chirurgicale planificate sub anestezie, au arătat că, după o singură doză de medicament (2 mg pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 7 ani și 4 mg pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 8 și 12 ani), s-a observat o scădere a volumului de distribuție și a valorilor clearance-ului absolut. Magnitudinea acestor modificări a fost determinată de vârsta pacientului, iar valorile clearance-ului au variat de la 300 ml/minut (copii de 12 ani) la 100 ml/minut (copii de 3 ani). Volumul de distribuție la pacienții cu vârsta de 12 ani a fost de 75 l, iar la copiii cu vârsta de 3 ani - 17 l. Porțiile selectate ținând cont de greutate (0,1 mg/kg, nu mai mult de 4 mg) ajută la echilibrarea acestor diferențe și la stabilizarea expunerii sistemice a medicamentului la copii.

La persoanele cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei este de 15-60 ml/minut), volumul de distribuție și clearance-ul sistemic sunt reduse, ceea ce duce la o ușoară creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare (până la 5,4 ore).

La persoanele cu insuficiență hepatică severă, s-a observat o scădere semnificativă a clearance-ului sistemic al ondansetronului, rezultând o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare (cu 15-32 de ore).

Dozare și administrare

Se utilizează după radioterapie sau chimioterapie citostatică.

Adulți.

Doza medicamentului este determinată de activitatea emetogenă a tratamentului. Adesea, sunt necesare 8 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 32 mg în următoarele cazuri:

• utilizarea unei substanțe emetogene sau a unei proceduri de radioterapie - înainte de utilizarea unui medicament citostatic, se administrează intravenos 8 mg de medicament, cu o rată lentă. Pentru a preveni atacurile de vărsături întârziate sau tardive, după primele 24 de ore, medicamentul trebuie administrat sub formă de comprimate;
• utilizarea de medicamente extrem de emetogene (de exemplu, doze mari de cisplatină) - înainte de utilizarea agentului citostatic, pacientului i se administrează intravenos 8 mg de medicament la o viteză lentă.

O porțiune care depășește 8 mg (dar nu mai mult de 32 mg) poate fi administrată doar intravenos prin perfuzie. În acest caz, porțiunea necesară de Emetron se dizolvă într-o soluție perfuzabilă adecvată (50-100 ml). Soluția preparată se administrează cu o viteză lentă, timp de cel puțin 15 minute.

Există și o metodă alternativă - înainte de procedura de administrare a unui medicament citostatic, se administrează o injecție intravenoasă de 8 mg de medicament (la viteză lentă). Apoi, se pot administra alte 2 porții de medicament (8 mg) prin perfuzie, la intervale de 2-4 ore, sau se poate efectua o perfuzie continuă cu durata de 24 de ore (rata va fi de 1 mg/oră).

Doza este selectată în funcție de severitatea vărsăturilor. Când se utilizează citostatice cu efect emetogen ridicat, efectul ondansetronului poate fi crescut printr-o singură injecție intravenoasă de corticosteroizi (GCS) (de exemplu, 20 mg de dexametazonă), care se administrează înainte de începerea tratamentului citostatic.

Pentru a preveni vărsăturile tardive care apar la 24 de ore după utilizarea citostaticelor moderat sau puternic emetogene, este necesar să se administreze medicamentul în comprimate (8 mg de două ori pe zi) timp de 5 zile.

Copii.

Copiilor cu o suprafață corporală >1,2 ^m2 trebuie să li se administreze intravenos 8 mg de medicament (doza inițială) înainte de chimioterapie. Pacientul trebuie apoi să ia comprimate de Emetron (8 mg) la intervale de 12 ore. După finalizarea tratamentului, comprimatele trebuie administrate în doză de 8 mg de două ori pe zi, timp de până la 5 zile.

Prevenirea grețurilor și vărsăturilor în perioada postoperatorie.

Adulți.

Pentru a preveni atacurile de vărsături cu greață cauzate de intervenții chirurgicale, este necesar să se administreze 4 mg de medicament intravenos (lent) sau intramuscular în timpul introducerii pacientului în anestezie. Pentru a elimina greața cu vărsături, trebuie utilizate aceleași doze și metode de administrare.

Copii.

Pentru a preveni apariția vărsăturilor însoțite de greață după intervenția chirurgicală sub anestezie generală, este necesară administrarea medicamentului în doze de 0,1 mg/kg (maxim 4 mg o dată) într-un ritm lent - înainte de aplicarea anesteziei sau după începerea administrării acesteia.

Există foarte puține informații despre utilizarea în siguranță a medicamentelor la sugarii sub 2 ani.

Utilizare în patologiile hepatice.

Deoarece afecțiunile hepatice duc la o scădere semnificativă a clearance-ului ondansetronului, timpul de înjumătățire plasmatică al acestuia este prelungit, ceea ce necesită reducerea dozei zilnice de medicament la 8 mg.

Utilizarea medicamentelor pentru perfuzie.

Soluția se prepară imediat înainte de administrarea medicamentului. Dacă este necesar, amestecul preparat poate fi păstrat la o temperatură de 2-8°C, dar nu mai mult de 24 de ore. Medicamentul preparat își păstrează proprietățile stabile atunci când este păstrat în condiții de lumină.

La dizolvarea unei substanțe medicinale, este permisă utilizarea următoarelor soluții:

• Soluție de clorură de sodiu 0,9%;
• Soluție de manitol 10%;
• Soluție de glucoză 5%;
• Soluția lui Ringer,
• Soluție de KCl 0,3% împreună cu soluție de NaCl 0,9%;
• Soluție de KCl 0,3% împreună cu soluție de glucoză 5%.

Este interzisă dizolvarea Emetronului în alte amestecuri perfuzabile. De asemenea, este interzisă amestecarea medicamentului într-o singură seringă cu alte medicamente. Perfuzia medicamentului se administrează cu o rată de 1 mg/oră.

La concentrații de medicament de 16-160 mcg/ml (de exemplu, 8 mg/0,5 l sau 8 mg/50 ml), acesta poate fi administrat folosind un mecanism în formă de Y al dispozitivelor de perfuzie cu agenți similari.

Utilizarea cisplatinei: până la o concentrație de 0,48 mg/ml (de exemplu, 240 mg/0,5 l), în timpul administrării medicamentului pe o perioadă de 1-8 ore.

Utilizarea 5-fluorouracilului: până la o concentrație de 0,8 mg/ml (de exemplu, 2,4 g/3 l sau 0,4 g/0,5 l) atunci când se administrează la o rată de cel puțin 20 ml/oră (0,5 l/24 ore). Când se utilizează concentrații mari de fluorouracil, poate apărea precipitarea Emetronului. Soluția de fluorouracil nu poate conține mai mult de 0,045% clorură de magneziu, împreună cu alte elemente comune.

Utilizarea carboplatinei: până la o concentrație de 0,18-9,9 mg/ml (de exemplu, 90 mg/0,5 l sau 990 mg/0,1 l) în timpul injectării, timp de 10-60 de minute.

Administrarea etopozidei: până la o concentrație de 0,144-0,25 mg/ml (de exemplu, 72 mg/0,5 l sau 0,25 g/1 l) atunci când este administrată pe parcursul a 0,5-1 oră.

Utilizarea ceftazidimei: până la valori de concentrație de 0,25-2 g, după dizolvare în apă distilată, conform instrucțiunilor (de exemplu, 0,25 g / 2,5 ml sau 2 g / 10 ml), în timpul injectării cu jet, timp de 5 minute.

Utilizarea ciclofosfamidei: până la o concentrație de 0,1-1 g după dizolvare cu apă distilată pentru injecție (de exemplu, 0,1 g/5 ml), urmând instrucțiunile, în timpul administrării timp de 5 minute.

Administrarea doxorubicinei: până la o concentrație de 10-100 mg, după dizolvare folosind lichid injectabil distilat (de exemplu, 10 mg/5 ml), urmând instrucțiunile, în timpul injectării cu jet timp de 5 minute.

Administrarea dexametazonei: substanța în doză de 20 mg se administrează intravenos lent, timp de 2-5 minute, prin intermediul unui mecanism în formă de Y al aparatului de perfuzie, prin care se administrează Emetron (într-o porție de 8-32 mg) dizolvat în lichid perfuzabil (0,05-0,1 l) timp de 15 minute.

Este interzisă sterilizarea fiolelor care conțin medicamente folosind o autoclavă.

Utilizați Emetrona în timpul sarcinii

Testele pe animale au arătat că ondansetronul nu este teratogen. Cu toate acestea, nu există informații despre absența efectelor teratogene la om, așadar Emetronul este interzis în timpul sarcinii (în special în primul trimestru).

Ondansetronul poate fi excretat în laptele matern, motiv pentru care alăptarea este interzisă în timpul utilizării sale.

Contraindicații

Contraindicația este intoleranța la ingredientele medicamentoase.

Efecte secundare Emetrona

Utilizarea medicamentului provoacă de obicei dezvoltarea următoarelor efecte secundare:

• tulburări imunitare: ocazional, apar simptome imediate de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie);
• leziuni care afectează funcționarea sistemului nervos: apar adesea dureri de cap. Ocazional se observă convulsii, tulburări extrapiramidale (cum ar fi manifestări distonice sau crize oculomotorii) și amețeli (la administrarea rapidă a unei injecții medicamentoase);
• probleme cu funcția vizuală: ocazional, se observă deteriorarea tranzitorie a vederii (de exemplu, opacifierea acesteia) și orbire temporară (de obicei în cazul injecțiilor intravenoase), care dispar adesea în decurs de 20 de minute de la finalizarea procedurii;
• tulburări de funcționare a inimii: ocazional se dezvoltă bradicardie sau aritmie, precum și durere în stern (cu sau fără depresie a intervalului ST);
• disfuncție vasculară: se observă adesea bufeuri și o senzație de căldură, precum și roșeață. Ocazional se poate observa o scădere a tensiunii arteriale;
• tulburări de funcționare a plămânilor, precum și a mediastinului și sternului: ocazional se observă sughiț;
• tulburări care afectează funcția digestivă: ocazional se observă constipație (deoarece ondansetronul prelungește perioada de eliminare a materiilor fecale în colon);
• leziuni care afectează sistemul hepatobiliar: se observă adesea creșteri tranzitorii ale nivelurilor serice ale transaminazelor, care apar fără simptome (de obicei la persoanele tratate cu cisplatină);
• tulburări sistemice: simptomele apar adesea la locul injectării.

Supradozaj

Există foarte puține informații disponibile privind intoxicația cu Emetron. De obicei, simptomele sunt similare cu efectele secundare enumerate mai sus.

Medicamentul nu are antidot, așadar în caz de supradozaj trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există date care să ateste că medicamentul poate bloca sau induce procesele metabolice ale altor medicamente utilizate în combinație cu acesta.

Datele testelor specifice au arătat că medicamentul nu interacționează cu substanțele furosemid, propofol, precum și cu tramadol și temazepam, și nici cu băuturile alcoolice.

La persoanele care au utilizat un inductor puternic al CYP3A4 (cum ar fi carbamazepina, fenitoina sau rifampicina) în combinație cu administrarea orală a medicamentului, s-a observat o creștere a clearance-ului elementului activ al medicamentului, în timp ce nivelurile acestuia în sânge, dimpotrivă, au scăzut.

Datele bazate pe teste efectuate la un număr limitat de pacienți au arătat că Emetron poate reduce proprietățile analgezice ale tramadolului.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Emetron trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui și de copii mici. Indicatorii de temperatură trebuie să fie în limita a 30°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Emetron poate fi utilizat timp de 4 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul este aprobat pentru utilizare (pentru eliminarea vărsăturilor și a grețurilor care apar după intervenția chirurgicală) la copiii cu vârsta peste 2 ani.

[ 5 ], [ 6 ]

Analogi

Următoarele medicamente sunt analogi ai medicamentului: Vero-Ondansetron, Zofran și Atossa cu Domegan, precum și Ondansetron, Latran cu Lazaran VM și Ondansetron-Altpharm, precum și Ondazan și Ondansetron-ESCOM. Lista include și Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon cu Osetron și Ondantor, precum și Ondansetron-Ferein și Emeset.