Nacom

Nakom este un medicament cu acțiune dopaminergică și antiparkinsoniană.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Nakoma

Indicat pentru paralizia tremurătoare, precum și pentru sindromul Parkinson.

[ 4 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate, câte 10 bucăți în 1 blister. Un pachet conține 10 blistere.

Farmacodinamica

Levodopa ajută la reducerea simptomelor paraliziei tremurătoare prin creșterea nivelului de dopamină din creier. Carbidopa, care nu trece prin bariera hematoencefalică, previne procesul de decarboxilare extracerebrală a substanței levodopa, crescând astfel cantitatea acestui element care pătrunde în creier și este transformată acolo în componenta dopamină.

Medicamentul are un efect medicinal puternic care depășește eficacitatea levodopei. Ajută la menținerea concentrației plasmatice medicinale a acestui element pentru o perioadă lungă de timp la doze mult mai mici decât cele utilizate în cazurile de utilizare a levodopei singure (aproximativ 80%).

Efectul medicamentului asupra organismului începe în prima zi după începerea cursului (în unele cazuri - după administrarea primei doze). Medicamentul atinge eficacitatea maximă după o săptămână.

Farmacocinetica

Absorbția levodopei din tractul gastrointestinal are loc destul de rapid, după care are loc metabolismul activ al acestei substanțe. Deși acest proces are ca rezultat formarea a peste 30 de produse de descompunere diferite, levodopa este adesea transformată în epinefrină împreună cu dopamina și norepinefrina.

Când se administrează medicamentul intern într-o singură doză la pacienții cu paralizie tremurătoare, indicatorul maxim apare după 1,5-2 ore, iar nivelul eficient din punct de vedere medicinal al substanței se menține timp de aproximativ 4-6 ore. Produșii de descompunere sunt excretați rapid prin urină: aproximativ o treime din întreaga doză este excretată în 2 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al levodopei este de aproximativ 50 de minute. Când carbidopa este combinată cu levodopa, timpul de înjumătățire al levodopei este prelungit la aproximativ 1,5 ore.

Când se administrează o singură doză orală de carbidopa, timpul de vârf este de 1,5-5 ore la persoanele cu paralizie tremurătoare. Substanța este metabolizată în ficat.

Substanța nemodificată este excretată în urină. Acest proces se încheie de obicei după 7 ore și reprezintă 35%.

Principalii produși de descompunere excretați în urină sunt acidul α-metil-tri-metoxi-4-hidroxifenil propionic și acidul α-metil-3,4-dihidroxifenil propionic. Aceste substanțe reprezintă aproximativ 14% și, respectiv, 10% din produșii de descompunere excretați. În concentrații mai mici sunt reprezentați alți doi produși de descompunere, unul dintre aceștia fiind substanța 3,4-dihidroxifenil acetonă, iar al doilea (conform datelor preliminare) este elementul N-metil carbidopa. Indicatorii fiecăreia dintre aceste componente reprezintă maximum 5% din nivelul total al produșilor de descompunere. Carbidopa nemodificată este, de asemenea, determinată în urină, dar nu se detectează conjugați.

Efectul carbidopei asupra metabolismului substanței levodopa: nivelurile plasmatice ale acesteia din urmă sunt crescute de carbidopa. În cazul utilizării preliminare a carbidopei, nivelul plasmatic al levodopei crește de aproximativ 5 ori, iar perioada de menținere a valorilor medicinale în plasmă este prelungită de la 4 la 8 ore. În cazul unei combinații a acestor două substanțe, rezultatele tratamentului sunt aproximativ aceleași.

În cazul unei singure utilizări a levodopei la persoanele cu paralizie tremurătoare care au utilizat anterior carbidopa, timpul de înjumătățire plasmatică al levodopei crește de la 3 la 15 ore. Din cauza administrării de carbidopa, nivelul levodopei crește și el (de aproximativ 3 ori). De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea medicamentoasă anterioară a carbidopei reduce conținutul de GVA și dopamină în urină și plasmă.

[ 5 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, iar doza zilnică necesară se stabilește după o selecție individuală atentă pentru fiecare pacient. Datorită formei de comprimat, acesta poate fi ușor împărțit în jumătate.

Cerințe generale – deoarece doza este selectată individual pentru fiecare pacient, aceasta poate fi ajustată individual nu doar în ceea ce privește cantitatea, ci și frecvența de utilizare. Testele au arătat că dopa decarboxilaza periferică obține saturația necesară cu carbidopa atunci când aceasta din urmă este utilizată în cantitate de aproximativ 70-100 mg pe zi. Persoanele care iau carbidopa în doze mai mici pot dezvolta vărsături însoțite de greață.

La prescrierea Nakom, utilizarea medicamentelor standard utilizate pentru eliminarea parkinsonismului (cu excepția acelor medicamente care conțin doar levodopa) este permisă în continuare, dar este necesară re-selectarea dozelor acestora.

Doza standard în stadiile inițiale este selectată de medicul curant, ținând cont de boala tratată, precum și de răspunsul pacientului la medicament. De obicei, doza inițială constă în 0,5 comprimate administrate de 1-2 ori pe zi. Însă această cantitate de medicament poate fi insuficientă pentru a furniza cantitatea de carbidopa necesară pacientului, drept urmare, dacă este necesar, pentru a obține efectul dorit, se pot adăuga încă 0,5 comprimate de medicament (zilnic sau o dată la două zile).

Efectul medicamentului se manifestă în prima zi, în unele cazuri chiar imediat după administrarea primei doze. Eficacitatea completă a medicamentului se obține în prima săptămână.

Trecerea de la medicamente care conțin levodopa: administrarea de levodopa trebuie întreruptă cu cel puțin 12 ore înainte de începerea tratamentului cu Nacom (sau cu 24 de ore dacă se utilizează levodopa cu eliberare prelungită). Doza zilnică de Nacom trebuie să furnizeze aproximativ 20% din doza zilnică de levodopa utilizată anterior.

Persoanele care au luat levodopa în doze de 1500+ mg ar trebui să ia inițial Nakom în doze de 250/25 mg de 3-4 ori pe zi.

În terapia de întreținere, doza poate fi crescută cu 0,5-1 comprimat zilnic (sau o dată la două zile), dacă este necesar, până la atingerea dozei zilnice maxime permise (8 comprimate). Există doar informații limitate privind utilizarea carbidopei într-o doză zilnică care depășește 200 mg.

Doza maximă recomandată este de 8 comprimate de medicament pe zi (2 g de levodopa și 0,2 g de carbidopa). Aceasta reprezintă aproximativ 3 mg de carbidopa și 30 mg de levodopa per 1 kg (pentru un pacient cu greutatea de 70 kg).

[ 7 ]

Utilizați Nakoma în timpul sarcinii

Nu există informații privind efectul medicamentului atunci când este utilizat de către femeile însărcinate. Trebuie luat în considerare faptul că asocierea carbidopei cu levodopa duce la modificări scheletice și viscerale în corpul animalelor. Prin urmare, se recomandă utilizarea medicamentului numai atunci când beneficiul posibil pentru femeie depășește posibilitatea dezvoltării unei reacții negative la făt.

Nu există informații privind excreția componentelor active în laptele matern. Există un singur raport privind excreția levodopei în lapte la o femeie care alăptează cu paralizie tremurătoare. Din acest motiv, deoarece medicamentul poate afecta negativ copilul, este necesar să se ia o decizie cu privire la întreruperea alăptării sau utilizarea Nakom, ținând cont și de importanța utilizării medicamentului pentru sănătatea femeii.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la oricare dintre componentele medicamentului;
• utilizarea combinată cu inhibitori MAO neselectivi (utilizarea acestor medicamente trebuie întreruptă cu cel puțin 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu Nacom);
• glaucom cu unghi închis;
• melanom existent sau suspiciunea prezenței acestuia;
• boli de piele de origine necunoscută.

Este necesară prudență în selectarea dozelor, precum și monitorizarea siguranței tratamentului în următoarele cazuri:

• antecedente de infarct miocardic cu tulburări de ritm;
• insuficiență cardiacă și alte patologii severe ale sistemului cardiovascular;
• forme severe de patologii pulmonare (inclusiv astm bronșic);
• crize epileptice și alte forme de atacuri convulsive (istoric);
• prezența leziunilor erozive și ulcerative în tractul gastrointestinal (deoarece sângerarea poate începe în tractul gastrointestinal superior);
• prezența diabetului zaharat și a altor forme decompensate de patologii endocrine;
• insuficiență hepatică sau renală severă;
• glaucom cu unghi deschis.

Deoarece nu există informații privind siguranța utilizării medicamentului la copii și adolescenți sub 18 ani, utilizarea medicamentului pentru categoria descrisă de pacienți este interzisă.

[ 6 ]

Efecte secundare Nakoma

Utilizarea medicamentului duce adesea la dezvoltarea diskineziilor (inclusiv distonice sau coreice), precum și a altor mișcări involuntare și greață. Simptomele anterioare care pot contribui la decizia de reducere a dozei sunt considerate a fi blefarospasme și spasme musculare. Printre alte efecte secundare:

• general: durere în stern, dezvoltarea anorexiei și sincopei;
• organe ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea palpitațiilor sau aritmiilor, precum și apariția efectelor ortostatice, inclusiv scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, precum și flebită;
• organe ale sistemului digestiv: apariția sângerărilor în tractul gastrointestinal, vărsături și diaree, precum și întunecarea culorii salivei și exacerbarea ulcerelor duodenale;
• organe ale sistemului hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei sau leucopeniei și, pe lângă aceasta, agranulocitozei sau anemiei (și forma sa hemolitică);
• manifestări ale alergiilor: apariția urticariei, edemului Quincke, precum și a mâncărimii pielii și a vasculitei hemoragice;
• Tulburări mintale și ale organelor sistemului nervos: dezvoltarea SNC, parestezii, somnolență și amețeli. În plus, s-au observat manifestări de bradikinezie (dezvoltarea sindromului on-off), manifestarea stărilor psihotice individuale (inclusiv halucinații cu iluzii, precum și gânduri paranoice), depresie (cu sau fără gânduri suicidare), tulburări de somn, senzație de excitație, demență, creșterea libidoului și dezvoltarea confuziei. Ocazional, s-au observat convulsii, dar în acest caz nu a fost posibilă stabilirea unei relații cauzale cu utilizarea medicamentului;
• organe respiratorii: dezvoltarea dificultăților de respirație;
• piele: erupții cutanate, chelie, închiderea la culoare a secrețiilor glandelor sudoripare;
• Organe ale sistemului urogenital: închiderea la culoare a urinei.

De asemenea, trebuie luate în considerare reacțiile adverse cauzate de utilizarea levodopei, deoarece acestea pot apărea și în cazul utilizării Nacom:

• Organe gastrointestinale: dezvoltarea disfagiei, ptialismului, bruxismului, precum și a sughițului și balonării cu constipație. De asemenea, pot apărea o senzație de amărăciune în gură sau uscăciune a mucoasei bucale, o senzație de disconfort în abdomen sau durere abdominală, o senzație de arsură în limbă și, în plus, pot apărea fenomene dispeptice;
• procese metabolice: apariția umflăturilor, creșterea sau pierderea în greutate;
• Organe ale SNC: apariția unei senzații de anxietate, oboseală, slăbiciune, dezorientare și amorțeală. În plus, pot apărea dureri de cap, leșin, crampe musculare, astenie și ataxie. Se pot dezvolta insomnie, euforie, trismus, o senzație de agitație psihomotorie și, în plus, pot crește tremurul în brațe, se poate deteriora activitatea mentală, poate apărea instabilitate a mersului și se poate activa sindromul oculosimpatic latent;
• organe senzoriale: dezvoltarea diplopiei, midriazei, spasmelor tonice ale privirii și încețoșării vederii;
• sistemul urogenital: retenție urinară sau, dimpotrivă, incontinență și dezvoltarea priapismului;
• alte manifestări ale tulburărilor: dezvoltarea stării de rău, tumori maligne pe piele, dificultăți de respirație, răgușeală și, în plus, un flux sanguin către anumite zone ale pielii - către stern, gât sau față;
• Date ale testelor de laborator: creșterea activității ALT cu AST, precum și a fosfatazei alcaline și LDH, precum și nivelurile plasmatice de bilirubină și azot ureic, dezvoltarea hiperuricemiei sau hipercreatininemiei și un rezultat pozitiv al testului Coombs. De asemenea, au fost raportate valori scăzute ale hematocritului cu hemoglobină și, în plus, dezvoltarea bacteriuriei, leucocitozei și eritrocituriei.

Medicamentele care conțin atât levodopa, cât și carbidopa pot provoca un răspuns fals pozitiv la prezența corpilor cetonici în urină (în cazurile în care se utilizează benzi de testare speciale pentru detectarea cetonuriei). Acest rezultat va rămâne neschimbat chiar și după procedura de fierbere a probelor prelevate. Pentru a obține un răspuns fals negativ, este necesară utilizarea metodei glucozooxidazei pentru detectarea glucozuriei.

Supradozaj

În caz de supradozaj, severitatea efectelor secundare crește.

Pentru a scăpa de tulburări, va fi necesară o monitorizare atentă a pacientului, precum și monitorizare ECG pentru a putea detecta dezvoltarea aritmiei. Dacă este necesar, trebuie efectuat tratamentul antiaritmic necesar. De asemenea, este necesar să se țină cont de faptul că pacientul ar fi putut lua și alte medicamente pe lângă Nakom.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se combine Nakom cu următoarele medicamente cu precauție:

Antihipertensive – la persoanele care iau astfel de medicamente, adăugarea de Nacom la combinație a cauzat hipotensiune posturală (simptomatică). Din acest motiv, în stadiul incipient al utilizării Nacom, poate fi necesară ajustarea dozei medicamentului antihipertensiv.

Antidepresivele - o combinație de levodopa și inhibitori de MAO (cu excepția medicamentelor de tip MAO B) poate duce la o tulburare a procesului circulator, în legătură cu care este necesară întreruperea utilizării inhibitorilor cu 2 săptămâni înainte de începerea administrării Nacom. Această tulburare apare din cauza acumulării de dopamină în norepinefrină sub influența levodopei - inactivarea acestora este încetinită de inhibitorii MAO. Ca urmare, crește riscul de tahicardie și senzație de excitație, precum și amețeli, înroșirea feței și creșterea tensiunii arteriale.

Există raportări izolate de apariție a reacțiilor adverse, inclusiv diskinezie și creșterea tensiunii arteriale, la combinarea medicamentului cu triciclice.

Medicamente cu fier - biodisponibilitatea levodopei sau carbidopei este redusă atunci când sunt utilizate în combinație cu gluconat/sulfat feros.

Alte medicamente – atunci când se combină levodopa cu ditilină, stimulente β-adrenergice, precum și cu medicamente utilizate în anestezia inhalatorie, poate crește probabilitatea apariției tulburărilor de ritm cardiac.

Antagoniștii receptorilor dopaminergici D2 (inclusiv risperidona, fenotiazinele și butirofenonele), precum și izoniazida, sunt capabili să slăbească efectul medicinal al levodopei.

Există dovezi ale blocării efectului medicinal pozitiv al levodopei în paralizia tremurătoare din cauza asocierii cu papaverină și fenitoină. Este necesară monitorizarea atentă a stării persoanelor care utilizează aceste medicamente în combinație - pentru a detecta prompt o slăbire a efectului medicinal.

Medicamentele cu litiu cresc probabilitatea halucinațiilor sau diskineziilor. Se observă o creștere a efectelor secundare atunci când sunt combinate cu metildopa, iar o combinație cu tubocurarină crește posibilitatea scăderii tensiunii arteriale.

Absorbția afectată a levodopei poate apărea la persoanele care urmează o dietă bogată în proteine, deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi.

Efectul piridoxinei (accelerarea procesului de metabolizare a levodopei în dopamină în țesuturile periferice) poate fi afectat de carbidopa.

[ 8 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină și umiditate și la îndemâna copiilor. Temperatura - nu mai mult de 25 °C.

Termen de valabilitate

Nakom poate fi administrat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.