Mesaton

Mezaton este un agonist α-adrenergic; are activitate vasoconstrictivă.

Indicaţii Mesaton

Se utilizează pentru a elimina afecțiunile oftalmologice:

• iridociclită, uveită anterioară (terapia și prevenirea apariției aderențelor posterioare sau a astenopiei, precum și reducerea exudației asociate cu irisul);
• dilatarea pupilei ochiului în scopuri diagnostice în timpul oftalmoscopiei și al altor proceduri necesare pentru examinarea stării regiunii oculare posterioare, precum și în timpul procedurilor cu laser și al chirurgiei vitreoretiniene;
• la efectuarea testelor provocatoare la persoane cu o vedere îngustă a unghiului camerei anterioare și suspiciune de dezvoltare a glaucomului cu unghi închis;
• examen diferențial cu injecții intraoculare;
• reducerea iritației și hiperemiei în timpul sindromului de ochi roșii;
• terapie combinată pentru spasmul acomodativ (copii).

Administrare parenterală în următoarele afecțiuni:

• scăderea tensiunii arteriale;
• stare de șoc (aceasta include varietățile sale toxice și traumatice);
• insuficiență vasculară, uneori dezvoltându-se în legătură cu intoxicația cu vasodilatatoare;
• sub formă de vasoconstrictor pentru anestezie locală.

De asemenea, poate fi prescris pentru administrare intranazală în cazul rinitei de origine vasomotorie sau alergică.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Substanța farmaceutică se eliberează sub formă de picături oftalmice, în flacoane cu pipetă cu o capacitate de 5 ml.

În plus, se vinde sub formă de lichid injectabil, în fiole cu o capacitate de 1 ml; o cutie conține 10 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Mezaton este un stimulent α-adrenergic cu efect redus asupra receptorilor β-adrenergici cardiaci. Nu poate fi considerat o catecolamină deoarece medicamentul are o singură categorie de hidroxil în propriul nucleu aromatic; poate crește tensiunea arterială și contracta arteriolele, ceea ce uneori provoacă bradicardie reflexă.

Comparativ cu epinefrina sau norepinefrina, medicamentul crește tensiunea arterială mai ușor, iar efectul său este mai de lungă durată, deoarece nu este influențat atât de puternic de componenta catecol-O-metiltransferază. Tratamentul cu Mezaton nu provoacă o creștere a valorilor volumului sanguin pe minut.

Medicamentul are proprietăți vasoconstrictive similare cu efectul norepinefrinei, dar efectul este mai puțin puternic și mai durabil; în același timp, medicamentul nu are un efect inotrop sau cronotrop asupra inimii.

Instilarea medicamentului duce la contracția dilatatorului pupilar, ca urmare a expansiunii acestuia (și odată cu acesta a mușchilor netezi ai arteriolelor conjunctivale). Substanța nu afectează activitatea mușchiului ciliar, datorită căruia midriază nu este însoțită de cicloplegie.

Efectul medicinal se dezvoltă imediat după injectarea intravenoasă și durează următoarele 5-20 de minute. Dacă substanța este administrată subcutanat, durata efectului este de 50 de minute, iar în cazul injectării intramusculare - 1-2 ore.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Fenilefrina poate pătrunde cu ușurință în țesuturile oculare, dilatând pupila timp de 10-60 de minute. Reducerea semnificativă a dilatatorului pupilar în lichidul camerei anterioare a ochiului după 30-45 de minute de la instilare permite detectarea particulelor de pigment foliar al irisului; în acest caz, este necesară diferențierea uveitei sau a pătrunderii componentelor sanguine formate.

Procesele metabolice ale fenilefrinei se dezvoltă în interiorul ficatului și, în plus, în tractul gastrointestinal (enzima catecol-O-metiltransferază nu participă la aceasta).

Excreția elementelor metabolice are loc prin rinichi.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Picăturile de ochi se utilizează sub formă de instilații - o picătură trebuie instilată în sacul conjunctival al ochiului.

Lichidul injectabil se administrează prin jet sau intravenos, la viteză mică.

În caz de prăbușire.

Administrarea medicamentului prin perfuzie, intravenos - este necesar să se utilizeze un lichid 1% (1 ml), care se diluează într-o soluție de dextroză 5% (0,25 sau 0,5 l).

În acest caz, 0,1, 0,3 sau 0,5 ml de lichid 1% se diluează în soluție de dextroză 5% (20 ml) sau NaCl 0,9%. Dacă este necesar, procedura de administrare poate fi repetată.

Dozele pentru administrare intramusculară sau subcutanată (pentru adulți) sunt cuprinse între 0,3-1 ml de lichid 1%, de 2-3 ori pe zi. Adolescenții cu vârsta peste 15 ani (cu tensiune arterială scăzută) necesită 0,5-1 mg/kg din greutatea pacientului pentru efectuarea anesteziei spinale.

Pentru a îngusta vasele de sânge din interiorul membranelor mucoase și a reduce intensitatea simptomelor inflamației, trebuie să instilați sau să lubrifiați zona cu lichid concentrat - 0,125, 0,25, precum și 0,5 sau 1%.

Sub anestezie locală.

La anestezicul utilizat sub formă de solvent (10 ml), este necesar să se adauge 0,3-0,5 ml de medicament lichid 1%.

Adulților li se poate administra maximum 10 mg de substanță per injecție intramusculară sau subcutanată unică; maximum 50 mg de medicament pe zi. Pentru injecțiile intravenoase, o singură doză de medicament este de maximum 5 mg, iar doza zilnică este de 25 mg.

Pentru a preveni reapariția scăderii tensiunii arteriale după întreruperea administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat (în special dacă aceasta se face după o perfuzie prelungită). Perfuziile pot fi reluate după ce tensiunea arterială sistemică a scăzut la 70-80 mm Hg.

Utilizați Mesaton în timpul sarcinii

Mezaton poate fi utilizat la femeile însărcinate cu mare precauție - în prezența unor indicații vitale stricte și sub supraveghere medicală (este necesar să se evalueze mai întâi riscurile și beneficiile medicamentului pentru femeie și făt).

În același timp, s-a constatat că introducerea vasoconstrictoarelor în timpul travaliului (pentru corectarea tensiunii arteriale scăzute), precum și a aditivilor la anestezicele locale în combinație cu medicamente care stimulează contractilitatea uterină (inclusiv ergotamina cu vasopresină, precum și ergometrina cu metilergometrină), poate provoca o creștere persistentă a nivelului tensiunii arteriale după travaliu.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• feocromocitom;
• hipertrofie asociată cu cardiomiopatie obstructivă;
• fibrilație ventriculară;
• prezența intoleranței asociate cu substanțe medicamentoase.

Nu este prescris pentru proceduri oftalmologice în următoarele cazuri:

• glaucom cu unghi închis sau îngust;
• tulburări semnificative în funcționarea sistemului cardiovascular (inclusiv anevrisme, boli de inimă, tahicardie și hipertensiune arterială);
• tip de diabet zaharat dependent de insulină;
• hipertiroidism;
• prezența tulburărilor de integritate a fundului de ochi sau a tulburărilor de activitate lacrimală;
• deficiență congenitală a componentei G6PD sau porfirie hepatică.

Se impune prudență la utilizarea medicamentelor în următoarele situații:

• acidoză de tip metabolic;
• hipoxie sau hipercapnie;
• fibrilație atrială;
• creșterea tensiunii arteriale sau hipertensiune arterială în circulația pulmonară a fluxului sanguin sistemic;
• hipovolemie;
• stenoză aortică de intensitate severă;
• stadiul acut al infarctului miocardic;
• aritmie sau tahiaritmie ventriculară;
• patologie vasculară ocluzivă (și prezența sa în anamneză) în timpul aterosclerozei, sindromului Raynaud, tromboembolismului de natură arterială, bolii Buerger sau diabetului zaharat, precum și cu tendință vasculară de a dezvolta spasme, endarterită diabetică și degerături, precum și în combinație cu IMAO;
• introducerea anesteziei generale (fluorotan);
• disfuncție renală;
• persoane în vârstă.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Mesaton

Efectele secundare includ:

• fibrilație ventriculară, bradicardie, creșterea tensiunii arteriale, aritmie, palpitații și cardialgie;
• senzație de anxietate intensă, frică sau slăbiciune, amețeli, insomnie, dureri de cap;
• tremor, parestezii, convulsii, hemoragie cerebrală;
• paloare a pielii de pe față;
• semne de alergie, apariția locală a crustei în caz de penetrare în țesuturi și ischemie epidermică în zona de administrare a medicamentului.

La administrarea picăturilor, pot apărea simptome negative din partea organelor vizuale: hiperemie reactivă, senzație de disconfort, arsură sau iritație, precum și încețoșarea vederii, mioză reactivă, lăcrimare și creșterea presiunii intraoculare.

[ 12 ], [ 13 ]

Supradozaj

În cazurile de otrăvire, se observă extrasistolă ventriculară, o senzație de greutate la nivelul extremităților și capului, precum și simptome paroxistice pe termen scurt de tahicardie ventriculară și o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Se administrează o injecție intravenoasă cu α-blocante (se poate utiliza fentolamină). Dacă apare o aritmie cardiacă, se recomandă administrarea de β-blocante.

[ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive și diuretice duce la o slăbire a proprietăților antihipertensive ale acestor medicamente (guanetidină, mecamilamină și guanadrel cu metildopa).

Asocierea cu fenotiazine sau α-blocante (cum ar fi fentolamina) reduce activitatea hipertensivă.

Introducerea în combinație cu IMAO (inclusiv selegilină și furazolidonă cu procarbazină), precum și cu alcaloizi din ergot, metilfenidat, oxitocină, precum și triciclice și stimulente adrenergice duce la o potențare semnificativă a activității presoare, precum și la aritmogenitatea elementului fenilefrină.

Asocierea cu beta-blocante slăbește activitatea de stimulare cardiacă.

Utilizarea rezerpinei duce la o creștere a tensiunii arteriale, care se dezvoltă din cauza epuizării depozitelor de catecolamine situate în interiorul receptorilor adrenergici, ca urmare a creșterii reacției la medicamentele adrenergice.

Administrarea combinată cu anestezice inhalatorii (inclusiv izofluran, enfluran cu metoxifluran, precum și halotan și cloroform) crește riscul de a dezvolta aritmii severe care afectează atriile sau ventriculele, deoarece aceasta crește brusc sensibilitatea miocardului la simpatomimetice.

Utilizarea în combinație cu ergotamină, oxitocină sau ergometrină, precum și cu doxapram sau metilergometrină crește intensitatea efectului vasoconstrictor.

Administrarea împreună cu nitrați slăbește activitatea lor antianginoasă, ceea ce reduce efectul presor al simpatomimeticelor și creează un risc de scădere a tensiunii arteriale.

Odată cu utilizarea simultană a Mezaton și a hormonilor tiroidieni, se dezvoltă o potențare reciprocă a efectelor acestora, cu riscul de a dezvolta insuficiență coronariană, care este mai probabilă la persoanele cu ateroscleroză coronariană.

Activitatea midriatică a fenilefrinei este potențată sub influența atropinei.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Conditii de depozitare

Mezaton trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Temperatura nu trebuie să depășească +25°C.

[ 18 ]

Termen de valabilitate

Mezaton sub formă de lichid injectabil poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricării substanței terapeutice. Termenul de valabilitate al picăturilor este de 24 de luni (după deschiderea flaconului, poate fi utilizat maximum 14 zile).

Aplicație pentru copii

În pediatrie, este prescris cu precauție. Picăturile de medicament nu pot fi prescrise nou-născuților cu greutate mică la naștere.

[ 19 ]

Analogi

Următoarele substanțe sunt analogi ai medicamentului: spray-ul Nazol Kids și Irifrin 2,5%.