Merexid

Merexidul este un medicament din subgrupul de antibiotice β-lactamice - substanțe antimicrobiene destinate utilizării sistemice.

Elementul activ al medicamentului este meropenemul. Acesta are o activitate bactericidă foarte puternică împotriva unui număr mare de bacterii patogene. Eficacitatea terapeutică ridicată a medicamentului este asigurată de capacitatea sa de a trece foarte rapid și ușor prin membrane în celulele microbiene. [ 1 ]

Indicaţii Merexid

Se utilizează pentru tratamentul infecțiilor asociate cu bacterii care prezintă o sensibilitate ridicată la meropenem. Printre astfel de boli se numără:

• leziuni ale tractului respirator inferior ( fibroză chistică, infecții cronice și pneumonie (și nosocomială)) sau inflamație pulmonară;
• infecții urogenitale și patologii care afectează tractul urinar;
• leziuni în zona abdominală;
• infecții ginecologice (inclusiv endometrită și complicații care apar după naștere);
• afecțiuni care afectează țesuturile subcutanate și epiderma;
• septicemie sau meningită de etiologie bacteriană.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de pulbere pentru prepararea lichidului injectabil - 0,5 sau 1 g de meropenem.

Farmacodinamica

Efectul bactericid foarte puternic al Merexid asupra unei game relativ largi de bacterii anaerobe și aerobe se datorează mai multor factori:

• rezistență ridicată împotriva majorității β-lactamazelor;
• ușurința trecerii prin membranele microbiene;
• afinitate puternică pentru proteinele care sintetizează penicilina.

În plus, medicamentul demonstrează o eficiență ridicată împotriva tulpinilor microbiene gram-negative și gram-pozitive. [ 2 ]

Meropenemul este foarte eficient împotriva diferitelor tulpini de streptococi și enterococi cu stafilococi, precum și împotriva listeriei, rodococilor, lacto- și corinebacteriilor, salmonelei, acienobacteriilor cu bastonașe hemofile, shigelei, peptostreptococilor cu helicobacter, clostridiilor și altor anaerobi cu aerobi.

Farmacocinetica

Administrarea unei doze unice de medicament la voluntari prin perfuzie cu durata de jumătate de oră a dus la apariția unei valori Cmax egale cu aproximativ 11 mcg/ml (utilizând o doză de 0,25 g), 23 mcg/ml (doza de 0,5 g) și 49 mcg/ml (doza de 1 g).

Cu toate acestea, nu s-a observat o proporționalitate a farmacocineticii între doza utilizată și valorile Cmax și ASC. În plus, la administrarea de porții în intervalul 0,25-2 g, s-a observat o scădere a clearance-ului de la 287 la 205 ml/mm3.

Administrarea injecțiilor în bolus la voluntari pe parcursul a 5 minute a produs valori plasmatice ale Cmax de aproximativ 52 μg/ml (doza de 0,5 g) și 112 μg/ml (doza de 1 g).

A fost efectuat un test crossover cu 3 căi, cu perfuzii intravenoase (doză de 1 g) cu durata de 2, 3 și 5 minute. Valorile Cmax intraplasmatice în aceste cazuri au fost de 110, 91 și respectiv 94 μg/ml.

Când se utilizează o doză de 0,5 g, valorile plasmatice ale meropenemului scad la 1 mcg/ml sau mai puțin în decurs de 6 ore de la perfuzie.

La persoanele cu funcție renală sănătoasă, administrarea repetată a medicamentului la un interval de 8 ore nu duce la acumularea de meropenem.

Timpul de înjumătățire al substanței la persoanele cu funcție renală sănătoasă este de aproximativ 1 oră.

Sinteza proteinelor de meropenem este de aproximativ 2%.

Aproximativ 70% din doza aplicată este excretată neschimbată prin urină (pe o perioadă de 12 ore), iar apoi această cale este urmată de o excreție nesemnificativă. Valorile meropenemului în urină, care sunt mai mari de 10 mcg/ml, se mențin la acest nivel până la 5 ore în cazul utilizării unei doze de 0,5 g. Nu s-a observat nicio acumulare a medicamentului în urină sau plasmă cu funcție renală sănătoasă în cazul utilizării unei porții de 0,5 g cu o pauză de 8 ore sau a unei porții de 1 g cu un interval de 6 ore.

Singura componentă metabolică a Merexid nu are activitate microbiologică.

Substanța trece în fluidele tisulare fără complicații (și în lichidul cefalorahidian la persoanele cu meningită bacteriană), atingând niveluri care le depășesc pe cele necesare pentru a încetini activitatea majorității microbilor.

Dozare și administrare

Durata ciclului terapeutic și mărimea porțiilor de dozare sunt selectate de medicul curant, care ține cont de natura bolii și de bunăstarea pacientului.

Medicația se administrează prin injecție intravenoasă (cel puțin 5 minute) sau perfuzie intravenoasă (în decurs de 15-30 de minute). Între proceduri trebuie respectat un interval de 8 ore.

Doze pentru diferite boli:

• infecții și boli de severitate moderată (infecții urogenitale, pneumonie sau endometrită) - 0,5 g;
• patologii și leziuni de intensitate severă (peritonită, pneumonie nosocomială sau septicemie) – 1 g de substanță;
• fibroză chistică - 2 g de medicament;
• febră neutropenică – 1 g de medicament;
• meningită – 2 g Merexid.

În cazul problemelor cu funcția renală, este necesară reducerea dozei medicamentului.

Porția pentru un copil cu o greutate mai mică de 50 kg este selectată pe baza a 25-40 mg/kg. În plus, se ia în considerare starea pacientului și tipul de infecție.

Pentru a dizolva medicamentul, se utilizează NaCl, manitol, glucoză, bicarbonat și clorură de potasiu.

Medicamentul nu trebuie amestecat cu alte medicamente în același flacon.

Înainte de administrare, lichidul medicinal preparat trebuie agitat.

• Aplicație pentru copii

Merexid poate fi utilizat la persoanele cu vârsta peste 3 ani. Este interzisă prescrierea medicamentului copiilor cu insuficiență hepatică/renală.

Utilizați Merexid în timpul sarcinii

Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în cazuri de indicații vitale, după o evaluare amănunțită a beneficiilor terapeutice și a riscurilor posibile.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în prezența unei alergii la oricare dintre componentele medicamentului (inclusiv excipienți).

Efecte secundare Merexid

Efectele secundare includ:

• parestezii, dureri de cap sau convulsii;
• durere în peritoneu, diaree, vărsături, colită pseudomembranoasă și greață;
• creștere temporară a nivelurilor serice de LDH, transaminaze, bilirubină și fosfatază alcalină;
• semne de anafilaxie și edem Quincke;
• mâncărime, eritem multiform, erupții cutanate, urticarie de origine alergică, TEN și SJS;
• durere sau inflamație sub formă de tromboflebită sau flebită la locul injectării;
• candidoză vaginală sau orală.

Supradozaj

În caz de intoxicație cu Merexid, se observă o potențare a manifestărilor negative. De obicei, astfel de probleme sunt observate la persoanele cu disfuncții renale.

Sunt necesare proceduri simptomatice. Hemodializa poate fi utilizată pentru a elimina excesul de medicație.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să fiți extrem de atenți atunci când combinați medicamentul cu substanțe care pot avea un efect toxic asupra rinichilor.

Probenecidul este un competitor al meropenemului în ceea ce privește excreția tubulară, prin urmare inhibă procesele de excreție renală, ceea ce duce la prelungirea timpului de înjumătățire plasmatică și la creșterea nivelului plasmatic al merexidului. Este interzisă prescrierea acestor medicamente în combinație.

Meropenemul poate reduce nivelurile intraserice ale acidului valproic. La unele persoane, acestea pot atinge niveluri subterapeutice.

Conditii de depozitare

Merexid este interzis la îngheț. Indicatorii de temperatură nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Merexidul poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Meropenem, Meronoxol cu Mepenem, Nerinam și Meronem, precum și Meropidel, Sayronem cu Genem, Propinem și Meropenabol cu Penemera.