Melperon

Melperona este un medicament din subgrupul butirofenonei și prezintă efecte neuroleptice caracteristice acestora.

Medicamentul blochează activitatea terminațiilor dopaminei, ceea ce duce la o slăbire a intensității neurotransmițătorului dopaminic. În același timp, medicamentul demonstrează un puternic efect antiserotoninergic, în timp ce efectul antipsihotic se dezvoltă doar odată cu introducerea unor doze mari de medicament. [ 1 ]

Melperona poate duce la dezvoltarea activității antiaritmice și la relaxarea musculară. [ 2 ]

Indicaţii Melperon

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• disomnie, agitație psihomotorie sau agitație și confuzie la vârstnici și persoanele cu tulburări mintale;
• demență, nevroze sau psihoze, precum și oligofrenie asociată cu leziuni cerebrale organice.

Formularul de eliberare

Substanța medicamentoasă se eliberează sub formă de lichid pentru administrare orală - 5 mg/ml în flacoane cu un volum de 0,2 sau 0,3 l. În interiorul ambalajului - 1 astfel de flacon și o cană dozatoare.

Farmacodinamica

Clorhidratul de melperonă este butirofen. Rata sa de sinteză cu terminații D2 este de aproape 200 de ori mai mică decât cea a haloperidolului. Pe lângă efectul dopaminergic, medicamentul demonstrează și un puternic efect antiserotoninergic.

După administrarea de melperonă, se observă o relaxare afectivă, care este legată de mărimea dozei de medicament și are tendința de a reduce somnolența. Activitatea antipsihotică împotriva delirului, halucinațiilor și autismului se dezvoltă numai la utilizarea unor doze mari de medicament.

Pe lângă proprietățile de bază descrise mai sus, caracteristice neurolepticelor cu efect slab, medicamentul are efecte antiaritmice și miorelaxante.

Melperona diferă de alte neuroleptice prin faptul că, în doze terapeutice, nu are efect asupra pragului convulsivant cerebral. O ușoară creștere a acestui prag poate fi observată la utilizarea dozelor terapeutice medii ale medicamentului.

Activitatea medicamentului în raport cu activitatea motorie extrapiramidală este destul de slabă.

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este absorbit complet și rapid, suferind procese metabolice intense în timpul primului pasaj intrahepatic.

Nivelul plasmatic Cmax este observat după 60-90 de minute de la administrarea medicamentului.

În cazul creșterii dozei, apare o creștere neliniară a valorilor plasmatice Cmax ale melperonei, datorită particularităților proceselor metabolice intrahepatice.

Nivelul sintezei proteinelor este de 50% (18% este sintetizat cu albumină intraserică).

Consumul de alimente nu modifică absorbția medicamentului sau nivelurile sale sanguine.

Melperona este metabolizată intrahepatic în mare măsură, aproape complet; 5-10% din substanța activă nemodificată este excretată prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică al unei doze unice este de aproximativ 4-6 ore. În cazul administrării repetate, această valoare crește la aproximativ 6-8 ore.

Procesele metabolice ale medicamentului nu sunt modificate de substanțele care induc enzimele intrahepatice (fenitoină cu fenobarbital și carbamazepină), ceea ce îl diferențiază de alți derivați ai butirofenonei.

Dozare și administrare

Doza este selectată ținând cont de vârstă, sensibilitate personală, greutate și severitatea bolii.

Pentru a obține un efect sedativ ușor, care este însoțit de o îmbunătățire a stării de spirit, medicamentul este utilizat într-o doză zilnică de 20-75 mg.

Persoanele cu confuzie și agitație trebuie să ia inițial medicamentul într-o doză de 0,05-0,1 g pe zi. Dacă este necesar, cu prescripție medicală, această doză poate fi crescută la 0,2 g. Doza zilnică maximă admisă este de 0,4 g.

• Aplicație pentru copii

Nu este destinat utilizării de către persoane sub 12 ani.

Utilizați Melperon în timpul sarcinii

Melperone nu trebuie prescris femeilor însărcinate.

Dacă este nevoie să se utilizeze în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la melperonă, alte butirofenone sau alte componente ale medicamentului;
• intoxicație acută sau comă cauzată de opiacee, alcool, somnifere și alte medicamente psihotrope care slăbesc sistemul nervos central (antidepresive cu neuroleptice și săruri de litiu);
• insuficiență hepatică severă;
• istoricul SNC.

Efecte secundare Melperon

Principalele efecte secundare:

• scăderea tensiunii arteriale, oboseală, creșterea reflexă a ritmului cardiac, precum și disreglarea ortostatică;
• semne de paralizie tremurătoare (rigiditate și tremor), tulburări ale mișcărilor voluntare (manifestări extrapiramidale) și hiperkinezie;
• slăbirea proceselor de evacuare a bilei, creșterea temporară a activității enzimelor hepatice și icter;
• semne epidermice de alergie;
• trombocitopenie, leucopenie sau pancitopenie.

Supradozaj

Intoxicația medicamentoasă poate duce la o potențare a simptomelor negative.

Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu alcoolul etilic determină o creștere a activității acestuia din urmă.

Administrarea în combinație cu substanțe care suprimă activitatea sistemului nervos central (inclusiv analgezice, antihistaminice, somnifere și alte medicamente psihotrope) poate provoca o creștere a efectului sedativ sau depresie respiratorie.

Utilizarea medicamentelor împreună cu triciclicele poate provoca o creștere reciprocă a activității medicamentului.

Combinația cu acest medicament poate spori activitatea medicamentelor antihipertensive.

Utilizarea concomitentă cu antagoniști ai dopaminei (de exemplu, levodopa) poate duce la o scădere a efectului terapeutic al agonistului dopaminergic.

Utilizarea neurolepticelor în combinație cu alți antagoniști ai dopaminei (de exemplu, cu metoclopramidă) poate provoca o creștere a intensității tulburărilor extrapiramidale.

Utilizarea Melperonei concomitent cu substanțe cu activitate colinolitică (de exemplu, atropină) poate potența efectul colinolitic. În acest caz, se pot dezvolta tulburări de vedere, creșterea presiunii intraoculare, constipație, xerostomie, creșterea ritmului cardiac, salivație, tulburări urinare, hipohidroză, dificultăți de vorbire și amnezie parțială. Intensitatea efectului Melperonei poate fi redusă prin reducerea absorbției sale în tractul gastrointestinal.

Butirofenonele pot forma compuși cu ceaiul, cafeaua și laptele, ceea ce le reduce solubilitatea; acest lucru îngreunează absorbția medicamentului.

Având în vedere că melperona provoacă doar o creștere destul de slabă și pe termen scurt a nivelului de prolactină, efectul agenților care inhibă acțiunea prolactină (de exemplu, gonadorelină) poate fi redus. O astfel de interacțiune nu s-a dezvoltat până în prezent, dar nu trebuie exclusă complet.

Stimulentele amfetaminice pot slăbi efectele antipsihotice ale medicamentului.

Epinefrina poate provoca dezvoltarea tahicardiei și o scădere paradoxală a tensiunii arteriale.

Administrarea împreună cu melperonă poate reduce efectul medicinal al fenilefrinei.

Combinația cu dopamină poate provoca un efect antagonist asupra vasodilatației periferice (de exemplu, arterele renale) sau, atunci când se administrează o doză mare de dopamină, vasoconstricție.

Este necesar să se excludă utilizarea combinată a medicamentelor care pot prelungi intervalul QT (inclusiv macrolide, medicamente antiaritmice de tip IA sau III, precum și antihistaminice), pot duce la dezvoltarea hipokaliemiei (de exemplu, diuretice) sau pot încetini descompunerea intrahepatică a medicamentului (inclusiv fluoxetină cu cimetidină).

Conditii de depozitare

Melperone trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura nu depășește 25°C.

Termen de valabilitate

Melperone poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului. Un flacon deschis are o durată de valabilitate de 2 luni.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Halopril cu Halomond, Senorm și Haloperidol cu Droperidol.