Medoflucon

Medoflucon are activitate antimicotică.

Indicaţii Medoflucona

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• candidoză, care afectează mucoasele din tractul digestiv (gura, faringele și esofagul) sau tractul respirator (candidoză bronhopulmonară), precum și candidoză orală de natură atrofică, care afectează mucoasele și pielea (cauză cauzată de utilizarea protezelor dentare);
• leziuni criptococice generalizate la persoanele cu răspuns imun normal și diverse tipuri de imunosupresie;
• prevenirea dezvoltării candidozei generalizate sau a terapiei acesteia (candidoză diseminată care afectează diverse organe sau candidemie);
• candidoză genitală (balanită sau vaginală), cronică sau acută;
• micoze care afectează diferite părți ale epidermei: în zona inghinală, pe picioare și pe corp; pitiriazis versicolor, precum și infecții epidermice care au o formă candidozică;
• micoze profunde de tip endemic la persoanele cu imunitate sănătoasă: boala Darling, coccidioidomicoza și boala Schenk;
• prevenirea apariției leziunilor fungice la persoanele cu tumori maligne (în timpul chimioterapiei sau radioterapiei).

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în capsule de 50, 100 sau 150 mg. Într-o cutie sunt 7 sau 10 capsule.

Este disponibil și sub formă de lichid perfuzabil de 2 mg/ml, în flacoane de sticlă cu o capacitate de 50 ml.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect antimicotic puternic, extrem de specific și încetinește activitatea enzimelor diferitelor ciuperci care depind de hemoproteina P450. Acționează prin blocarea proceselor de conversie a lanosterolului în componenta ergosterol și, în plus, prin creșterea permeabilității pereților celulari și perturbarea proceselor de reproducere și creștere a ciupercilor.

În comparație cu itraconazolul, econazolul, precum și cu ketoconazolul și clotrimazolul, fluconazolul are un efect mult mai slab asupra oxidării care are loc în interiorul ficatului cu participarea enzimei hemoproteina P450. Nu are activitate antiandrogenică. Medicamentul funcționează bine în tratamentul micozelor oportuniste cauzate de activitatea coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, precum și Cryptococcus neoformans și Blastomyces dermatidis (inclusiv tipuri generalizate de patologii care apar cu imunosupresie, leziuni intracraniene și micoze endemice).

Farmacocinetica

După administrare orală, fluconazolul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal; aportul alimentar nu modifică natura absorbției medicamentului. Valorile biodisponibilității sunt de aproximativ 90%. Valorile Cmax din sânge sunt înregistrate după 60-90 de minute (direct proporțional cu doza).

Fluconazolul are un nivel destul de scăzut de sinteză cu proteine din sânge - aproximativ 15%. Substanța trece în aproape toate fluidele și țesuturile corpului, iar valorile sale în laptele matern, salivă, spută, lichidul articular și secrețiile vaginale sunt similare cu cele din sânge.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 30 de ore. În ficat, fluconazolul încetinește activitatea izoenzimei CYP2C9. Excreția are loc prin rinichi - în principal neschimbată (o mică parte este excretată ca produși metabolici).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat prin perfuzie, intravenos sau oral, în porții selectate ținând cont de natura și severitatea leziunilor micotice. Capsulele trebuie administrate o dată pe zi; perfuzia trebuie administrată la o rată mică (mai puțin de 20 mg/minut), intravenos (suplimentată cu dextroză lichidă 20%, soluție Hartman sau Ringer sau NaCl și bicarbonat de sodiu).

În cazul leziunilor criptococice, candidozei diseminate sau candidemiei, este necesară administrarea intravenoasă sau orală - în prima zi într-o porție de 0,5 g, apoi într-o doză de 0,2-0,4 g o dată pe zi. Durata cursului este selectată ținând cont de efectele micologice și clinice ale medicamentului.

Persoanele cu leziuni candidale ale membranelor mucoase trebuie să utilizeze 50-100 mg de substanță pe zi, iar durata ciclului este de 15-30 de zile.

În timpul candidozei, medicamentul se administrează oral - o dată într-o porție de 0,15 g.

Pentru infecțiile epidermice (micoză în zona picioarelor, piele netedă sau inghinală), se administrează 0,15 g de medicament o dată pe săptămână sau o dată pe zi, într-o doză de 50 mg. Durata tratamentului este de 0,5-1 lună (dacă este necesar, ciclul poate fi prelungit la 1,5 luni).

În cazul pitiriazisului versicolor, medicamentul se administrează în doză de 0,3 g o dată pe săptămână (într-o perioadă de 2 săptămâni). În stadiile severe ale bolii, este necesară o doză săptămânală suplimentară de 0,3 g.

La persoanele cu SIDA, pentru a preveni exacerbările formei orofaringiene de candidoză, Medoflucon se administrează oral o dată pe săptămână, în doză de 0,15 g.

Persoanele cu micoză endemică de natură profundă necesită administrarea a 0,2-0,4 g de substanță pe zi, pe o perioadă lungă de timp (până la 24 de luni).

Pacienții cu disfuncție hepatică severă necesită ajustări ale dozei.

Pentru a preveni apariția candidozei, doza orală a medicamentului variază în funcție de gradul de risc de a contracta o infecție micotică și este cuprinsă între 50 și 400 mg o dată pe zi.

Utilizați Medoflucona în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului la femeile însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Este contraindicat pentru utilizare la persoanele cu intoleranță la medicament, precum și în combinație cu substanțe care au un efect hepatotoxic puternic.

Este necesară prudență în următoarele situații:

• boli hepatice;
• când apar erupții cutanate;
• persoanele cu infecții fungice superficiale;
• tulburări ale indicatorilor echilibrului electrolitic;
• patologii cardiace organice.

Efecte secundare Medoflucona

Efectele secundare includ:

• greață, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, diaree sau constipație și balonare; ocazional se observă disfuncție hepatică;
• dureri de cap sau amețeli, precum și oboseală rapidă și severă;
• leucopenie sau trombocitopenie, precum și agranulocitoză;
• semne locale de alergie (eritem exudativ sau erupții epidermice);
• hipokaliemie, căderea părului și hipercolesterolemie.

Supradozaj

Utilizarea unor doze prea mari de Medoflucon poate provoca comportament paranoid sau halucinații.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu terfenadină, astemizol sau cisapridă crește numărul de celule sanguine și crește probabilitatea apariției aritmiilor severe (inclusiv paroxisme asociate cu tahicardie ventriculară).

Combinația medicamentului cu medicamente antidiabetice pentru administrare orală crește timpul de înjumătățire al acestora din urmă, ceea ce crește riscul de hipoglicemie.

Combinația de Medoflucon și anticoagulante indirecte potențează și prelungește efectul acestora cu aproximativ 12% (în medie).

Utilizarea concomitentă cu diuretice (de exemplu, hidroclorotiazidă) poate crește concentrațiile sanguine de fluconazol cu până la 40%.

Utilizarea împreună cu teofilină crește timpul de înjumătățire plasmatică și crește probabilitatea dezvoltării simptomelor toxice.

Combinația cu substanța rifampicină reduce timpul de înjumătățire plasmatică cu 20%.

Utilizarea concomitentă cu zidovudină crește concentrațiile plasmatice ale acesteia și probabilitatea de a dezvolta efecte secundare.

Medicamentul este prescris cu mare precauție în combinație cu medicamente a căror metabolizare se realizează cu participarea izoenzimelor hemoproteinei P450.

Nu amestecați perfuzia medicamentoasă cu soluții ale altor substanțe.

Conditii de depozitare

Medoflucon trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15 și 25°C.

Termen de valabilitate

Capsulele Medoflucon pot fi utilizate în termen de 4 ani de la data fabricării medicamentului, iar termenul de valabilitate al soluției este de 36 de luni.

Aplicație pentru copii

Medoflucon nu trebuie utilizat la copii (sub 18 ani).

Analogi

Analogii medicamentului sunt Difluzol, Mikosist, Flunol, precum și Nofung cu Vero-Fluconazol și Mikomaks. Pe lângă acestea, lista include Diflazon, Flucosan, Fluzol cu Diflucan, Flucomicid cu Flucostat, Prokanazol și Fluconazol. Pe lângă acestea, există și Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside cu Flusenil, Flucomabol și Forkan cu Flukoral, precum și Tsiskan, Fungolon și Flucoric cu Flumicon.