Mammozol

Mammozol este un repelent insecticid și inhibitor enzimatic. Acesta aparține grupului de antagoniști hormonali și alte medicamente similare.

Indicaţii Mammozol

Afișat pentru:

• o formă frecventă de cancer mamar la femeile aflate la postmenopauză (cu excepția celor diagnosticate cu o formă de cancer inactivă din punct de vedere estrogen, excluzând cazurile în care pacienta a prezentat un răspuns medicamentos pozitiv la substanța tamoxifen);
• tratamentul adjuvant al cancerului mamar invaziv estrogen-pozitiv (în postmenopauză, în stadiile incipiente ale bolii);
• tratament adjuvant al cancerului de sân estrogen-pozitiv în stadiu incipient în postmenopauză la femeile care au primit tratament adecvat cu tamoxifen timp de 2-3 ani.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete, 14 bucăți per blister. Un pachet conține 2 astfel de blistere.

Farmacodinamica

Anastrozolul este un inhibitor puternic și extrem de selectiv al aromatazei. În timpul postmenopauzei, producția de estradiol la femei se realizează adesea într-o formă transformatoare - în interiorul țesuturilor periferice - din androstenedionă care se transformă în estronă (enzima aromatază este implicată în acest proces). Estrona este apoi transformată în substanța estradiol. O scădere a nivelului de estradiol care circulă în sânge are un efect medicinal asupra femeilor cu cancer de sân. Medicamentul, administrat într-o doză zilnică de 1 mg, provoacă o scădere cu 80% a nivelului de estradiol la femeile aflate în postmenopauză.

Anastrozolul nu are activitate împotriva androgenilor, progestativelor sau estrogenilor.

Într-o doză zilnică de până la 10 mg, medicamentul nu afectează eliberarea de aldosteron și cortizol, a căror nivel a fost măsurat înainte și după testele standard utilizând stimularea cu ACTH. Prin urmare, terapia de substituție cu corticosteroizi nu este necesară.

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe destul de repede după administrarea orală, atingând concentrațiile plasmatice maxime după 2 ore (dacă este luat pe stomacul gol). Când este administrat cu alimente, rata de absorbție este ușor redusă, dar amploarea acesteia rămâne aceeași. Modificările individuale ale ratei de absorbție nu ar trebui să aibă un efect semnificativ din punct de vedere medicinal asupra concentrației plasmatice la starea de echilibru a medicamentului, atunci când se administrează 1 comprimat zilnic.

Aproximativ 90-95% din valoarea de echilibru a medicamentului este atinsă la 7 zile după administrarea medicamentului. Nu există date care să ateste că farmacocinetica substanței active depinde de doză sau de momentul administrării. Sinteza anastrozolului cu proteine plasmatice este de 40%.

Metabolismul extins al componentei active este observat la femei în perioada postmenopauză. Procesul de metabolism în sine are loc prin hidroxilare, N-dealchilare și glucuronidare.

Excreția substanței este destul de lentă, timpul de înjumătățire plasmatică fiind de 40-50 de ore. Mai puțin de 10% din doză (substanță nemodificată) se excretă în urină – acest lucru se întâmplă în decurs de 72 de ore de la administrarea medicamentului. Produșii de descompunere sunt excretați în mare parte în urină. Principalul produs de descompunere (triazol), care se găsește în urină și plasmă, nu este un inhibitor de aromatază.

Dozare și administrare

Pentru adulți (inclusiv femei în vârstă), doza este egală cu o singură administrare orală (zilnică) de 1 mg de medicament.

Nu este necesară ajustarea dozei la femeile cu insuficiență renală moderată sau ușoară sau cu insuficiență hepatică ușoară.

Când tratamentul se începe într-un stadiu incipient al patologiei, durata tratamentului cu Mammozol este de obicei de 5 ani.

[ 1 ]

Utilizați Mammozol în timpul sarcinii

Mammozol nu trebuie utilizat de femeile însărcinate sau în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță severă la anastrozol sau la alte componente ale medicamentului;
• perioada premenopauzei;
• insuficiență renală severă (valorile CC sunt mai mici de 20 ml/minut);
• disfuncție hepatică (severă sau moderată);
• combinație cu substanța tamoxifen sau cu estrogeni;
• copilărie.

Efecte secundare Mammozol

Frecvent, efectele secundare ale medicamentului au inclus bufeuri și astenie (o reacție mai puțin frecventă). Doar rar au apărut reacții alergice (urticarie, edem Quincke sau anafilaxie).

Alte efecte secundare includ următoarele:

• Organe SN: în majoritatea cazurilor se observă dureri de cap (de obicei moderate sau ușoare), precum și sindrom de tunel carpian. Ocazional, se poate dezvolta somnolență (de obicei, de asemenea, moderată sau ușoară);
• Organe gastrointestinale: apar de obicei grețuri (moderate sau ușoare); vărsăturile, de asemenea moderate sau ușoare, se observă mai rar;
• stratul subcutanat cu pielea: se pot observa în principal subțierea părului (ușoară sau moderată) și erupția cutanată (ușoară sau moderată). Ocazional se dezvoltă sindromul Stevens-Johnson sau eritemul multiform;
• Organele sistemului musculo-scheletic: se observă în principal senzații dureroase la nivelul articulațiilor sau o scădere a activității lor motorii (gradul de expresie este moderat sau slab);
• sistemul digestiv și procesele metabolice: ocazional, se poate dezvolta anorexie (în formă ușoară), precum și hipercolesterolemie moderată sau ușoară;
• Sâni și organe de reproducere: s-a observat frecvent uscăciune vaginală (moderată sau ușoară). Ocazional s-au observat sângerări vaginale ușoare sau moderate (de obicei, acest tip de afecțiune a fost observată la femeile cu cancer mamar avansat în primele săptămâni după schimbarea formei de tratament - de la terapia hormonală la utilizarea de Mammosol). Dacă sângerarea nu se oprește, sunt necesare examinări suplimentare.

Deoarece anastrozolul reduce nivelurile circulante de estrogen, acesta poate reduce densitatea minerală osoasă, ceea ce poate crește riscul de fracturi la unele femei.

O creștere a valorilor GGT și fosfatazei alcaline se observă destul de rar.

Supradozaj

Există informații limitate privind cazurile clinice de supradozaj accidental. Nu a fost stabilită dimensiunea unei singure doze de medicament care poate provoca tulburări care pun viața în pericol.

Medicamentul nu are un antidot specific, iar terapia simptomatică este necesară în cazul apariției tulburărilor. În procesul de eliminare a tulburărilor, este necesar să se ia în considerare posibilitatea ca pacienta să fi luat mai mult decât Mammozol. Dacă este conștientă, se recomandă inducerea vărsăturilor. În plus, dializa poate fi o metodă eficientă în caz de supradozaj, deoarece anastrozolul este slab sintetizat cu proteine. De asemenea, sunt necesari tratament general de susținere și monitorizare constantă a sistemelor și organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Testele clinice de interacțiune cu substanțele cimetidină și antipirină au arătat că, atunci când anastrozolul este combinat cu alte medicamente, este puțin probabil să apară un efect semnificativ din punct de vedere medicinal cauzat de hemoproteina P450.

Anastrozolul inhibă acțiunea hemoproteinei P450 1A2, precum și testele in vitro asupra 2C8/9 și 3A4, deși studiile clinice de asociere cu warfarină au demonstrat că 1 mg de anastrozol nu inhibă semnificativ metabolismul elementelor metabolizate de hemoproteina P450. Nu au fost identificate interacțiuni semnificative între anastrozol și fosfonați.

O analiză a datelor de siguranță colectate în timpul studiilor clinice nu a evidențiat interacțiuni medicamentoase semnificative la femeile care au asociat anastrozol cu alte medicamente prescrise frecvent.

Este interzisă combinarea estrogenilor cu anastrozol, deoarece aceste medicamente au proprietăți farmacologice opuse.

De asemenea, Mammozol nu trebuie combinat cu tamoxifen, deoarece acest lucru poate slăbi eficacitatea medicinală a anastrozolului.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Mammozolul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.