Levoxa

Levoxa este un medicament antibacterian din clasa chinolonelor.

Indicaţii Levoxa

Se utilizează la adulți pentru eliminarea infecțiilor moderate sau ușoare cauzate de bacterii sensibile la levofloxacină:

• bronșită cronică în stadiul acut, stadiul acut al sinuzitei, pneumonie;
• infecții care afectează tractul urinar (cu sau fără complicații), cum ar fi pielonefrita;
• leziuni infecțioase ale țesuturilor subcutanate și ale pielii;
• formă bacteriană de prostatită cronică.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, câte 5 bucăți per blister. Există 2 astfel de pachete într-o cutie.

Farmacodinamica

Levofloxacina are o gamă largă de efecte antibacteriene.

Efectul bactericid se dezvoltă prin suprimarea enzimei ADN girazei bacteriene, care este o topoizomerază de tip 2, cu levofloxacină. Ca urmare a acestei suprimări, ADN-ul microbului își pierde capacitatea de a trece de la o stare relaxată la o stare superînrăsucită. Aceasta duce la prevenirea diviziunii celulare ulterioare a microorganismelor patogene.

Gama de activitate a medicamentului include microbi gram-negativi și gram-pozitivi, precum și microorganisme nefermentante.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

După administrarea orală, levofloxacina este absorbită aproape complet și rapid. Valorile plasmatice maxime sunt înregistrate după 1-2 ore de la momentul administrării. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 99-100%. Valorile de echilibru sunt observate timp de 48 de ore dacă schema de dozare este următoarea - administrarea a 0,5 g de medicament de 1-2 ori pe zi.

Procese de distribuție.

Aproximativ 30-40% din Levoxa este sintetizat cu proteinele plasmatice. Volumul mediu de distribuție este de aproximativ 100 l la administrarea unei singure doze și 0,5 g la doze repetate. Acest lucru ne permite să concluzionăm că medicamentul este distribuit pe scară largă în țesuturi.

Trecerea elementului activ în fluide cu țesuturi.

Levofloxacina se găsește în mucoasa bronșică, țesutul pulmonar, secrețiile bronșice, macrofagele alveolare, pielea (lichidul vezicular), urină și țesutul prostatic. Cu toate acestea, substanța pătrunde greu în lichidul cefalorahidian.

Procese de schimb.

Doar o mică parte din levofloxacină suferă procese metabolice. Produșii săi de descompunere sunt elementele desmetil-levofloxacină și, de asemenea, levofloxacină N-oxid. Aceste substanțe reprezintă mai puțin de 5% din cantitatea totală de medicament excretată în urină.

Excreţie.

După administrarea medicamentului, substanța este excretată din plasma sanguină destul de lent (timpul de înjumătățire este de aproximativ 6-8 ore). Excreția are loc în principal prin rinichi (85% din doza administrată).

Liniaritate.

Medicamentul are parametri farmacocinetici liniari în intervalul de doze de 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Comprimatele trebuie administrate o dată sau de două ori pe zi. Mărimea porției se stabilește ținând cont de severitatea și tipul infecției. Durata tratamentului se alege ținând cont de progresia patologiei, dar nu poate depăși 2 săptămâni.

Se recomandă continuarea administrării medicamentului timp de cel puțin 48-72 de ore după stabilizarea temperaturii sau după ce testele microbiologice confirmă eradicarea microbilor cauzatori.

Comprimatele trebuie înghițite fără a fi mestecate și spălate cu apă. Levox poate fi administrat cu alimente sau în orice alt moment.

[ 8 ], [ 9 ]

Utilizați Levoxa în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Levoxa în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la levofloxacină sau la alte chinolone;
• epilepsie;
• prezența efectelor secundare în zona tendonului ca urmare a utilizării anterioare a chinolonelor.

[ 6 ]

Efecte secundare Levoxa

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare.

Leziuni infecțioase sau invazive.

Uneori se dezvoltă micoze (și, în plus, există o proliferare a altor bacterii rezistente).

Leziuni ale stratului subcutanat și ale suprafeței pielii, precum și manifestări sistemice de hipersensibilitate.

Ocazional, apare roșeață sau mâncărime a pielii.

Semnele sistemice de hipersensibilitate (anafilactice și anafilactoide) sunt, de asemenea, rareori observate - de exemplu, bronhospasm sau urticarie. În plus, se poate dezvolta sufocare severă sau, extrem de rar, umflarea membranei mucoase sau a pielii (de exemplu, pe față sau pe mucoasa faringiană).

Ocazional, s-a raportat dezvoltarea intoleranței la radiațiile UV și la lumina soarelui.

În cazuri izolate se observă apariția unei erupții cutanate severe pe suprafața pielii și a membranelor mucoase (cu formarea de vezicule), dezvoltarea de TEN, sindrom Stevens-Johnson și eritem multiform. Simptome cutanate mai ușoare apar uneori înainte de apariția manifestărilor sistemice de hipersensibilitate. Astfel de semne se pot dezvolta în câteva minute sau ore după administrarea primei porții.

Probleme cu tractul gastrointestinal și procesele metabolice.

Adesea apare diaree sau greață.

Ocazional, pot apărea vărsături, probleme digestive sau dureri abdominale, precum și pierderea poftei de mâncare.

Diareea cu sânge este extrem de rară - aceasta poate semnala uneori dezvoltarea unui proces inflamator în intestine (de exemplu, colita pseudomembranoasă).

Ocazional se înregistrează o scădere a nivelului de glucoză din sânge (dezvoltarea hipoglicemiei) – acest lucru poate fi de mare importanță pentru persoanele care suferă de diabet. Simptomele hipoglicemiei includ creșterea poftei de mâncare, transpirații, senzație de nervozitate și tremur al extremităților.

S-a raportat că alte chinolone pot induce atacuri de porfirie la persoanele cu această tulburare. Un efect similar poate fi observat și în cazul levofloxacinei.

Tulburări ale funcției sistemului nervos.

Foarte rar se observă amețeli și dureri de cap, senzație de amorțeală sau somnolență, precum și tulburări de somn.

Ocazional, pot apărea disconforturi, cum ar fi parestezii la nivelul mâinilor, senzație de anxietate, confuzie sau frică, tremor și convulsii.

Tulburări de auz, miros, vedere și gust au fost observate sporadic. În plus, sensibilitatea tactilă a scăzut și s-au dezvoltat manifestări psihotice (dispoziție depresivă și halucinații). S-au observat tulburări ale proceselor motorii (uneori la mers), simptome psihotice cu comportament autodistructiv (inclusiv gânduri și acțiuni suicidare), precum și polineuropatie senzorială sau senzoriomotorie.

Tulburări vasculare și afecțiuni care afectează inima.

Ocazional, apare tahicardie sau scade tensiunea arterială.

În cazuri izolate se dezvoltă un colaps similar unei stări de șoc, valorile tensiunii arteriale scad brusc și se observă prelungirea intervalului QT.

Leziuni care afectează țesutul conjunctiv, precum și structura mușchilor și oaselor.

Ocazional, se observă leziuni care afectează tendoanele (de exemplu, procese inflamatorii), precum și dureri la nivelul mușchilor sau articulațiilor.

Ruptura de tendon (de exemplu, a tendonului lui Ahile) este extrem de rară. Acest efect secundar se poate dezvolta în primele 48 de ore de la începerea tratamentului și poate afecta tendoanele lui Ahile de la ambele picioare. Se poate dezvolta slăbiciune musculară, ceea ce este deosebit de important pentru persoanele cu miastenie severă.

Leziuni musculare (cum ar fi rabdomioliza) sunt înregistrate ocazional.

Tulburări ale sistemelor urinare și renale, precum și afecțiuni hepatobiliare.

Se observă adesea o creștere a valorilor enzimelor hepatice (cum ar fi ALT sau AST).

Ocazional, valorile bilirubinei și creatininei din serul sanguin cresc.

Ocazional, se dezvoltă afecțiuni hepatice (de exemplu, inflamație), precum și deteriorarea funcției renale, până la insuficiență renală acută - de exemplu, din cauza dezvoltării alergiilor (nefrită tubulointerstițială).

Leziuni care afectează sistemul limfatic și hematopoietic.

Uneori, numărul anumitor celule sanguine poate crește (dezvoltarea eozinofiliei) sau numărul de leucocite poate scădea (dezvoltarea leucopeniei).

Ocazional, se observă o scădere a numărului anumitor leucocite (dezvoltarea neutropeniei) sau a numărului de trombocite (dezvoltarea trombocitopeniei), ceea ce poate crește tendința la sângerare sau hemoragie.

Foarte rar se observă o scădere semnificativă a numărului unor leucocite (dezvoltarea agranulocitozei), din cauza căreia se pot dezvolta simptome clinice severe (faringită, febră prelungită sau recurentă, precum și o senzație de rău).

Ocazional s-a înregistrat o scădere a numărului de globule roșii din cauza distrugerii acestora (dezvoltarea formei hemolitice de anemie), precum și o scădere a numărului tuturor tipurilor de celule sanguine (dezvoltarea pancitopeniei).

Alte semne negative.

Ocazional, apare o senzație de slăbiciune generală (dezvoltarea asteniei).

Foarte rar, se dezvoltă o stare febrilă, precum și simptome alergice la nivelul plămânilor (pneumonită de origine alergică) sau al vaselor mici de sânge (dezvoltarea vasculitei). Utilizarea oricăror medicamente antibacteriene poate provoca tulburări asociate cu efectul lor asupra microflorei umane sănătoase. Aceasta poate duce la o infecție secundară, care va necesita terapie adjuvantă.

Alte reacții adverse asociate cu utilizarea fluorochinolonelor includ:

• tulburări extrapiramidale și alte probleme de coordonare motorie;
• vasculită de hipersensibilitate;
• Persoanele care suferă de porfirie experimentează atacuri ale acestei boli.

[ 7 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu medicamentul, funcția sistemului nervos central este afectată (simptomele includ amețeli, senzație de confuzie, precum și convulsii și tulburări de conștiență) și apar manifestări la nivelul organelor digestive (eroziune a membranelor mucoase și greață). Datele testelor clinice au arătat că supradozajul poate duce la prelungirea intervalului QT.

În caz de intoxicație, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție și trebuie urmărite rezultatele ECG-ului. De asemenea, se iau măsuri simptomatice. În caz de intoxicație acută, se efectuează lavaj gastric. Se utilizează antiacide pentru protejarea mucoasei gastrice. Procedurile de hemodializă, inclusiv dializa peritoneală sau CAPD, nu favorizează excreția levofloxacinei. Medicamentul nu are antidot.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția medicamentului este redusă semnificativ atunci când este utilizat în combinație cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu, precum și cu medicamente care conțin săruri de fier. Este necesar să se mențină un interval de minimum 2 ore între utilizarea acestor medicamente.

Biodisponibilitatea medicamentului este redusă semnificativ atunci când este utilizat în combinație cu sucralfat. Din acest motiv, este necesar să se respecte un interval de cel puțin 2 ore între administrarea acestor medicamente.

Deși testele antidrog nu au evidențiat o interacțiune între Levoxa și teofilină, poate apărea o scădere semnificativă a pragului convulsivant atunci când chinolonele sunt combinate cu AINS, teofilină și alți agenți care scad pragul convulsivant.

Nivelurile de levofloxacină atunci când sunt administrate în combinație cu fenbufen cresc cu aproximativ 13%.

Cimetidina asociată cu probenecid are un efect semnificativ statistic asupra procesului de excreție a levofloxacinei. Nivelul clearance-ului renal al medicamentului scade cu 34% (cu probenecid) și cu 24% (cu cimetidină). Acest lucru permite ambelor medicamente să blocheze excreția tubulilor de Levoxa.

Timpul de înjumătățire plasmatică al ciclosporinei crește cu 33% atunci când este utilizată împreună cu levofloxacina.

Asocierea cu antagoniști ai vitaminei K (de exemplu, warfarină) crește valorile testelor de coagulare (PT/INR) sau duce la o severitate crescută a sângerărilor. În acest sens, persoanele care iau antagoniști ai vitaminei K împreună cu Levoxa trebuie să monitorizeze valorile coagulării.

Este interzisă utilizarea medicamentului în combinație cu băuturi alcoolice.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Levoxa trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de umiditate. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 17 ]

Termen de valabilitate

Levoxa poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 18 ]

Aplicație pentru copii

Utilizarea medicamentului la adolescenți și copii este contraindicată.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Levolet, Flaprox și Rotomox cu Ciprofloxacină, precum și Ciprolet și Ofloxacină cu Ciprofloxacină-Solopharm.

[ 19 ]