Leflox

Lefloxacina aparține unui subgrup de medicamente antibacteriene din categoria fluorochinolonelor cu chinolone.

Efectul terapeutic se dezvoltă datorită efectului exercitat de componenta activă a medicamentului – levofloxacina. Aceasta este o substanță antibacteriană artificială, care este și enantiometrul S al amestecului racemic de ofloxacină. Medicamentul are, de asemenea, un efect asupra topoizomerazei 4 și ADN girazei. [ 1 ]

Severitatea efectului antibacterian este determinată de nivelurile medicamentului din serul sanguin. [ 2 ]

Există un potențial de rezistență încrucișată cu alte fluorochinolone, dar nu s-a observat nicio rezistență încrucișată cu antibiotice din alte categorii. [ 3 ]

Indicaţii Leflox

Se utilizează pentru tratamentul inflamațiilor, a căror dezvoltare este asociată cu activitatea microbilor sensibili la levofloxacină. Printre acestea se numără:

• faza activă a sinuzitei;
• exacerbarea bronșitei cronice;
• pneumonie (dobândită în comunitate sau dobândită în spital);
• infecții ale uretrei, care se dezvoltă cu sau fără complicații (inclusiv cistită și pielonefrită necomplicate);
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei;
• stadiul cronic al prostatitei de origine bacteriană.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic se realizează sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister sau 5 bucăți într-un borcan (volumul comprimatului - 0,25 g). De asemenea, 10 bucăți într-o placă de ambalare sau 5 sau 7 bucăți într-un borcan (volumul comprimatului - 0,5 și 0,75 g).

Farmacodinamica

Rezistența la levofloxacină se manifestă prin mutația fazată a situsurilor țintă atât în topoizomerazele de tip 2, topoizomeraza 4, cât și ADN giraza. Sensibilitatea la levofloxacină este, de asemenea, modificată de alte mecanisme de rezistență, cum ar fi modificările permeabilității membranei celulare (găsite la Pseudomonas aeruginosa) și efluxul celular.

Farmacocinetica

Absorbţie.

După administrare orală, levofloxacina este absorbită aproape complet și rapid, atingând concentrații plasmatice de Cmax în 1-2 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 99-100%. Aportul alimentar are un efect redus asupra absorbției levofloxacinei.

Substanța atinge limitele de saturație după 48 de ore în cazul administrării a 0,5 g de levofloxacină de 1-2 ori pe zi.

Procese de distribuție.

Aproximativ 30-40% din medicament este sintetizat cu proteine din zer. Valorile de distribuție ale medicamentului sunt în medie la 100 l, cu o singură sau multiple administrări intravenoase a 0,5 g de substanță. Aceasta indică faptul că levofloxacina pătrunde bine în organe și țesuturi.

Se știe că medicamentul este determinat în lichidul epitelial, mucoasa bronșică, țesutul pulmonar, macrofagele alveolare, țesutul prostatic, epidermă (vezicule) și urină, dar nu pătrunde bine în lichidul cefalorahidian.

Procese de schimb.

Levofloxacina este slab metabolizată; componentele sale metabolice (inclusiv desmetil levofloxacina și levofloxacina N-oxid) reprezintă doar <5% din porțiunea excretată în urină.

Substanța medicinală are stabilitate stereochimică și nu este supusă proceselor de inversiune chirală.

Excreţie.

Când este administrat intravenos sau oral, medicamentul este excretat din plasma sanguină destul de lent (timpul de înjumătățire este de 6-8 ore). Excreția se realizează în mare parte prin rinichi (peste 85% din doza administrată).

Clearance-ul sistemic al medicamentului după o singură utilizare a 0,5 g de levofloxacină este de 175 ± 29,2 ml pe minut.

Caracteristicile farmacocinetice după injectarea intravenoasă și administrarea orală a medicamentului sunt practic aceleași.

Parametrii farmacocinetici ai medicamentului sunt liniari pe un interval de dozaj de 50-1000 mg.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Dozajul este selectat de medicul curant, ținând cont de severitatea patologiei.

În cazul fazei active a sinuzitei, se utilizează 0,5 g de medicament o dată pe zi. Ciclul de tratament durează 10-14 zile.

În caz de exacerbare a bronșitei cronice, se administrează 0,25-0,5 g de medicament o dată pe zi; terapia continuă timp de 7-10 zile.

În caz de pneumonie comunitară, se utilizează 0,5-1 g de substanță de 1-2 ori pe zi. Durata tratamentului este de 1-2 săptămâni.

În timpul infecțiilor tractului urinar (fără complicații), se administrează 0,25 g de medicament o dată pe zi. Ciclul de terapie durează 3 zile.

În stadiul cronic al prostatitei, care are o etiologie bacteriană, se administrează 0,5 g de medicament o dată pe zi. Tratamentul durează 4 săptămâni.

În caz de infecții ale tractului urinar cu complicații (de exemplu, pielonefrită), se administrează 0,25 g de medicament o dată pe zi. Durata ciclului este de 7-10 zile.

În cazul infecțiilor țesutului subcutanat și epidermei, se administrează 0,5-1 g de medicament de 1-2 ori pe zi. Tratamentul continuă timp de 1-2 săptămâni.

În caz de disfuncție renală, dozele de lefloxacină trebuie reduse.

Persoanelor cu disfuncții hepatice și vârstnicilor li se pot prescrie doze standard de medicament.

Durata ciclului terapeutic este selectată individual și este determinată de medicul curant.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi prescris la copii (se pot dezvolta leziuni ale cartilajului articular).

Utilizați Leflox în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu lefloxacină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu acțiunea elementelor constitutive ale medicamentului;
• epilepsie;
• antecedente de leziuni ale tendoanelor asociate cu utilizarea chinolonelor.

Efecte secundare Leflox

Efectele secundare includ:

• micoză sau candidoză;
• mialgie cu artralgie, leziuni ale țesutului cartilajului articular, tendinită și leziuni ale ligamentelor (poate duce chiar la rupturi);
• trombocitopenie, leucopenie sau pancitopenie, agranulocitoză și eozinofilie;
• anafilaxie;
• hipoglicemie și anorexie;
• nervozitate, agitație, insomnie, halucinații și anxietate;
• tremor, disgeuzie, convulsii, anosmie și ageuzie;
• tinitus și vertij;
• scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și prelungirea intervalului QT;
• dispnee, spasm bronșic și pneumonită alergică;
• dispepsie, greață, diaree și vărsături;
• icter sau hepatită;
• Edem Quincke, mâncărime, erupții cutanate și hiperhidroză;
• febră, astenie și dureri de spate, stern și membre;
• slăbirea funcției renale, care poate duce la insuficiență renală acută (asociată cu nefrită tubulointerstițială);
• atacuri de porfirie.

Supradozaj

Intoxicația are ca rezultat următoarele simptome: pierderea conștienței, amețeli, prelungirea intervalului QT și convulsii.

În caz de intoxicație, este necesară monitorizarea stării pacientului - în primul rând a valorilor ECG. Nu există antidot. Procedura de dializă nu are efectul dorit. Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Există informații despre reducerea intensivă a pragului convulsivant atunci când se utilizează chinolonele cu medicamente care reduc pragul convulsivant cerebral. Acest lucru este valabil și pentru combinarea chinolonelor cu teofilină, fenbufen sau AINS similare (substanțe utilizate în tratamentul bolilor reumatice).

Efectul lefloxacinei este redus considerabil atunci când este utilizat în combinație cu sucralfat (o substanță care protejează mucoasa gastrică). Același efect apare și la administrarea împreună cu antiacide care conțin aluminiu sau magneziu (medicamente utilizate pentru gastralgie sau arsuri la stomac), precum și cu săruri de Fe (medicamente utilizate pentru anemie). Medicația trebuie administrată cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea acestor medicamente.

Administrarea împreună cu GCS crește probabilitatea rupturii în zona tendonului.

Utilizarea în combinație cu antagoniști ai vitaminei K necesită monitorizarea funcției de coagulare a sângelui.

Ratele de clearance intrarenale ale medicamentelor sunt ușor încetinite de cimetidină (cu 24%) și probenecid (cu 34%). Trebuie ținut cont de faptul că astfel de interacțiuni sunt practic nesemnificative. Cu toate acestea, în cazul administrării de substanțe precum cimetidina împreună cu probenecid, care blochează una dintre căile de excreție (excreția prin tubuli), levofloxacina trebuie utilizată cu mare precauție. Acest lucru se aplică în principal persoanelor cu probleme cu funcția renală.

Medicamentul prelungește ușor timpul de înjumătățire al ciclosporinei (până la 33%).

Levofloxacina, la fel ca alte fluorochinolone, trebuie utilizată cu extremă precauție la persoanele care iau medicamente care pot prelungi intervalul QT (inclusiv triciclice, antipsihotice macrolide și medicamente antiaritmice din subclasele 1a și 3).

Conditii de depozitare

Leflox trebuie depozitat într-un loc ferit de copii mici și de pătrunderea umezelii. Temperatura – nu mai mare de 25°C.

Termen de valabilitate

Leflox poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Remedia, Leflobact cu Tavanic, Glevo și Flexid cu Lebel, precum și Lefoxin și Levolet cu Eleflox. De asemenea, pe listă se află Levofloxacin, Oftaquix și Haileflox.