Candesar

Candesar este un medicament antihipertensiv.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Candesara

Se utilizează pentru reducerea tensiunii arteriale crescute, precum și în cazurile de insuficiență cardiacă congestivă (ICC) și disfuncție sistolică ventriculară stângă.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea se face sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți într-un blister. Într-o cutie - 1 astfel de blister.

Farmacodinamica

Elementul activ al medicamentului este un antagonist selectiv al angiotensinei-2. Mecanismul acțiunii sale medicinale se bazează pe suprimarea activității SRAA.

Candesar este de obicei tolerat fără complicații. Nu afectează procesele metabolice.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Procese de absorbție și distribuție.

După administrarea medicamentului, componenta candesartan cilexetil este transformată în elementul activ candesartan. Indicele său de biodisponibilitate atunci când se utilizează soluție orală de candesartan cilexetil este de aproximativ 40%. Nivelul de biodisponibilitate relativă a formei de comprimate a medicamentului în comparație cu soluția este de aproximativ 34%, iar variabilitatea sa este extrem de scăzută. Nivelul de biodisponibilitate calculat al medicamentului sub formă de comprimate este de 14%.

Concentrațiile serice maxime ale medicamentului sunt atinse la 3-4 ore după administrare. Concentrațiile serice de candesartan cresc liniar odată cu creșterea dozelor în intervalul terapeutic.

Nu există nicio dependență a parametrilor farmacocinetici ai candesartanului de sexul pacientului.

Valorile ASC ale medicamentului în ser după administrarea concomitentă cu alimente nu se modifică semnificativ.

Candesartanul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (peste 99%). Volumul de distribuție al substanței este de 0,1 l/kg.

Valorile biodisponibilității Candesar nu se modifică atunci când este administrat împreună cu alimente.

Procese metabolice și excreție.

Excreția candesartanului nemodificat are loc prin bilă și urină. Doar o mică parte a substanței este metabolizată în ficat (componenta CYP2C9). Informațiile existente, obținute din testele de interacțiune, nu arată că medicamentul afectează elemente ale CYP2C9, precum și CYP3A4. Testele in vitro au arătat că medicamentul nu interacționează in vivo cu medicamente ale căror procese metabolice depind de izoenzimele hemoproteinei P450 - CYP1A1 și CYP2A6, precum și cu CYP2C9 cu CYP2C19 și CYP2D6, precum și cu CYP2E și CYP3A4. Timpul de înjumătățire terminal al substanței este de aproximativ 9 ore. În cazul utilizării repetate a medicamentului, nu se observă acumularea componentei medicamentoase.

Clearance-ul total al medicamentului este de aproximativ 0,37 ml/minut/kg; clearance-ul renal este de aproximativ 19 ml/minut/kg. Clearance-ul substanței în rinichi se realizează prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă.

Când este consumată componenta cilexetil candesartan marcată cu 14C, aproximativ 26% din doză este excretată în urină sub formă de candesartan, iar alte 7% ca metabolit inactiv. Alte 56% din candesartan este excretat în materiile fecale (ca metabolit inactiv – 10%).

[ 8 ]

Dozare și administrare

Selectarea dimensiunilor porțiilor de Candesar se face individual pentru fiecare pacient. Doza inițială recomandată este de 4-8 g pe zi.

Utilizați Candesara în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea inhibitorilor recaptării angiotensinei-2 (candesartanul este unul dintre aceștia) în primul trimestru. Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în al doilea și al treilea trimestru.

Deoarece nu există informații privind utilizarea medicamentului în timpul alăptării, nu se recomandă prescrierea acestuia în această perioadă. Este necesar să se utilizeze medicamente alternative, a căror siguranță atunci când sunt administrate de femeile care alăptează a fost stabilită mai fiabil (acest lucru este valabil mai ales pentru alăptarea prematurilor și nou-născuților).

Contraindicații

Este contraindicată prescrierea medicamentului persoanelor cu hipersensibilitate la elementele sale și cu boli renale severe.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Candesara

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția unor reacții adverse: dureri de cap, dureri de spate, artralgie, diaree, mialgie, amețeli, simptome dispeptice și pierderea forței.

Supradozaj

Ca urmare a intoxicației, pacientul prezintă amețeli, tahicardie și o scădere puternică a tensiunii arteriale. Se utilizează proceduri simptomatice pentru a elimina tulburările. Hemodializa va fi ineficientă.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Au fost efectuate teste clinice de interacțiune medicamentoasă utilizând medicamente precum warfarină cu glibenclamidă, hidroclorotiazidă cu nifedipină și digoxină și contraceptive orale (cum ar fi etinilestradiol cu levonorgestrel) și enalapril. Nu s-au observat efecte terapeutice semnificative clinic.

Utilizarea concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu, precum și suplimente de potasiu sau alte medicamente (cum ar fi heparina) poate duce la o creștere a valorilor potasiului. În cazul unor astfel de combinații de medicamente, valorile potasiului trebuie monitorizate cu atenție.

În asociere cu inhibitori ai ECA și medicamente cu litiu, s-a observat o creștere inversă a valorilor serice ale litiului, precum și a toxicității acestuia. Un astfel de efect se poate dezvolta la utilizarea ARA-II. Prin urmare, asocierea Candesarului cu litiu este interzisă. Dacă o astfel de asociere este necesară, valorile litiului din serul sanguin trebuie monitorizate cu atenție în timpul terapiei.

Utilizarea medicamentului împreună cu AINS (cum ar fi inhibitorii selectivi ai COX-2) și AINS neselective, precum și cu aspirină (în doze >3 g/zi), poate reduce efectul său antihipertensiv.

Ca și în cazul inhibitorilor ECA, asocierea medicamentului cu AINS poate crește probabilitatea slăbirii funcției renale (se poate dezvolta insuficiență renală acută, iar potasiul seric poate crește, în special la persoanele cu funcție renală preexistentă deficitară). Această combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la vârstnici. Pacienții trebuie să consume suficiente lichide, iar funcția renală trebuie monitorizată după inițierea terapiei combinate și periodic ulterior.

[ 14 ], [ 15 ]

Conditii de depozitare

Candesar trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de copii. Indicatorii de temperatură nu trebuie să depășească 25°C.

[ 16 ]

Termen de valabilitate

Candesar poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Eficacitatea și siguranța medicamentului la persoanele sub 18 ani nu au fost stabilite. Din acest motiv, nu poate fi prescris acestei categorii de pacienți.

Analogi

Analogii medicamentului includ medicamente precum Atacand și Cantab cu Advant, Kasark, Candecor și Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Recenzii

Candesar primește multe feedback-uri pozitive cu privire la eficacitatea sa terapeutică.