Kamagra

Kamagra este un medicament utilizat pentru disfuncția erectilă. Conține ingredientul activ sildenafil.

Indicaţii Kamagra.

Recomandat pentru utilizarea de către bărbații care suferă de impotență – care nu pot obține sau menține o erecție pentru a avea succes în actul sexual.

Pentru a obține efectul medicamentului, este necesară excitație sexuală.

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de comprimate, 1 sau 4 bucăți într-un blister. Pachetul conține 1 blister.

Kamagra jelly este disponibil în pliculețe a câte 5 g. Fiecare pachet conține 1 sau 50 de pliculețe.

Farmacodinamica

Sildenafilul este un medicament administrat pe cale orală care ajută la eliminarea impotenței. Când apare excitația sexuală, Kamagra restabilește erecția slăbită prin creșterea fluxului sanguin către penis.

Mecanismul fiziologic care provoacă o erecție implică eliberarea elementului NO în interiorul corpului cavernos, care se dezvoltă în timpul excitației sexuale. Elementul NO eliberat activează enzima guanilat ciclază, care stimulează o creștere a substanței cGMP, iar acest lucru duce la relaxarea țesutului muscular neted din corpul cavernos, ajutând fluxul sanguin către penis.

Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al componentei PDE5 (așa-numita fosfodiesterază specifică cGMP), care acționează în interiorul corpului cavernos, unde acest element promovează descompunerea substanței cGMP. Efectul sildenafilului asupra funcției erectile este periferic. Substanța nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat, dar potențează semnificativ efectul relaxant al elementului NO asupra acestui țesut. În timpul activării căilor metabolice NO/cGMP, care are loc în timpul stimulării sexuale, încetinirea elementului PDE5 de către sildenafil crește nivelurile de cGMP în interiorul corpului cavernos. În acest sens, pentru a obține efectul sildenafilului, este necesar ca bărbatul să fie într-o stare de excitație sexuală.

Testele in vitro au relevat selectivitatea efectului sildenafilului asupra elementului PDE-5, care este un participant activ în dezvoltarea erecției. Efectul sildenafilului asupra PDE-5 este mult mai puternic decât asupra altor elemente PDE cunoscute. Este de 10 ori mai puternic decât efectul său asupra elementului PDE-6, care este un participant la fototransformarea din retină.

Când este administrat în doze maxime permise, selectivitatea sildenafilului pentru PDE-5 depășește de 80 de ori selectivitatea sa pentru elementele de la PDE-2 la PDE-4 și de la PDE-7 la PDE-11. De exemplu, selectivitatea acțiunii componentei asupra PDE-5 este de 4000 de ori mai mare decât efectul selectiv asupra componentei PDE-3 (aceasta este o izoformă specifică cGMP a elementului implicat în reglarea proceselor contractile din mușchiul cardiac).

Farmacocinetica

Absorbţie.

Sildenafilul se absoarbe rapid. Atinge concentrația plasmatică maximă în 0,5-2 ore (mediana este de 1 oră) - atunci când este administrat oral pe stomacul gol. Nivelul mediu de biodisponibilitate atunci când este administrat oral este de 41% (între 25-63%). În cadrul dozelor medii permise (25-100 mg), valorile ASC, precum și concentrația maximă a medicamentului atunci când este administrat oral, cresc în funcție de doză.

Dacă medicamentul este administrat cu alimente, gradul de absorbție al acestuia scade. Timpul mediu pentru atingerea valorii maxime este prelungit la 1 oră, iar nivelul concentrației maxime scade cu 29%.

Distribuție.

Valorile medii de echilibru ale volumului de distribuție sunt de 105 l, din care se poate concluziona că medicamentul se distribuie în țesuturi. La o singură administrare orală a medicamentului într-o porție de 100 mg, valoarea medie a concentrației totale maxime în plasmă atinge aproximativ 440 ng/ml (cu un coeficient de variabilitate de 40%). Deoarece sinteza proteinelor sildenafilului, precum și principalul său produs de descompunere N-desmetil în plasmă, este de 96%, valoarea maximă medie a medicamentului în plasmă atinge 18 ng/ml (sau 38 nmol). Nivelul sintezei proteinelor în plasmă nu depinde de indicatorul total al substanței.

La voluntarii de sex masculin care au luat medicamentul o singură dată în doză de 100 mg, după 1,5 ore, mai puțin de 0,0002% (nivel mediu - 188 ng) din substanța consumată a fost găsită în ejaculat.

Procese metabolice.

Metabolismul substanței active are loc în principal sub influența izoenzimelor hepatice microsomale - elemente ale CYP3A4 (calea principală), precum și ale CYP2C9 (calea a doua).

Principalul produs metabolic circulant se formează prin procesul de N-demetilare a componentei active.

Selectivitatea acestui metabolit medicinal pentru elementul PDE-5 poate fi comparabilă cu cea a sildenafilului în sine. Activitatea produsului de descompunere pentru elementul PDE-5 este de aproximativ 50% din activitatea substanței active. Nivelul metabolitului în plasmă este de aproximativ 40% din cel al sildenafilului. Produsul de descompunere N-demetilat suferă apoi alte procese metabolice, iar timpul său de înjumătățire este de aproximativ 4 ore.

Excreţie.

Rata totală de eliminare a medicamentului este de 41 l/oră, cu un timp de înjumătățire plasmatică de 3-5 ore. Substanța este excretată împreună cu metaboliții săi în principal prin fecale (aproximativ 80% din doza administrată oral), iar restul prin urină (aproximativ 13%).

[ 1 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală. Pentru a obține efectul dorit, este necesară o stare de excitație sexuală.

Doza standard pentru adulți este de 50 mg. Medicamentul trebuie administrat cu aproximativ 60 de minute înainte de actul sexual preconizat. În același timp, ținând cont de toleranța pacientului și de eficacitatea medicamentului în sine, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg. Nu este permisă administrarea a mai mult de 100 mg de medicament.

Doza maximă permisă a medicamentului poate fi administrată nu mai mult de o dată pe zi. Dacă luați Kamagra cu alimente, efectul său poate începe puțin mai târziu decât atunci când luați comprimatul pe stomacul gol.

Persoanele cu insuficiență renală.

Persoanele care prezintă această patologie într-o formă moderată sau ușoară (cu un nivel CC între 30-80 ml/minut) pot lua medicamentul într-o doză standard pentru adulți.

Persoanele cu forme severe ale bolii (cu valori CC care nu ating 30 ml/minut) trebuie să ia 25 mg de medicament, deoarece nivelul de clearance al sildenafilului în acest caz va fi redus.

Ținând cont de toleranța pacientului, precum și de efectul medicamentului, dacă este necesar, este permisă creșterea treptată a dozei la 50 sau 100 mg.

Persoanele cu insuficiență hepatică.

Deoarece persoanele cu această boală (de exemplu, cu ciroză) prezintă o scădere a ratei de eliminare a medicamentului, acestea pot lua maximum 25 mg de medicament. Este necesară creșterea treptată a dozei de 2 sau 4 ori, ținând cont de eficacitatea medicamentului și, în același timp, de tolerabilitatea acestuia de către pacient.

[ 2 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la ingredientul activ sau la alte componente ale medicamentului;
• utilizarea combinată cu donori de NO (de exemplu, nitriți de amil) sau substanțe nitrați de diferite forme. O astfel de utilizare este interzisă, deoarece există dovezi care arată că sildenafilul are un efect vizibil asupra căilor metabolice NO/cGMP și, de asemenea, potențează semnificativ parametrii antihipertensivi ai nitraților;
• condiții în care activitatea sexuală este interzisă (de exemplu, în caz de disfuncție cardiovasculară severă - în caz de angină pectorală cu manifestări instabile sau în caz de insuficiență cardiacă în stadiu sever);
• pierderea vederii la un ochi din cauza NOIA-ului non-arteritic, indiferent de prezența/absența unei legături între această boală și utilizarea anterioară de medicamente inhibitoare ale PDE-5;
• prezența următoarelor patologii: disfuncție hepatică severă, tensiune arterială scăzută (sub 90/50 mm Hg), infarct miocardic sau accident vascular cerebral recent, precum și boli retiniene degenerative diagnosticate de natură ereditară (de exemplu, retinită pigmentară; pacienții prezintă rareori leziuni genetice ale PDE în zona retinei). Acest lucru se datorează faptului că siguranța administrării medicamentului nu a fost studiată la aceste subcategorii de pacienți.

Kamagra nu este utilizat de persoanele sub 18 ani și de femei.

Efecte secundare Kamagra.

Administrarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• simptome din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli cu dureri de cap severe, înroșirea pielii feței, sensibilitate crescută la lumină, percepție alterată a culorilor și senzație de vedere încețoșată;
• Tulburări ale sistemului respirator: congestie nazală;
• tulburări gastrointestinale: manifestări de dispepsie și diaree;
• afecțiuni ale pielii: apariția erupției cutanate;
• Altele: dureri de spate, infecții respiratorii, artralgie și sindrom asemănător gripei.

Toate reacțiile negative de mai sus sunt de obicei exprimate destul de slab și trec rapid.

Supradozaj

Ca urmare a administrării unei doze unice de medicament de până la 800 mg, apar efecte negative similare cu cele observate la utilizarea medicamentului în doze mai mici, deși apar mai des și au un grad mai mare de severitate. Utilizarea Kamagra în cantitate de 200 mg nu a crescut eficacitatea medicamentului, dar a dus la o creștere a incidenței efectelor secundare (cum ar fi bufeuri cu dureri de cap, manifestări dispeptice, congestie nazală, amețeli severe și probleme cu organele vizuale).

Dacă apare intoxicația, trebuie efectuate proceduri standard de susținere. Hemodializa, cel mai probabil, nu va putea accelera eliminarea medicamentului, deoarece substanța este sintetizată proteic în cantități mari în plasmă și, de asemenea, datorită faptului că sildenafilul nu este eliminat în urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă prescrierea medicamentului împreună cu alte medicamente care cresc potența, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea intoxicației.

De asemenea, este imposibil să combinați medicamentul cu o serie de medicamente care afectează funcția cardiacă.

Medicamentul nu trebuie administrat împreună cu băuturi alcoolice, deoarece alcoolul în doze mari are un efect negativ asupra funcției erectile. În combinație cu alcoolul, proprietățile Kamagra pot fi slăbite.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Kamagra se păstrează într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă de depozitare este de 30°C.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Kamagra este un analog al Viagra. Conform recenziilor, medicamentul este destul de eficient, cu o durată lungă de acțiune, provocând rareori efecte secundare. Printre dezavantaje se numără costul destul de ridicat.

Termen de valabilitate

Kamagra sub formă de comprimate poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului, iar sub formă de gel/jeleu - timp de maximum 2 ani.