Calumide

Kalumid este un medicament eficient destinat tratamentului tumorilor.

Indicaţii Calumide

Kalumid 50 mg este prescris pentru tratamentul cancerului de prostată în stadii avansate. Face parte dintr-un tratament complex cu terapie utilizând analogi ai factorului de eliberare a hormonului luteinizant sau cu castrare chirurgicală.

Kalumid cu un volum de 150 mg este destinat monoterapiei sau ca agent suplimentar în timpul îndepărtării prostatei sau radioterapiei la pacienții cu cancer de prostată local avansat, cu risc crescut de progresie a patologiei.

Kalumid 150 mg este utilizat în tratamentul cancerului de prostată local avansat, non-metastatic, în care nu se pot utiliza castrarea chirurgicală sau alte metode de tratament.

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de comprimate, cu un volum de 50 mg. Un blister conține 15 comprimate. Un ambalaj conține 2 sau 6 blistere. Sunt produse și comprimate cu un volum de 150 mg. Un blister conține 10 comprimate, iar ambalajul conține 3 blistere.

Farmacodinamica

Kalumid este un antiandrogen care nu are alt efect asupra sistemului endocrin. Prin legarea de conductorii androgeni, slăbește efectul stimulilor androgeni fără a activa expresia genelor. Ca urmare a acestei suprimări, tumora care s-a dezvoltat în prostată începe să regreseze. După întreruperea administrării medicamentului, unii pacienți pot prezenta așa-numitul sindrom de sevraj.

Calumid este un amestec racemic cu proprietăți antiandrogenice. Medicamentul este reprezentat aproape exclusiv de enantiomerul (R).

Farmacocinetica

Bicalutamida se absoarbe rapid după administrare orală. Nu s-a demonstrat că alimentele au un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității medicamentului.

Enantiomerul (S) este eliminat din organism destul de repede, comparativ cu enantiomerul (R). Timpul de înjumătățire al acestuia din urmă din plasma sanguină este de aproximativ 1 săptămână.

În cazul administrării zilnice a medicamentului, enantiomerul (R), datorită timpului său de înjumătățire lung, se acumulează în plasma sanguină într-o concentrație de 10 ori mai mare.

Concentrația de echilibru a enantiomerului (R) este de aproximativ 9 μg/ml la administrarea unei doze zilnice de 50 mg de medicament și de aproximativ 22 μg/ml la administrarea unei doze zilnice de 150 mg. În faza stabilă, 99% din numărul total de enantiomeri activi este reprezentat de enantiomerul (R) activ.

Proprietățile farmacocinetice ale componentei active nu sunt afectate de disfuncția hepatică sau renală ușoară sau moderată și nici de vârsta pacientului. Există dovezi că la pacienții cu disfuncție hepatică severă, eliminarea enantiomerului (R) din plasma sanguină are loc mai lent.

Medicamentul are rate ridicate de legare la proteinele plasmatice (96% pentru racemat și peste 99% pentru enantiomerul (R), este metabolizat eficient (prin glucuronidare și oxidare), iar produșii săi de degradare sunt excretați în mod egal în bilă și urină.

Există dovezi că nivelul mediu de (R)-bicalutamidă din sperma pacientelor care iau Calumid în doză de 150 mg este de 4,9 mcg/ml. În timpul actului sexual, aproximativ 0,3 mcg/ml de bicalutamidă pot pătrunde în organismul femeii. Acest nivel este mai mic decât valorile la care au apărut modificări la descendenți la animalele de laborator.

Dozare și administrare

Medicație orală pentru bărbații adulți. În tratamentul complex al cancerului de prostată răspândit în combinație cu castrarea chirurgicală sau administrarea de analogi GnRH, doza este de 50 mg o dată pe zi. Trebuie ținut cont de faptul că utilizarea Kalumid trebuie începută simultan cu metodele de tratament menționate mai sus.

Pentru cancerul de prostată local avansat, trebuie să luați 150 mg de medicament o dată pe zi. Tratamentul trebuie să fie lung - cel puțin 2 ani.

Dacă apar simptome de progresie a patologiei, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

În caz de afecțiuni renale, ajustarea dozei nu este necesară. În cazul disfuncției hepatice ușoare, ajustarea nu este necesară, dar în cazul formelor severe sau moderate, este posibilă acumularea crescută a medicamentului.

[ 2 ]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat copiilor și femeilor. În plus, este interzis pacienților cu intoleranță individuală la componentele active sau la substanțele suplimentare conținute în medicament.

Nu trebuie utilizat în combinație cu astemizol, cisapridă sau terfenadină.

Efecte secundare Calumide

Reacțiile adverse ale medicamentului Calumid includ:

• Sistemul limfatic și circulația sângelui – dezvoltarea anemiei;
• Sistem imunitar: edem Quincke, hipersensibilitate și urticarie;
• Nutriție și procese metabolice: pierderea poftei de mâncare;
• Reacții psihice: depresie, scăderea libidoului;
• NS: somnolență, precum și amețeli;
• Inimă: dezvoltarea insuficienței cardiace, precum și a infarctului miocardic;
• Vase: apariția bufeurilor;
• Torace, mediastin, căi respiratorii: boală pulmonară interstițială;
• Sistem digestiv: greață, constipație și dureri abdominale, precum și balonare și dispepsie;
• Sistem hepatobiliar: se observă icter, hepatotoxicitate și, în plus, insuficiență hepatică, pot fi activate transaminazele hepatice;
• Țesut subcutanat și piele: chelie, erupții cutanate și mâncărime, piele uscată, hirsutism;
• Organe urinare și rinichi: dezvoltarea hematuriei;
• Glandele mamare și sistemul reproducător: dureri în glandele mamare, ginecomastie, probleme erectile;
• Tulburări generale: umflare, durere în piept, astenie;
• Altele: creștere în greutate.

[ 1 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Bicalutamida nu interacționează cu analogii GnRH.

Testele in vitro au arătat că enantiomerul (R) al substanței active inhibă CYP 3A4, dar are un efect redus asupra funcționării CYP 2C9, 2C19 și 2D6.

Nu a fost identificată capacitatea potențială a componentei active a Calumid de a interacționa cu alte medicamente, dar în cazul utilizării bicalutamidei timp de 28 de zile în combinație cu midazolam, nivelurile ASC ale acestui medicament cresc cu 80%.

Este necesar să se combine Kalumid cu precauție cu substanțe precum ciclosporina, precum și cu medicamente antagoniste ale calciului. Poate fi necesară reducerea dozei acestor medicamente dacă a început potențarea sau au apărut efecte secundare.

După începerea sau întreruperea utilizării Calumid, se recomandă monitorizarea atentă a nivelului concentrației de ciclosporină în plasma sanguină, precum și monitorizarea stării clinice a pacientului.

Când se combină Kalumid cu medicamente care suprimă oxidarea monooxigenazei (cum ar fi ketoconazolul și cimetidina), concentrația sa în plasma sanguină poate crește, iar apariția efectelor secundare poate crește, de asemenea.

Medicamentul sporește proprietățile anticoagulantelor cumarinice, cum ar fi warfarina (există o competiție pentru legarea la proteinele plasmatice).

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura – între 15-30°C.

Termen de valabilitate

Kalumid poate fi utilizat timp de 5 ani (dacă acestea sunt comprimate de 50 mg) sau 2 ani (dacă acestea sunt comprimate de 150 mg).