Ipravent

Ipravent este un medicament antiastmatic care se administrează prin inhalare.

Ingredientul său activ este bromura de ipratropiu, care este un antagonist competitiv al neurotransmițătorului acetilcolină. Bromura de ipratropiu este un ligand 4-amoniu cu efecte colinolitice (parasimpatolitice). Medicamentul încetinește acțiunile reflexe vagale prin interacțiunea antagonistă cu acetilcolina (un neurotransmițător care asigură mișcarea impulsurilor neuronale în nervul vag). [ 1 ]

Indicaţii Ipravent

Se utilizează în terapia pe termen lung a spasmului bronșic invers cauzat de astmul bronșic cronic sau de tulburările obstructive cronice.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de aerosol inhalabil (cu doză măsurată) (volum - 200 de porții per recipient). Cutia conține un astfel de recipient cu vârf de pulverizare și supapă dozatoare.

Farmacodinamica

Bromura de ipratropiu blochează acțiunea terminațiilor muscarinice ale mușchilor netezi ai trunchiului traheobronșic și inhibă, de asemenea, procesul de constricție bronșică reflexă. Substanțele colinolitice previn creșterea indicilor intracelulari ai elementului cGMP, care se dezvoltă în timpul interacțiunii dintre acetilcolina și terminațiile muscarinice ale mușchilor netezi.

Medicamentul previne stimularea asociată cu acetilcolina, îndreptată către fibrele senzoriale din nervul vag, sub influența diferiților factori. Această proprietate a medicamentului este observată atât înainte de debutul expunerii la factori negativi, cât și în cazul unui proces deja existent. Drept urmare, medicamentul demonstrează o activitate bronhodilatatoare și profilactică intensă. [ 2 ]

Ipraventul slăbește funcția excretorie a glandelor bronșice și a mucoasei nazale. [ 3 ]

La persoanele cu spasm bronșic cauzat de obstrucție pulmonară cronică (emfizem pulmonar sau bronșită cronică), utilizarea bromurii de ipratropiu duce la o îmbunătățire semnificativă a funcției pulmonare la 15 minute după administrarea medicamentului.

Efectul bronhodilatator maxim al medicamentului se dezvoltă după 1 oră de la administrare și durează în medie 5-6 ore. Bronhodilatația după inhalarea bromurii de ipratropiu este asociată în principal cu activitatea specifică locală a medicamentului.

Nu s-au observat efecte negative ale bromurii de ipratropiu asupra secreției de mucus în tractul respirator, schimbului gazos și clearance-ului mucociliar.

Farmacocinetica

Efectul medicinal al medicamentului se dezvoltă atunci când se manifestă un efect local asupra tractului respirator. Valorile biodisponibilității la administrarea orală a medicamentului sunt de doar aproximativ 2%.

Timpul de înjumătățire plasmatică al fazei de eliminare este de aproximativ 1,6 ore. Clearance-ul sistemic al ingredientului activ este de 2,3 l pe minut. Aproximativ 40% din clearance este de 0,9 l pe minut, iar alte 60% este non-renal (în principal hepatometabolic). Principalele elemente metabolice determinate în urină sunt slab sintetizate, cu terminații muscarinice.

Excreția ingredientului activ neschimbat prin rinichi este egală cu 4,4-13,1% din doză atunci când este inhalată oral.

Mai puțin de 20% din medicament este sintetizat cu proteine. Elementul activ nu se acumulează; medicamentul nu traversează BBB.

Dozare și administrare

Persoanele cu vârsta peste 12 ani și adulții trebuie să ia 40 mcg (1 inhalare) de 3-4 ori pe zi. Uneori, pentru a obține cel mai mare efect la un adult, în stadiul inițial al terapiei, doza poate fi crescută la 80 mcg (2 inhalații) de 3-4 ori pe zi.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani li se administrează 1 inhalație (40 mcg) de 3 ori pe zi. Un copil poate utiliza aerosolul numai sub supravegherea unui adult și cu prescripție medicală.

Dacă administrarea medicamentului nu are efect medicamentos sau dacă starea clinică se agravează sau dacă eficacitatea dozei utilizate este redusă semnificativ, este necesar să se consulte un medic cu privire la acțiunile ulterioare. Dacă apare brusc dispneea, este necesar să se consulte urgent un medic.

Durata ciclului de tratament este determinată de severitatea bolii și este selectată individual. Pentru inhalații se utilizează un spacer.

Agitați recipientul și apăsați supapa de dozare de 1-2 ori înainte de a utiliza aerosolul.

• Aplicație pentru copii

Doza de 40 mcg nu trebuie utilizată la copiii sub 6 ani.

Utilizați Ipravent în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța Ipraventului în timpul sarcinii. Medicamentul nu este prescris în primul trimestru. În trimestrele al doilea și al treilea, acesta poate fi utilizat numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât riscurile de complicații pentru făt.

Bromura de ipratropiu poate fi excretată în laptele matern, motiv pentru care nu se utilizează în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• formă obstructivă de cardiomiopatie de natură hipertrofică;
• tahiaritmie;
• intoleranță severă la elementele asemănătoare atropinei și la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Ipravent

Principalele efecte secundare:

• tulburări asociate cu activitatea digestivă: tulburări de gust, vărsături, xerostomie, tulburări de motilitate gastrointestinală (constipație sau diaree) și greață;
• probleme cu sistemul cardiovascular: extrasistolă sau palpitații. Rareori se observă fibrilație atrială sau tahicardie supraventriculară;
• afecțiuni care afectează tractul respirator: creșterea vâscozității sputei, durere și iritație în gât, laringospasm, tuse și spasm bronșic paradoxal;
• leziuni ale sistemului nervos: tremor al mușchilor scheletici, dureri de cap, nervozitate și amețeli;
• simptome epidermice: mâncărime, erupție cutanată și slăbirea funcției secretorii a glandelor sudoripare;
• deficiențe de vedere: dacă medicamentul intră în contact cu ochii, pot apărea tulburări de acomodare, conjunctivită, vedere încețoșată și durere în zona ochilor, precum și dilatarea pupilelor și o creștere a nivelului presiunii intraoculare (la persoanele cu glaucom cu unghi închis);
• manifestări ale alergiei: erupție cutanată extravehiculară (EEM), anafilaxie, urticarie și edem Quincke în zona buzelor cu limba și fața;
• tulburări urinare: urinare afectată (în special la persoanele cu hiperplazie a prostatei) sau retenția acesteia.

Supradozaj

Cazurile de otrăvire identificate includ tulburări de acomodare reversibile, creșterea frecvenței cardiace și xerostomie.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul asocierii cu Ipravent, există o creștere a activității bronhodilatatoare a derivaților de xantină (de exemplu, teofilină) și a β-adrenomimeticelor; în plus, efectul substanțelor care demonstrează un efect anticolinergic poate fi potențat.

Combinația cu agoniști β-adrenergici, derivați de xantină (de exemplu, teofilină) și substanțe anticolinergice care pătrund în sistemul circulator poate potența efectele secundare ale medicamentului.

Utilizarea împreună cu medicamente antiparkinsoniene, triciclice și chinidină duce la o creștere a proprietăților anticolinergice ale medicamentului.

Conditii de depozitare

Ipravent trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura maximă nu trebuie să depășească 30 °C. Medicamentul nu trebuie congelat.

Termen de valabilitate

Ipravent poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data vânzării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zicomb, Berodual cu Freeway Combi, Duolin cu Otrivin Extra și Ipradual cu Ximelin Extra.