Ipamidă

Ipamida conține substanța indapamidă, care este un diuretic sulfonamidic cu afinitate farmacologică pentru diureticele tiazidice.

Indapamida încetinește procesele de reabsorbție a Na în interiorul segmentului cortical renal. Drept urmare, crește excreția de Cl și Na în urină, precum și (într-o măsură mai mică) a Mg și K, ceea ce crește diureza. Efectul hipotensiv al indapamidei se dezvoltă la doze care au un efect diuretic slab. În plus, efectul hipotensiv al medicamentului se păstrează și la persoanele cu tensiune arterială crescută care efectuează hemodializă. [ 1 ]

Indicaţii Ipamidă

Se utilizează în caz de hipertensiune arterialăprimară.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală este eliberată sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister; există 3 astfel de ambalaje într-o cutie.

Farmacodinamica

Indapamida afectează vasele de sânge în următoarele moduri: [ 2 ]

• reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi vasculari prin modificarea metabolismului ionilor transmembranari (în principal Ca);
• stimulează legarea elementelor PGE2, precum și a prostaciclinei PGI2 (dilată vasele de sânge și încetinește agregarea plachetară).
• Indapamida reduce hipertrofia ventriculară stângă. În plus, studiile clinice (pe termen scurt, mediu și lung) efectuate în momente diferite la persoane cu tensiune arterială crescută au arătat următoarele rezultate:
• medicamentul nu modifică metabolismul lipidelor: LDL-C și HDL-C, precum și trigliceridele;
• nu afectează metabolismul carbohidraților, nici măcar la diabetici și la persoanele cu hipertensiune arterială.

Depășirea dozei standard nu duce la o creștere a efectului medicamentos al diureticelor tiazidice și tiazidelor, în timp ce severitatea simptomelor negative crește. Dacă eficacitatea terapiei este slabă, doza nu trebuie crescută. [ 3 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Indapamida are o biodisponibilitate ridicată, de 93%. Valorile Tmax în plasmă la utilizarea unei doze de 2,5 mg sunt observate după aproximativ 1-2 ore.

Procese de distribuție.

Nivelul de sinteză cu proteine plasmatice este mai mare de 75%. Timpul de înjumătățire este cuprins între 14-24 de ore (valoarea medie este de 18 ore).

În cazul utilizării continue a medicamentului, nivelul plasmatic stabil al acestuia crește în comparație cu valorile substanței obținute la administrarea unei singure doze. Aceste niveluri rămân stabile pentru o perioadă lungă de timp, fără a provoca acumulare.

Excreţie.

Valorile clearance-ului intrarenal se situează în limitele a 60-80% față de nivelul sistemic.

Indapamida se excretă în principal sub formă de componente metabolice; doar 5% din indapamidă se excretă neschimbată (prin rinichi).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral - 1 comprimat pe zi (recomandat dimineața). Comprimatul trebuie înghițit întreg, fără a fi mestecat; se bea cu apă plată.

• Aplicație pentru copii

Ipamidul este interzis pentru utilizare în pediatrie din cauza lipsei de informații privind eficacitatea și siguranța sa medicinală pentru copii.

Utilizați Ipamidă în timpul sarcinii

Diureticele nu sunt prescrise în timpul sarcinii; utilizarea lor este, de asemenea, interzisă în caz de edem fiziologic la femeile însărcinate. Când se administrează diuretice, se poate dezvolta ischemie fetoplacentară, ceea ce poate duce la întârzierea creșterii fetale.

Medicamentul nu se utilizează în timpul alăptării, deoarece există informații privind excreția indapamidei în laptele matern.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la indapamidă, alte sulfonamide sau alți excipienți;
• insuficiență renală severă;
• disfuncție hepatică severă sau encefalopatie cu afectare hepatică;
• hipokaliemie.

Efecte secundare Ipamidă

Majoritatea simptomelor adverse (clinice și legate de datele testate) se dezvoltă în funcție de mărimea porției. Principalele efecte secundare sunt:

• leziuni ale sistemului sanguin și limfatic: leucopenie sau trombocitopenie, anemie hemolitică sau aplastică și agranulocitoză;
• tulburări ale funcției sistemului nervos: oboseală, leșin, vertij, parestezii și dureri de cap;
• probleme cu funcționarea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale sau aritmie, precum și tahicardie ventriculară paroxistică de tip „piruetă”, care poate provoca decesul;
• tulburări asociate cu tractul gastrointestinal: greață, xerostomie, vărsături, pancreatită și constipație;
• semne din tractul urinar și rinichi: insuficiență renală;
• afecțiuni care afectează sistemul hepatobiliar: disfuncție hepatică, hepatită sau encefalopatie, care se pot dezvolta în caz de insuficiență hepatică;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei: manifestări de intoleranță (în principal la nivelul epidermei) la persoanele cu tendință de a dezvolta astm și alergii: erupții maculopapulare, edem Quincke sau urticarie, purpură, SJS și NET. Se poate observa exacerbarea LES existent. Există, de asemenea, informații despre dezvoltarea fotosensibilității;
• date ale testelor de laborator: prelungirea intervalului QT pe ECG. La utilizarea diureticelor se observă creșterea nivelului de acid uric și zahăr din plasmă, motiv pentru care situația trebuie evaluată cu atenție înainte de utilizarea lor la diabetici și la persoanele cu gută. Pot crește nivelurile enzimelor hepatice;
• probleme asociate cu procesele metabolice: dezvoltarea hipercalcemiei. O scădere a valorilor potasiului cu apariția hipokaliemiei (poate fi severă) la persoanele cu risc. Dezvoltarea hiponatremiei cu β-volemie, care poate provoca colaps ortostatic și deshidratare. Pierderea ionilor de Cl observată în acest context poate provoca o formă secundară de alcaloză, care are un caracter compensatoriu metabolic (intensitatea și frecvența dezvoltării unei astfel de tulburări sunt foarte scăzute).

Supradozaj

Semnele de intoxicație se manifestă în principal sub forma unor modificări ale parametrilor EBV (hipokaliemie sau β-natremie). În plus, se pot observa vărsături, vertij, somnolență, scăderea tensiunii arteriale, greață, convulsii, confuzie și poliurie sau oligurie, ajungând până la anurie (asociată cu hipovolemie).

Mai întâi, medicamentul trebuie excretat din organism cât mai repede posibil prin lavaj gastric sau cărbune activ; apoi nivelul EBV este restabilit (în spital).

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinații interzise.

Litiu.

Poate apărea o creștere a nivelului plasmatic de litiu și apariția simptomelor de toxicitate similare cu cele observate în cazul unei diete fără sare (excreție urinară scăzută de litiu). Dacă este necesar un diuretic, nivelurile plasmatice de litiu trebuie monitorizate cu atenție, iar doza trebuie ajustată.

Combinații de utilizat cu precauție.

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară paroxistică (piruetă):

• agenți antiaritmici din subgrupa Ia (disopiramidă cu hidrochinidină și chinidină);
• medicamente antiaritmice din subcategoria 3 (sotalol și ibutilidă cu amiodaronă și dofetilidă);
• antipsihotice individuale: fenotiazine (inclusiv ciamemazină, tioridazină, clorpromazină cu trifluoperazină și levomepromazină), benzamide (inclusiv sulpiridă, tiapridă cu sultopridă și amisulpridă) și butirofenone (haloperidol cu droperidol);
• alte medicamente: cisapridă, pentamidină și bepridil cu mizolastină, moxifloxacină și difemanil cu sparfloxacină, halofantrină și vincamină intravenoasă cu eritromicină.

Utilizarea indapamidei în combinație cu substanțele descrise mai sus crește probabilitatea apariției aritmiilor ventriculare, inclusiv a torsadei vârfurilor (hipokaliemia este un factor de risc).

Înainte de utilizarea acestei combinații, trebuie determinate și ajustate, dacă este necesar, nivelurile plasmatice de potasiu. De asemenea, trebuie monitorizate starea clinică a pacientului, valorile ECG și nivelurile plasmatice de electroliți. Dacă apare hipokaliemie, trebuie utilizate medicamente care nu provoacă torsadă a vârfurilor.

AINS sistemice, inclusiv inhibitori selectivi COX-2, precum și salicilați utilizați în doze mari (≥3 g pe zi):

• sunt capabile să slăbească activitatea hipotensivă a indapamidei;
• La persoanele cu deshidratare, crește probabilitatea dezvoltării insuficienței renale acute (din cauza slăbirii filtrării glomerulare). Înainte de începerea terapiei, este necesară verificarea funcției renale și restabilirea indicatorilor de echilibru hidric.

Substanțe inhibitoare ale ECA.

La persoanele cu valori scăzute ale Na (în special cu stenoză care afectează arterele renale), se poate dezvolta brusc insuficiență renală acută sau tensiunea arterială poate scădea.

În caz de creștere a tensiunii arteriale - dacă administrarea preliminară a unui diuretic a dus la o scădere a valorilor de Na, utilizarea acestuia trebuie întreruptă cu 3 zile înainte de începerea tratamentului cu un inhibitor al ECA. Ulterior, dacă este necesar, se reia administrarea diureticului sau se începe administrarea unui inhibitor al ECA cu o doză inițială mică și apoi se crește.

În caz de ICC, utilizarea inhibitorilor ECA se inițiază cu cea mai mică doză și, uneori, după reducerea dozei diureticului care pierde potasiu prescris anterior.

Este necesară monitorizarea funcției renale (nivelul creatininei plasmatice) în primele săptămâni de tratament cu inhibitori ai ECA.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie (inclusiv mineralocorticoizi sistemici și GCS, amfotericină B intravenoasă, laxative care stimulează peristaltismul și tetracosactidă).

Substanțele menționate mai sus cresc probabilitatea hipokaliemiei (dezvoltarea efectului aditiv). Este necesară monitorizarea nivelurilor plasmatice de potasiu și, dacă este necesar, corectarea acestora. Aceste procese trebuie monitorizate foarte atent atunci când se utilizează o combinație cu SG. Este necesar să se utilizeze laxative care nu au un efect stimulant asupra peristaltismului.

Medicamente SG.

În hipokaliemie, proprietățile cardiotoxice ale SG sunt amplificate. Este necesară monitorizarea nivelurilor plasmatice de potasiu și a valorilor ECG și, dacă este necesar, ajustarea terapiei.

Baclofenul potențează activitatea hipotensivă a Ipamidului. În stadiul inițial al tratamentului, este necesară restabilirea valorilor volumului extracelular (EBV) și, de asemenea, monitorizarea funcției renale a pacientului.

Combinații care necesită o atenție specială.

Diuretice care economisesc potasiu (acestea includ spironolactonă cu amilorid și triamteren).

Dacă este necesară această combinație, există riscul de a dezvolta hipokaliemie (în special la persoanele cu insuficiență renală și diabetici) sau hiperkaliemie. Este necesară monitorizarea valorilor plasmatice ale potasiului cu ajutorul ECG și, dacă este necesar, ajustarea tratamentului în consecință.

Metformin.

Riscul de a dezvolta acidoză lactică crește atunci când apare insuficiența renală din cauza utilizării diureticelor (în special diuretice de ansă). Este interzisă utilizarea metforminei atunci când nivelurile creatininei plasmatice sunt mai mari de 15 mg/l (la bărbați) și 12 mg/l (la femei).

Agenți de contrast cu iod.

Deshidratarea asociată cu utilizarea diureticelor crește probabilitatea insuficienței renale acute (în special dacă se utilizează doze mari de substanțe de contrast iodate). Înainte de administrarea unor astfel de medicamente, este necesară restabilirea echilibrului hidric.

Neuroleptice și antidepresive de tip asemănător imipraminei.

Datorită efectului aditiv, există o potențare a activității hipotensive a Ipamidului și probabilitatea apariției colapsului ortostatic.

Săruri de calciu.

Din cauza slăbirii eliminării renale a Ca, se poate dezvolta hipercalcemie.

Tacrolimus cu ciclosporină.

Există posibilitatea creșterii valorilor creatininei plasmatice fără a afecta nivelurile circulante de ciclosporină (și atunci când nu există o scădere a nivelurilor de Na și fluide).

Tetracosactidă cu corticosteroizi (efecte sistemice).

Sub influența corticosteroizilor, apare retenția de Na și lichide, ceea ce duce la o slăbire a efectului hipotensiv al indapamidei.

Conditii de depozitare

Ipamid trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Ipamida poate fi utilizată în termen de 4 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Indiur, Indapamidă cu Akuter, Xipogama și Arifon cu Ipress long, Indatens și Indap cu Indopress, precum și Indapen, Softenzif, Lorvas cu Indatens, Hemopamidă și Ravel.

Recenzii

Ipamid primește recenzii bune din partea pacienților, care menționează eficacitatea sa în reducerea umflăturilor. În plus, se observă și faptul că medicamentul nu excretă potasiu, ceea ce permite refuzul utilizării suplimentare de substanțe cu potasiu. De asemenea, există recenzii bune despre efectul medicamentului în combinație cu alte medicamente, ceea ce permite, printr-un efect conjugat, stabilizarea tensiunii arteriale pe parcursul întregii zile.