Imodium

Imodium este un medicament care are un efect deprimant asupra funcției peristaltice.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Imodium

Este indicat pentru eliminarea unor astfel de afecțiuni:

• tratamentul simptomelor de diaree acută (pentru copii cu vârsta de 12 ani și peste, precum și pentru adulți);
• tratamentul simptomelor tipurilor acute de diaree care apar din cauza sindromului de intestin iritabil (pentru adulții cu vârsta peste 18 ani), cu condiția ca un medic să fi pus un diagnostic primar.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule, 6 sau 20 de bucăți într-o placă cu blister. Pachetul conține 1 blister.

Imodium lingual este un comprimat care se dizolvă în gură.

Imodium Plus este un medicament antidiareic disponibil sub formă de comprimate masticabile.

[ 6 ]

Farmacodinamica

Clorhidratul de loperamidă este sintetizat cu terminații opioide pe pereții intestinali. Prin această acțiune, procesul de eliberare a PG și acetilcolinei este inhibat, ca urmare a faptului că peristaltismul progresiv scade și perioada de trecere a produselor alimentare prin tractul digestiv este prelungită, în timp ce capacitatea pereților intestinali de a absorbi lichidele este crescută.

Componenta activă a medicamentului crește tonusul sfincterului anal, ceea ce ajută la reducerea incontinenței fecale, împreună cu nevoia de a goli intestinele.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

Cantități mari de loperamidă administrată oral sunt absorbite în intestin, dar procesele intense de metabolizare la primul pasaj intestinal asigură doar 0,3% din biodisponibilitatea sistemică a substanței.

Datele din studiile de distribuție la șobolani au arătat că are o afinitate puternică pentru peretele intestinal, în principal cu sinteză ulterioară cu capetele în stratul muscular longitudinal. Sinteza componentei cu proteine este de 95%, aceasta fiind legată în principal de albumine. Datele preclinice arată că loperamida este un substrat al glicoproteinei P.

Aproape toată extracția loperamidei are loc în ficat. Aici este în principal conjugată și apoi excretată în bilă. Procesul oxidativ de N-demetilare este principala cale de metabolizare a substanței, care este realizată în principal de elementele CYP3A4, precum și de CYP2C8. Deoarece primul pasaj hepatic este foarte intens, nivelul plasmatic al medicamentului nemodificat rămâne destul de scăzut.

Timpul de înjumătățire al substanței la om este de aproximativ 11 ore (interval 9-14 ore). Componenta neschimbată, împreună cu produșii săi de descompunere, este excretată în principal prin fecale.

[ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Medicamentul nu se utilizează în stadiul inițial al terapiei pentru diareea severă, care este însoțită de o scădere a nivelului de apă și electroliți. În astfel de cazuri, se recomandă compensarea pierderii de lichide prin utilizarea terapiei de substituție (metode orale sau parenterale).

Capsulele se iau cu apă.

Pentru a elimina simptomele diareei acute la copiii cu vârsta de 12 ani și peste, precum și la adulți, doza inițială este de 2 capsule (4 mg), apoi se administrează câte 1 capsulă (2 mg) la fiecare scaun moale ulterior. Doza zilnică standard este de 6-8 mg (sau 3-4 capsule). În tratamentul diareei acute, nu se administrează mai mult de 12 mg de medicament (adică 6 capsule) pe zi.

La eliminarea simptomelor de diaree acută apărute din cauza dezvoltării sindromului de intestin iritabil (IBS), la adulți (când medicul pune un diagnostic primar), doza inițială este de 4 mg (2 capsule), după care este necesar să se bea 1 capsulă de fiecare dată când apar scaune moi sau conform prescripției medicului curant. Este permis să se bea cel mult 6 capsule pe zi (doză 12 mg).

Dacă nu se observă nicio ameliorare în 48 de ore (diaree acută) după utilizarea medicamentului, se recomandă întreruperea administrării acestuia.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Utilizați Imodium în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

Dacă există tulburări, femeile însărcinate și cele care alăptează ar trebui să consulte un medic pentru a primi tratamentul adecvat.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță severă la clorhidratul de loperamidă, precum și la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului;
• copii sub 12 ani;
• în prezența unei forme acute de dizenterie, caracterizată prin temperatură ridicată, precum și prin prezența sângelui în scaun;
• în stadiul acut al colitei ulcerative sau în forma pseudomembranoasă a colitei, care sunt asociate cu utilizarea antibioticelor cu spectru larg de acțiune;
• în forma bacteriană a enterocolitei cauzate de microbi din genul Salmonella, Shigella sau Campylobacter.

Nu se recomandă utilizarea Imodium atunci când există riscul ca suprimarea peristaltismului să provoace complicații grave la pacient, inclusiv obstrucție intestinală, precum și megacolon (împreună cu forma toxică a acestei patologii).

Dacă apar flatulență, constipație sau obstrucție intestinală, trebuie să întrerupeți imediat utilizarea medicamentului.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Efecte secundare Imodium

La eliminarea diareei acute, pot apărea următoarele reacții adverse, care au fost identificate în timpul studiilor clinice:

• organe ale sistemului nervos: apariția durerilor de cap ascuțite; mai rar – apariția amețelilor;
• organe ale sistemului digestiv: flatulență, greață, constipație; mai rar – disconfort abdominal, dureri abdominale, uscăciunea gurii, simptome dispeptice și, de asemenea, dureri în abdomenul superior;
• țesut subcutanat și piele: apariția erupțiilor cutanate.

Următoarele reacții adverse au fost identificate în timpul studiilor post-marketing:

• organe ale sistemului imunitar: reacțiile de hipersensibilitate sunt observate sporadic, inclusiv reacții anafilactice (inclusiv anafilaxie), precum și manifestări anafilactoide;
• organe ale sistemului nervos: ocazional apar probleme de coordonare, suprimarea sau pierderea conștienței, senzație de somnolență sau stupoare, se dezvoltă hipertonicitate;
• organe vizuale: în situații izolate, se dezvoltă mioză;
• organe ale sistemului digestiv: ocazional începe obstrucția intestinală (în unele cazuri chiar sub formă paralitică), precum și megacolonul (uneori sub formă toxică);
• țesuturi subcutanate și piele: rareori apar erupții cutanate buloase, urticarie, edem Quincke, mâncărime și, în plus, eritem multiform, sindrom Lyell sau sindrom Stevens-Johnson;
• sistemul urinar și rinichii: retenția urinară se dezvoltă ocazional;
• Tulburări generale: oboseala severă apare în momente izolate.

Supradozaj

În caz de supradozaj (aceasta include și supradozajul condiționat datorat disfuncției hepatice), pot apărea simptome de deprimare a SNC, cum ar fi tulburări de coordonare, stupoare, mioză, depresie respiratorie și creșterea tonusului muscular. În plus, pot apărea retenție urinară sau simptome similare obstrucției intestinale.

Copiii pot avea o sensibilitate crescută la efectele asupra SNC.

În cazul apariției unui supradozaj, este necesară consultarea imediată a unui medic. Dacă apar semne ale unei tulburări, naloxona poate fi utilizată ca antidot. Deoarece durata efectului Imodium depășește perioada de acțiune a naloxonei (1-3 ore), aceasta din urmă poate fi prescrisă din nou. Pentru a detecta o posibilă supresie a sistemului nervos central, starea pacientului trebuie monitorizată îndeaproape timp de cel puțin 48 de ore.

[ 17 ], [ 18 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Există date privind interacțiunea cu medicamente care au caracteristici farmacologice similare. Copiilor nu li se vor prescrie medicamente care au un efect supresor asupra funcției sistemului nervos central împreună cu Imodium.

Studiile preclinice demonstrează că loperamida este un substrat al glicoproteinei P. Când loperamida (16 mg) a fost administrată concomitent cu inhibitori ai glicoproteinei P (cum ar fi ritonavir sau chinidină), nivelurile plasmatice de loperamidă s-au dublat/triplat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni la dozele recomandate de loperamidă rămâne necunoscută.

Combinația de loperamidă (doză unică de 4 mg) cu itraconazol, precum și un inhibitor al elementului CYP3A4, precum și glicoproteina P, crește nivelul plasmatic al loperamidei de 3-4 ori. În timpul acelorași teste, un inhibitor al elementului CYP2C8 (gemfibrozil) a crescut nivelul substanței active a medicamentului de aproximativ două ori.

Utilizarea concomitentă cu itraconazol și gemfibrozil a crescut concentrațiile plasmatice maxime de loperamidă de patru ori și ASC de 13 ori. Această creștere nu a fost asociată cu efecte asupra SNC, măsurate prin teste psihomotorii.

O singură doză (16 mg) de loperamidă în combinație cu ketoconazol, un inhibitor al elementului CYP3A4, și glicoproteină P permite o creștere de 5 ori a nivelului de loperamidă în plasma sanguină. Acest indicator nu este asociat cu o creștere a proprietăților farmacodinamice; determinarea a fost făcută prin pupilometrie.

Administrarea medicamentului în combinație cu desmopresină administrată oral duce la o creștere a nivelului acesteia din urmă în plasma sanguină (de 3 ori). Cel mai probabil, acest lucru se datorează unei încetiniri a motilității gastrointestinale.

Există o opinie că medicamentele cu efecte medicinale similare pot spori proprietățile loperamidei, dar medicamentele care accelerează trecerea alimentelor prin tractul gastrointestinal, dimpotrivă, îi pot slăbi eficacitatea.

[ 19 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în condiții adecvate pentru medicamente, inaccesibile copiilor. Valorile temperaturii - maximum 25°C.

[ 20 ]

Termen de valabilitate

Imodium poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 21 ]