Imigran

Imigran este un medicament pentru tratamentul migrenelor și este un agonist selectiv al receptorilor serotoninei 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Imigran

Medicamentul este indicat pentru ameliorarea rapidă a durerii în timpul migrenelor (cu sau fără aură).

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de comprimate, a câte 6 bucăți per blister (1 blister per ambalaj cu medicament) sau 2 bucăți per blister (în timp ce ambalajul conține 3 blistere).

[ 4 ]

Farmacodinamica

Sumatriptanul este un agonist selectiv al receptorilor 5HT (1D), fără a afecta alți receptori 5HT. Aceste terminații sunt situate în principal în interiorul vaselor craniene.

În timpul testelor experimentale, s-a constatat că sumatriptanul are un efect vasoconstrictor selectiv asupra vaselor situate în sistemul arterelor carotide, fără a afecta circulația sângelui în creier. Prin arterele carotide, sângele ajunge în țesuturile intra- și extracraniene (de exemplu, meninge), a căror dilatare a vaselor duce la apariția migrenei.

Testele experimentale au relevat în plus proprietățile inhibitorii ale ingredientului activ în raport cu funcția nervului trigemen. Prin intermediul acestor două mecanisme, sumatriptanul își exercită efectul antimigrenos.

Efectul medicinal începe la o jumătate de oră după administrarea orală a medicamentului (în cantitate de 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, componenta este absorbită rapid, atingând 70% din concentrația plasmatică maximă după 45 de minute. În medie, concentrația plasmatică maximă la o doză de 100 mg este de 45 ng/ml. Biodisponibilitatea administrată oral este de 14% (parțial datorită procesului de schimb presistemic și parțial datorită absorbției incomplete).

În cazul proteinelor plasmatice, sinteza este slabă (14-21%), iar nivelul mediu al volumului de distribuție este de 17 litri. Clearance-ul total mediu este de aproximativ 1160 ml/minut, iar în rinichi valoarea medie este de aproximativ 260 ml/minut.

Clearance-ul extrarenal este de aproximativ 80% din valoarea totală, ceea ce permite determinarea excreției sumatriptanului în principal sub formă de produși de degradare. Principalul este analogul indolacetic al ingredientului activ. Acesta se excretă în urină (în care este determinat ca acid liber, precum și conjugat cu substanța glucuronidă) și nu are activitate 5HT1 sau 5HT2. Nu au fost identificați alți produși de degradare.

Proprietățile farmacocinetice ale sumatriptanului administrat oral se modifică puțin în timpul unui atac de migrenă.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Este interzisă administrarea de pastile ca măsură preventivă împotriva unui atac. De asemenea, este interzisă depășirea dozei recomandate.

Cel mai bun moment pentru a lua pilula este imediat după începerea atacului, dar medicamentul va fi eficient în orice etapă.

De obicei, medicamentul este prescris într-o doză de 50 mg (mărimea unui comprimat). Uneori este permisă creșterea dozei la 2 comprimate (100 mg).

Dacă nu există niciun efect, nu luați o nouă doză în timpul aceluiași atac de migrenă. Următorul comprimat poate fi luat numai după debutul unui nou atac.

Dacă există o reacție la prima doză, dar cu reluarea ulterioară a manifestărilor migrenoase, al doilea comprimat poate fi utilizat în următoarele 24 de ore, intervalul minim dintre doze fiind de 2 ore. În total, nu se pot lua mai mult de 300 mg de medicament pe zi (pe parcursul a 24 de ore).

Comprimatele trebuie luate întregi cu apă.

[ 19 ]

Utilizați Imigran în timpul sarcinii

Prescrierea la femeile însărcinate este permisă numai ținând cont de posibila asistență acordată mamei în raport cu riscul de a dezvolta simptome negative la făt.

Se știe că atunci când substanța activă este administrată subcutanat, aceasta pătrunde în laptele matern. Efectul asupra copilului poate fi redus dacă acesta nu este alăptat timp de 12 ore după administrarea medicamentului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• antecedente de infarct miocardic, precum și angină pectorală spontană, boală coronariană, patologii în zona vasculară periferică sau semne caracteristice bolii coronariene;
• antecedente de tulburări circulatorii cerebrale temporare sau accident vascular cerebral;
• creștere severă sau moderată a tensiunii arteriale sau creștere ușoară necontrolată a tensiunii arteriale;
• stadiu sever de insuficiență hepatică;
• administrarea concomitentă cu inhibitori MAO – este permisă începerea utilizării Imigran la cel puțin 2 săptămâni după oprirea administrării inhibitorilor;
• copilărie și adolescență, deoarece nu există încă informații privind siguranța și eficacitatea utilizării medicamentelor la categoria de pacienți descrisă mai sus.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efecte secundare Imigran

Conform studiilor clinice, au fost identificate următoarele reacții adverse:

• organe ale sistemului nervos: apare adesea o senzație de somnolență sau amețeală, precum și tulburări senzoriale (inclusiv hipoestezie, precum și parestezie);
• organe ale sistemului cardiovascular: adesea apare o creștere tranzitorie a tensiunii arteriale (imediat după administrarea pilulei), precum și o avalanșă de sânge;
• sistemul respirator: apare adesea dispneea;
• sistemul digestiv: vărsăturile și greața au apărut adesea la unii pacienți, deși nu a fost încă stabilită o legătură cu consumul de droguri;
• țesut conjunctiv, mușchi și schelet: aceste manifestări sunt în general temporare, deși pot fi intense și pot afecta diferite părți ale corpului (inclusiv gâtul și sternul) - apar adesea dureri musculare sau o senzație de greutate;
• tulburări generale: adesea există senzații dureroase, o senzație de tensiune, compresie, dar și frig sau căldură (manifestările sunt de obicei temporare, deși uneori sunt intense și pot afecta diferite părți ale corpului (inclusiv gâtul și sternul)). Adesea există oboseală severă sau o senzație de slăbiciune (aceste manifestări sunt, de asemenea, temporare și au de obicei un grad de severitate moderat sau ușor);
• rezultate ale testelor: modificări minore ocazionale ale rezultatelor testelor funcționale hepatice.

Rezultatele studiilor post-marketing:

• imunitate: sensibilitate crescută (de la reacții cutanate până la cazuri de anafilaxie);
• organe ale sistemului nervos: apariția convulsiilor. În unele cazuri, astfel de semne au apărut la persoane cu predispoziție la convulsii sau cu antecedente de afecțiuni care ar putea duce la astfel de atacuri; în plus, dezvoltarea distoniei, tremorului, nistagmusului sau scotomului;
• organe vizuale: dezvoltarea diplopiei sau a pâlpâirii, deteriorarea acuității vizuale și, de asemenea, pierderea vederii (de obicei temporară). Dar astfel de tulburări pot apărea și din cauza atacului de migrenă în sine;
• Organe ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei, anginei pectorale sau bradicardiei, creșterea frecvenței cardiace, tulburări de ritm, modificări ischemice temporare ale parametrilor ECG, spasme ale vaselor coronariene, scăderea tensiunii arteriale, infarct miocardic, sindrom Raynaud;
• organe digestive: dezvoltarea diareei sau a formei ischemice de colită;
• țesuturi conjunctive, schelet și mușchi: dureri articulare, radiculită cervicală;
• tulburări mintale: senzație de excitație;
• țesuturi subcutanate și piele: dezvoltarea hiperhidrozei.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

Când s-au utilizat doze orale care depășesc 400 mg, au apărut doar simptome de reacții adverse. În caz de supradozaj, este necesară observarea pacientului timp de cel puțin 10 ore, efectuând în același timp procedurile standard de susținere.

Nu există informații privind impactul dializei peritoneale sau al procedurilor de hemodializă asupra parametrilor componentei active a medicamentului.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există informații despre interacțiunea medicamentului cu băuturile alcoolice, precum și cu flunarizina, propranololul și pizotifenul.

Există informații limitate privind utilizarea combinată cu medicamente care conțin ergotamină sau alți agoniști ai triptanului/receptorilor 5-HT1. Teoretic, se poate dezvolta un efect vasospastic prelungit, motiv pentru care este interzisă asocierea acestor medicamente. Nu se știe cât ar trebui să fie intervalul dintre dozele acestor medicamente - depinde de tipul de medicamente și de dozele acestora. Deoarece proprietățile ergotaminei și agoniștilor triptanului/receptorilor 5-HT1 pot fi amplificate de Imigran, trebuie respectat un interval de 24 de ore înainte de administrarea acestuia din urmă.

În același timp, medicamentele care conțin ergotamină sunt interzise pentru utilizare în decurs de 6 ore de la administrarea Imigran, iar agoniștii triptan/receptorilor 5-HT1 sunt interziși pentru utilizare în decurs de 24 de ore de la administrarea Imigran.

Există raportări izolate după punerea pe piață ale pacienților care au dezvoltat intoxicație cu serotonină (manifestările includ tulburări neuromusculare, modificări mentale și instabilitate viscerală) în cazul combinării medicamentului cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. De asemenea, există raportări ale patologiei menționate mai sus care apare atunci când triptanii sunt combinați cu inhibitori ai recaptării norepinefrinei și serotoninei.

[ 24 ], [ 25 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează într-un loc închis copiilor, în condiții standard pentru medicamente. Temperatura – nu mai mult de 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Termen de valabilitate

Imigran poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.