Herceptin

Herceptin conține componenta activă trastuzumab, care este capabilă să interacționeze cu aparatul terminal al factorului de creștere cutanat de tip 2, suprimând proliferarea celulelor tumorale cu supraexprimare a HER2 și slăbind procesul de supraexprimare a HER2.

Trastuzumab este, de asemenea, capabil să demonstreze citotoxicitate selectivă împotriva celulelor tumorale. În plus, trebuie menționat că supraexprimarea HER2 este considerată a fi principala cauză a majorității cazurilor de carcinom mamar și cancer gastric comun. [ 1 ]

Indicaţii Herceptin

Se utilizează pentru tratamentul bolilor oncologice (ca medicament unic și în combinație cu alte substanțe oncologice), inclusiv carcinomul mamar metastatic (cu dezvoltarea hiperexpresiei HER2 de către celulele tumorale), stadiile incipiente ale carcinomului mamar (cu hiperexpresie), precum și adenocarcinomul care afectează tractul esofagian-gastrointestinal și stomacul (cu dezvoltarea hiperexpresiei HER2).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de pulbere pentru fabricarea fluidului perfuzabil: în flacoane de 0,15 g (1 flacon într-un ambalaj), precum și 0,44 g (într-o cutie - 1 flacon de pulbere și 1 flacon de solvent cu un volum de 20 ml).

Farmacodinamica

Trastuzumab este un derivat de ADN recombinant al anticorpilor monoclonali umanizați care interacționează selectiv cu domeniul extracelular al receptorului herpes simplex uman 2 (HER2). Acești anticorpi sunt IgG1, inclusiv regiuni umane (regiunile constante ale lanțului greu) și determină, de asemenea, complementaritatea regiunilor murine ale anticorpului p185 HER2 împotriva HER2. [ 2 ]

Elementul trastuzumab previne proliferarea celulelor tumorale cu dezvoltarea supraexprimării HER2 atât în procesele in vivo, cât și in vitro. În testele in vitro, citotoxicitatea dependentă de anticorpi a celulelor trastuzumab afectează în principal celulele tumorale cu dezvoltarea supraexprimării HER2. [ 3 ]

Farmacocinetica

Carcinomul mamar.

După administrarea medicamentului sub formă de perfuzii intravenoase pe termen scurt în doze de 0,01, 0,05, precum și 0,1, 0,25, 0,5 g o dată pe săptămână, parametrii farmacocinetici au fost neliniari. Creșterea dozei a dus la o scădere a clearance-ului medicamentului.

Timpul de înjumătățire este de 28-38 de zile, deci perioada de excreție după întreruperea tratamentului cu Herceptin este de până la 27 de săptămâni (190 de zile și 5 timpi de înjumătățire).

O formă comună de carcinom gastric.

La concentrații mari de medicament, clearance-ul sistemic este în mare parte liniar, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 26 de zile.

Valorile mediane așteptate ale ASC (nivelul la starea de echilibru pe o perioadă de 3 săptămâni) sunt de 1213 mg/l pe zi, Cmax mediană la starea de echilibru este de 132 mg/l, iar Cmin mediană este de 27,6 mg/l.

Dozare și administrare

Herceptin poate fi prescris numai după testarea expresiei tumorale HER2.

Medicamentul se administrează prin pipetă. În timpul preparării lichidului, recipientul nu trebuie agitat energic (se va agita doar). Dacă apare spumă, punga cu medicamentul trebuie lăsată timp de 5 minute.

Schema terapeutică trebuie selectată exclusiv individual, ținând cont de faza patologiei și de caracteristicile progresiei acesteia, de starea pacientului, de greutatea, înălțimea, vârsta etc., în conformitate cu schemele de tratament descrise în literatura de specialitate.

În timpul administrării medicamentului și timp de 6 ore după prima perfuzie, precum și 2 ore după proceduri ulterioare (numai în spital), starea pacientului este monitorizată constant pentru a se reacționa prompt la apariția semnelor negative. Dacă apar acestea, perfuzia trebuie suspendată și reluată numai după eliminarea simptomelor negative și restabilirea funcțiilor organismului. Terapia trebuie întreruptă complet dacă apar semne care pun viața în pericol.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu trebuie utilizat la copii sub 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța sa terapeutică nu au fost studiate.

Utilizați Herceptin în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Herceptin în timpul alăptării și sarcinii. După terminarea tratamentului, o femeie de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile timp de încă șase luni, deoarece medicamentul poate provoca hipoplazie pulmonară și renală fatală la făt, precum și oligohidramnios.

Contraindicații

Contraindicat în cazurile de intoleranță severă la trastuzumab, precum și în cazurile de dispnee severă asociată cu metastaze pulmonare sau în cazurile de dispnee în faza care necesită oxigenoterapie.

Trebuie utilizat cu precauție în cazurile de angină pectorală, insuficiență miocardică și hipertensiune arterială sau în cazurile în care a fost efectuat tratament cu medicamente cariotoxice înainte de utilizarea medicamentului.

Efecte secundare Herceptin

Pot fi observate reacții adverse, inclusiv exacerbarea/dezvoltarea infecțiilor (pneumonie, herpes, gripă, leziuni ale vezicii urinare și epidermei). Este posibilă dezvoltarea tumorilor (benigne și maligne). De asemenea, pot fi observate manifestări asociate cu pancreasul, rinichii, ficatul, sistemul cardiovascular, sistemul nervos și sistemul hematopoietic.

Este posibil să apară semne de alergie asociate cu sistemul respirator (traheită sau bronșită) și epidermă (urticarie sau mâncărime), precum și anafilaxie, edem Quincke și șoc cardiogen.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul nu este compatibil cu dextroza 5%, deoarece poate provoca agregarea proteinelor.

Herceptin nu trebuie amestecat sau diluat în combinație cu alte medicamente.

Conditii de depozitare

Herceptin trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura trebuie să fie cuprinsă între 2 și 8°C.

Termen de valabilitate

Herceptin poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației medicamentului. Soluția preparată are o durată de valabilitate de 1 lună dacă este păstrată în condiții aseptice.

Analogi

Analogii medicamentului includ Vectibex, MabThera cu Avastin, Gazyva și Arzerra cu Mabcampat, precum și Erbitux și Trastumab.